ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій від білого до світло-жовтого кольору; приготований розчин прозорий або злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.
1 фл.
трастузумаб 150 мг
Допоміжні речовини: L-гістидину гідрохлорид, L-гістидин, α, α-трегалози дигідрат, полісорбат 20.
Флакони безбарвного скла однодозові (1) - пачки картонні.
Протипухлинний препарат. Трастузумаб є рекомбінантні ДНК-похідні гуманізовані моноклональні антитіла, які вибірково взаємодіють з позаклітинним доменом рецепторів епідермального фактора росту людини 2 типу (HER2). Ці антитіла є IgG1, що складаються з людських регіонів (константні ділянки важких ланцюгів) і визначають компліментарність мишачих ділянок антитіла р185 HER2 до HER2.
HER2 (також neu або c-er B2) є протоонкогенах з сімейства рецепторів епідермального фактора росту - рецепторних тирозинкіназ. HER2 кодує трансмембранний рецептороподібним білок з молекулярною масою 185 кДа, що структурно подібний до інших членів сімейства рецепторів епідермального ростового фактора. Ампліфікація гена HER2 призводить до гіперекспрессіі білка HER2 на мембрані клітин пухлини, що, в свою чергу, викликає постійну активацію рецептора HER2. Гіперекспресія HER2 виявляється в тканини первинного раку молочної залози (РМЗ) у 25-30% хворих.
Ампліфікація / гіперекспресія HER2 незалежно пов'язана з меншою безрецидивной виживання в порівнянні з пухлинами без ампліфікації / гіперекспрессіі HER2.
Трастузумаб блокує проліферацію пухлинних клітин людини c гіперекспресією HER2. In vitro антитіло-залежна клітинна цитотоксичність трастузумаба переважно спрямована на пухлинні клітини з гіперекспресією HER2.
Монотерапія Герцептіном, що проводиться в якості терапії другої і третьої лінії у жінок з HER2-позитивним метастатичним раком молочної залози, дає сумарну частоту відповіді, рівну 15%, і медіану виживання 13 міс.
Застосування Герцептин в комбінації з паклітакселом в якості терапії першої лінії у жінок з метастатичним раком молочної залози і гіперекспресією HER2 збільшує медіану часу до прогресування захворювання на 3.9 мес (з 3 до 6.9 міс), частоту відповіді і однорічну виживаність в порівнянні з застосуванням одного паклітакселу.
Застосування Герцептин в комбінації з доцетакселом в якості терапії першої лінії у хворих з HER2-позитивним метастатичним раком молочної залози значно збільшує частоту відповіді (61% в порівнянні з 34%), збільшує медіану часу до прогресування захворювання на 5.6 мес і медіану виживання (з 22.7 міс до 31.2 міс) в порівнянні з монотерапією доцетакселом. Застосування Герцептин в комбінації з анастрозолом в якості терапії першої лінії у пацієнтів з метастатичним раком молочної залози з HER2-гіперекспресією і позитивними естрогеновими і / або прогестеронові рецепторами збільшує термін виживаності без прогресування захворювання з 2.4 місяців (монотерапія анастрозолом) до 4.8 місяців (комбінація анастрозола з Герцептіном). При комбінації анастрозола і Герцептин збільшується загальна частота ефекту (з 6.7% до 16.5%), частота клінічного поліпшення (з 27.9% до 42.7%), термін до прогресування захворювання. Також збільшувалася медіана загального терміну виживання на 4.6 місяця. Збільшення було статистично недостовірно, але клінічно значимо, тому що більше 50% пацієнтів, спочатку отримували один анастрозол, після прогресування захворювання були переведені на лікування Герцептином. Призначення Герцептина після операції і ад'ювантної хіміотерапії хворим з ранніми стадіями раку молочної залози і гіперекспресією HER2 значно збільшує виживаність без ознак захворювання (р