Показання до застосування препарату Фенобарбитал
- епілепсія (всі типи припадків за винятком абсансов), судоми неепілептичного генезу;
- хорея;
- спастичний параліч;
- порушення сну, збудження, тривога, страх.
Форма випуску препарату Фенобарбитал
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 300;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 12, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 6, коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6;
таблетки 50 мг; упаковка контурних безчарункових 6;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 6, коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки 100 мг; упаковка контурних безчарункових 12, коробка (коробочка) картонна 150;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
Фармакодинаміка препарату Фенобарбитал
Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратной» ділянкою бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат і інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Чи не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.
Виявляє протисудомну, седативну (в малих дозах), снодійним, антігіпербілірубінеміческім, миорелаксирующим і спазмолітичну дію. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.
Фармакокінетика препарату Фенобарбитал
При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр
Використання препарату Фенобарбитал під час вагітності
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.
Протипоказання до застосування препарату Фенобарбитал
Гіперчутливість (в т.ч. до інших барбітуратів), маніфестує або латентна порфірія в анамнезі (можливе посилення симптомів за рахунок індукції ферментів, відповідальних за синтез порфірину), респіраторні захворювання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів, печінкова і / або ниркова недостатність, міастенія, алкоголізм, лікарська або наркотична залежність, в т.ч. в анамнезі, вагітність (особливо I триместр), годування груддю.
Побічні дії препарату Фенобарбитал
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, летаргія, пригнічення дихального центру, запаморочення, головний біль, нервозність, тривога, галюцинації, атаксія, нічні кошмари, гіперкінезія (у дітей), порушення процесу мислення, парадоксальна реакція (незвичайне збудження, безсоння) - особливо у дітей, літніх і ослаблених хворих, ефект післядії (астенія, відчуття розбитості, млявості, зниження психомоторних реакцій і концентрації уваги).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпотензія і мегалобластна анемія (при тривалому застосуванні), брадикардія, судинний колапс.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота / блювання, запор.
Алергічні реакції: шкірний висип або кропив'янка, локальні набряки (особливо століття, щік або губ), ексфоліативний дерматит (синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); можливий летальний результат.
Інші: при тривалому застосуванні - ураження печінки (жовтушність склер або шкіри), дефіцит фолатів, гіпокальціємія, остеомаляція, порушення лібідо, імпотенція.
Викликає звикання (виявляється приблизно через 2 тижні лікування), лікарську залежність (психічну і фізичну), синдром відміни і «віддачі» (див. «Застереження»).
Спосіб застосування та дози препарату Фенобарбитал
Всередину.
Для дорослих рекомендуються такі режими дозування:
- порушення сну: 0.1 -0.2 г за 0.5-1 ч до сну.
- в якості седативного лікарського засобу: 0.05 г 2-3 рази на день.
- в якості протисудомної кошти: 0.05-0.1 г 2 рази на день. При зниженні функції печінки слід призначати в менших дозах.
Передозування препаратом Фенобарбитал
Симптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, виражена сонливість або збудження, підвищення або пониження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюються паразитичним розширенням ), олігурія, тахі-або брадикардія. ціаноз. сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше - пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г - летальний результат; при хронічної токсичності - дратівливість, ослаблення здатності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості.
Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримку життєво важливих функцій організму.
Взаємодії препарату Фенобарбитал з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі препарату Фенобарбитал
При появі дерматологічних ускладнень фенобарбітал слід скасувати. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі астми, кропив'янки, ангіоневротичного набряку та ін.
Слід мати на увазі, що у людей похилого віку і ослаблених хворих при звичайних дозах можливі виражене збудження, депресія або сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть викликати незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.
З обережністю призначати при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів похилого віку).
Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і з збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською і алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів в дозах, в 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.
Скасування слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдромів відміни і «віддачі». Абстинентний синдром може розвинутися протягом 8-12 годин після прийому останньої дози і зазвичай проявляється в наступній послідовності (малі симптоми): тривога, м'язові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювота, порушення сну, ортостатична гіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів. Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при раптовій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус.
При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові. При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки і нирок.
При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання.
В період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, а також пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Особливі вказівки при прийомі препарату Фенобарбитал
Слід уникати тривалого застосування препарату в зв'язку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання.
Щоб уникнути розвитку синдрому "відміни" (головний біль, "кошмарні" сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово. Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також заняття видами діяльності, які вимагають швидкої реакції.
Умови зберігання препарату Фенобарбитал
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.