Доповнення до інструкції по застосуванню
Глівек відноситься до лікарських речовин, що застосовуються при терапії пухлинних процесів, що проходять в системі кровотворення. Основна діюча речовина - іматиніб. Воно є інгібітором протеїн. Найбільшою тропностью володіє відносно клітинних структур, які є попередниками мієлоцитів, отже, може з успіхом застосовуватися для терапії мієлолейкоз. Іматиніб блокує ферментативні процеси на рівні зростання і розвитку ракових клітин. Таким чином, включається процес самознищення злоякісного новоутворення.
1. Фармакологічна дія
Протипухлинну лікарський засіб.
- Придушення розростання клітин злоякісних пухлин;
- Запуск механізмів знищення клітин злоякісних пухлин;
- Блокування синтезу біологічно активних речовин, що сприяють розростанню клітин злоякісних пухлин.
Глівек найбільш добре всмоктується при його прийомі на голодний шлунок.
Зв'язування з білками плазми крові: до 95%.
Виведення: кишечник, нирки.
2. показання до застосування
лікування:- хронічного мієлоїдного лейкозу у дітей;
- мієлоїдної лейкемії у дорослих;
- гострого лімфобластного лейкозу у дорослих (в поєднанні з хіміотерапією);
- мієлодиспластичні захворювань, пов'язаних з порушенням фактора росту тромбоцитів у дорослих;
- мієлопроліферативних захворювань. пов'язаних з порушенням фактора росту тромбоцитів у дорослих;
- гіпереозінофільний синдрому в поєднанні з позитивною аномальної FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкінази у дорослих;
- гіпереозінофільний синдрому в поєднанні з негативною аномальної FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкінази у дорослих;
- хронічного еозинофільного лейкозу в поєднанні з позитивною аномальної FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкінази у дорослих;
- хронічного еозинофільного лейкозу в поєднанні з негативною аномальної FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкінази у дорослих;
- стромальних пухлин шлунка і дванадцятипалої кишки, позитивних по c-Kit (CD 117), у дорослих;
- хронічного мієлоїдного лейкозу після невдалого лікування інтерфероном альфа у дорослих і дітей;
- хронічного мієлоїдного лейкозу у фазі акселерації у дорослих і дітей;
- хронічного мієлоїдного лейкозу у фазі бластного кризу у дорослих і дітей;
- рецидивуючого гострого лімфобластного лейкозу у дорослих (в якості самостійного лікарського засобу);
- рефрактерного гострого лімфобластного лейкозу у дорослих (в якості самостійного лікарського засобу);
- системного мастоідоза з відсутністю D816V c-Kit мутації у дорослих;
- системного мастоідоза з невідомим c-Kit мутаційним статусом у дорослих;
- неоперабельних злоякісних стромальних пухлин шлунка і дванадцятипалої кишки, позитивних по c-Kit (CD 117) у дорослих;
- метастазуючих злоякісних стромальних пухлин шлунка і дванадцятипалої кишки у дорослих;
- неоперабельний вибухає дерматофібросаркоми у дорослих;
- рецидивуючої вибухає дерматофібросаркоми у дорослих;
- метастазуючою вибухає дерматофібросаркоми у дорослих.
3. Спосіб застосування
Рекомендоване дозування Глівеку для лікування:
- хронічного мієлоїдного лейкозу в хронічній фазі: 400 мг препарату одноразово в день до досягнення клінічного ефекту;
- хронічного мієлоїдного лейкозу у фазі акселерації: 600 мг препарату одноразово в день до досягнення клінічного ефекту;
- хронічного мієлоїдного лейкозу у фазі бластного кризу: 600 мг препарату одноразово в день до досягнення клінічного ефекту;
- хронічного мієлоїдного лейкозу при його прогресуванні: 400-600 мг препарату в початковій дозі з поступовим її підвищенням до 600-800 мг препарату один-два рази на день до досягнення значущих результатів;
- хронічного мієлоїдного лейкозу у фазі акселерації у дітей: 340 мг препарату в день на два прийоми до настання поліпшення;
- хронічного мієлоїдного лейкозу в хронічній фазі у дітей: 340 мг препарату в день на два прийоми до настання поліпшення;
- гострого лімфобластного лейкозу: 600 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- мієлодиспластичні патологій: 400 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- мієлопроліферативних патологій: 400 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- неоперабельних злоякісних стромальних пухлин органів травної системи: 400 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- метастазуючих злоякісних стромальних пухлин органів травної системи: 400 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- неоперабельний вибухає дерматофібросаркоми: 800 мг препарату один раз в день на два прийоми до досягнення клінічного ефекту;
- рецидивуючої вибухає дерматофібросаркоми: 800 мг препарату в день на два прийоми до досягнення клінічного ефекту;
- метастазуючою вибухає дерматофібросаркоми: 800 мг препарату в день на два прийоми до досягнення клінічного ефекту;
- системного мастоідоза з відсутністю D816V c-Kit, при неефективності раніше отриманого лікування: 400 мг препарату один раз в день до отримання клінічного ефекту;
- системного мастоідоза, асоційованого з аномальною FIP1L1-PDGFR α-тирозинкінази: 100 мг препарату один раз в день до значного поліпшення стану пацієнтів;
- гіпееозінофільного синдрому: 400 мг препарату в день до досягнення клінічного ефекту;
- хронічної еозинофільної лейкемії: 400 мг препарату в день до моменту, зазначеного лікарем;
- гіпереозінофільний синдрому, асоційованого з FIP1L1-PDGFR α-тирозинкінази: 100 мг препарату в день під наглядом лікаря;
- еозинофільної лейкемії, асоційованої з FIP1L1-PDGFR α-тирозинкінази: 100 мг препарату в день на час збереження лікувальної дії;
- для пацієнтів, які страждають разоічнимі патологіями печінки: до 400 мг препарату в день під наглядом лікаря.
Особливості застосування:
- Під час лікування Глівеком можливо корекція дозування за вказівками фахівця;
- До спостереження за лікуванням Глівеком допускаються тільки фахівці, що мають досвід роботи з подібними лікарськими засобами;
- Слід уникати потрапляння препарату в очі, на шкіру і дихальні шляхи;
- Під час лікування Глівеком слід проводить моніторинг стану крові;
- Після закінчення лікування Глівеком слід приймати протизаплідні препарати протягом трьох місяців;
- На весь час лікування Глівеком слід відмовитися від занять активними видами діяльності.
4. Побічні дії
- Інфекційні захворювання: оперізуючий герпес, пневмонія. запалення підшкірно-жирової клітковини, грип і грипоподібні стани. запалення органів черевної порожнини, простий герпес, запалення верхніх відділів дихальних шляхів, запалення пазух, інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, зараження крові;
- Різні грибкові захворювання;
- Онкологічні захворювання: синдром лізису пухлини;
- Обмінні процеси: повна або часткова втрата апетиту, зниження концентрації фосфатів в крові, підвищення концентрації сечової кислоти в крові, підвищення концентрації кальцію в крові, зниження концентрації натрію в крові, зниження концентрації магнію в крові, зниження концентрації калію в крові, зневоднення, подагра. підвищення концентрації глюкози в крові, підвищення концентрації калію в крові, затримка рідини в організмі, збільшення ваги, підвищення температури тіла, озноб, зниження ваги;
- Органи почуттів: набряк повік, крововилив в кон'юнктиву очей, сухість оболонок очей, подразнення очей, набряк орбіти, запалення повік, катаракта. підвищення внутрішньоочного тиску, запаморочення, зниження слуху, підвищення сльозовиділення, запалення кон'юнктиви очей, каламутність зору, болі в очах, крововиливи, поява шуму у вухах, порушення смакового сприйняття, запалення зорового нерва;
- Дихальна система: кровотеча з носа, поява кашлю, болю в горлі, болі в гортані, болі в плевральній області, підвищення тиску в легенях, задишка, запалення глотки, фіброз легенів, крововиливи в легенях;
- Ураження шкірних покривів та їх похідних: дерматити, висипання на шкірі, свербіж шкіри, сухість шкірних покривів, облисіння, підвищена чутливість до сонячного світла, підвищення потовиділення, підвищення схильності до утворення гематом, підвищення або зниження пігментації шкіри, пошкодження нігтів, точкові крововиливи, почервоніння шкірних покривів, синдром Стівенса-Джонсона, поява набряків, кропив'янка. запалення фолікул, поява псоріазу. зміна кольору нігтів, синдром Світа;
- Моделі людини анатомічні: болі в нирках, функціональна недостатність діяльності нирок гострого перебігу, поява крові в сечі, часті позиви до сечовипускання;
- Центральна і периферична нервова система: підвищення стомлюваності, загальна слабкість, загальне нездужання, головний біль, мимовільні скорочення скелетної мускулатури, безсоння, запаморочення, сонливість, порушення процесів запам'ятовування і відтворення інформації, синдром «неспокійних» ніг, депресивні стани, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, запаморочення, інсульт. множинне ураження периферичних нервів, поява нападів мігрені, тремтіння кінцівок, безпричинна тривога, судомний синдром;
- Кровотворна система: зниження кількості тромбоцитів, зниження кількості всіх клітин крові, зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, анемії різного походження, зниження кількості нейтрофілів, пригнічення кістковомозкового кровотворення, збільшення лімфатичних вузлів;
- Серцево-судинна система: застійна недостатність діяльності серця, прискорення серцевого ритму, аритмії, зупинка серця, болі в грудях, підвищення артеріального тиску, відчуття холоду в кінцівках, зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт серцевого м'яза, поява гематом, синдром Рейно;
- Травна система: пронос, блювота, болі в животі, метеоризм. зворотний хід їжі з шлунку в стравохід, запалення слизової оболонки шлунка, запалення органів ротової порожнини, кровотечі з органів травної системи, запалення стравоходу, виразкові ураження шлунка, запалення підшлункової залози, жовтяниця. колікообразние болю, кишкова непрохідність різного походження, недостатність діяльності печінки, розлади процесів травлення, відчуття сухості в роті, підвищення активності ферментів печінки, виразкові ураження ротової порожнини, відрижка, скупчення рідини в черевній порожнині, блювання кров'ю, підвищення концентрації білірубіну, запалення печінки, запалення кишечника, омертвіння печінки;
- Кістково-м'язова система: спазм м'язів, болі в кістках, судоми м'язів, болі в кістках, біль у суглобах. скутість м'язів, скутість суглобів, запалення суглобів, набрякання суглобів, уповільнення росту у пацієнтів дитячого віку;
- Репродуктивна система: зниження статевого потягу, збільшення молочних залоз, порушення менструального циклу, болі в сосках, набряк мошонки, порушення ерекції;
- Результати лабораторних досліджень: підвищення активності КФК, підвищення активності амілази в крові, підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності ЛДГ;
- Реакції підвищеної чутливості до Глівек: анафілактичний шок. набряк Квінке .
5. Протипоказання
- Застосування Глівеку під час вагітності;
- Підвищена чутливість до Глівек або його компонентів;
- Застосування Глівеку у пацієнтів молодше двох років;
- Індивідуальна непереносимість Глівеку або його компонентів;
- Застосування Глівеку під час годування грудьми.
- Функціональна недостатність діяльності печінки тяжкого ступеня;
- Функціональна недостатність діяльності нирок тяжкого ступеня;
- Проведення гемодіалізу у пацієнтів;
- Підвищена кількість еозинофілів;
- Застосування Глівеку у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
6. При вагітності і лактації
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування Глівеку з:- Кетоконазолом призводить до підвищення концентрації Глівеку;
- Фенітоїном, фенобарбіталом, Карбамазепіном, примідон, препаратами, що містять Звіробій звичайний або Дексаметазоном призводить до зниження концентрації Глівеку;
- Еритроміцином призводить до погіршення виведення Глівеку;
- Кларитроміцином призводить до уповільнення розпаду Глівеку;
- Рифампіцином призводить до посилення розпаду Глівеку;
- лікарськими засобами для хіміотерапії призводить до розвитку функціональної недостатності діяльності печінки;
- препаратами групи тріозоло-бензодіазепінів призводить до збільшення їх концентрації;
- препаратами блокуючими канали кальцію призводить до уповільнення їх виведення;
- Симвастатином призводить до збільшення концентрації симвастатину;
- Варфарином призводить до збільшення протромбінового часу;
- Дигідропіридин призводить до збільшення концентрації дигідропіридин.
8. Передозування
- Центральна нервова система: нудота, загальна слабкість, головний біль;
- Травна система: повна або часткова втрата апетиту, блювота, пронос, болі в шлунку;
- Обмінні процеси: поява набряків, зміна рівня КФК, зміна рівня білірубіну;
- Кістково-м'язова система: біль у м'язах, спазми гладкої мускулатури;
- Кровотворна система: зниження кількості всіх клітин крові, зниження кількості тромбоцитів.
Специфічну протиотруту: не існує.
Лікування передозування: симптоматичне.
Гемодіаліз: не застосовується.
9. Форма випуску
Таблетки, 100 мг - 24, 36, 48, 96, 120 або 180 шт; 50 мг - 30 шт.
Капсули, 400 мг - 10 або 30 шт.
10. Умови зберігання
Глівек необхідно зберігати в сухому темному місці.
Рекомендована температура зберігання - до 30-ти градусів.
Рекомендований термін зберігання - протягом трьох років.
11. Склад
1 капсула:
- іматинібу мезилату - 59.75 мг;
- що відповідає змісту іматинібу - 50, 100 або 400 мг;
- Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид, желатин, барвник заліза оксид жовтий.
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Цікаво знати
- Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter