Інструкція по застосуванню лікарського препарату
(Інформація для фахівців)
Міжнародне (хімічна) назва (МНН): фамцикловир / famciclovir
Лікарська форма та опис: таблетки вкриті оболонкою
Опис.
таблетки 125 і 250 мг - білі круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями, вкриті оболонкою, з гравіруванням "FV" з одного боку і «125» або «250» - з іншого;
таблетки 500 мг - білі овальні двоопуклі таблетки зі скошеними краями, вкриті оболонкою, з гравіруванням "FV500" на одній стороні.
1 таблетка містить в якості активної речовини: 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру, а також допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, лактоза безводна, крохмалю натрію кроскармелоза, магнію стеарат; плівкове покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ.
Фармакотерапевтична група:
Код ATX [J05AB09].
Після прийому всередину фамцикловир швидко перетворюється в пенцикловир, що володіє активністю по відношенню до вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster і Herpes simplex 1 і II, а також вірусів Епштейна-Барр і цитомегаловірусу.
Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється на монофосфат, який, в свою чергу, за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах понад 12 годин, пригнічуючи в них синтез вірусної ДНК і реплікацію вірусів. Період напіввиведення пенцикловіру трифосфату в клітинах, уражених вірусами Varicella zoster, Herpes simplex I u II, становить 9, 10 і 20 годин, відповідно. Концентрація пенцикловіру трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну обумовлену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловир не впливає на неінфіковані клітини.
Пенцикловір активний відносно недавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.
Частота виникнення резистентності до фамцикловіру (пенцикловіру) не перевищує 0,19-0,3% у пацієнтів з порушеним імунним статусом. Призначення фамцікловіра істотно знижує вираженість і тривалість постгерпетична невралгії у пацієнтів з оперізуючий герпес.
У пацієнтів з порушеним імунним статусом внаслідок інфікування вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) фамцикловир в дозі 500 мг 2 рази на добу зменшує число днів виділення вірусу Herpes simplex (як з клінічними проявами, так і без них).
Після прийому всередину фамцикловир швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється в активний пенцикловир. Біодоступність пенцикловіру після перорального прийому Фамвір становить 77%. Максимальна концентрація пенцикловіру після прийому всередину 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру досягається в середньому через 45 хвилин і становить 0.8 мкг / мл, 1.6 мкг / мл і 3,3 мкг / мл, відповідно. Період напіввиведення пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової і повторних доз становить близько 2 годин. При повторних прийомах препарату кумуляції не спостерігалося. Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.
Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею в незміненому вигляді; фамцикловир в сечі не виявляється.
Показання до застосування
Інфекції, викликані Varicella-zoster (оперізуючий герпес), включаючи офтальмогерпес;
Інфекція, викликані Herpes simplex (тип I і II): первинна інфекція, загострення хронічної інфекції, супрессия рецидивуючої інфекції (для профілактики загостренні);
Інфекції, викликані вірусами Varicella-zoster і Herpes simplex (тип I і II) у ВІЛ-інфікованих пацієнтів
Підвищена чутливість до фамцикловіру або будь-якого компонента препарату. Підвищена чутливість до пенцикловіру.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, для яких може бути потрібна корекція режиму дозування (див. Відповідний розділ інструкції по застосуванню). Спеціальних пересторог у літніх пацієнтів не потрібно.
Застосування в періоди вагітності та лактації
Експериментальні дослідження не виявили ембріотоксичної і тератогенної дії фамцікловіра і пенцикловіру. Оскільки безпека Фамвір у вагітних і годуючих жінок не вивчалась, його застосування під час вагітності та лактації не рекомендується, якщо тільки можлива користь лікування для матері не перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Дослідження на щурах, які отримували фамцикловир всередину, показали, що пенцикловир виділяється з грудним молоком. Невідомо, чи виділяється пенцикловир з грудним молоком у людини.
Фамцикловір не робить вираженого ефекту на спермограмму, морфологію або
рухливість сперматозоїдів людини. Зниження фертильності було відзначено в експериментальній моделі у щурів чоловічої статі, які отримували фамцикловир в дозі 500 мг / кг маси тіла, у щурів жіночої статі вираженого зниження фертильності не відзначено.
Застосування у дітей:
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.
В якості супресивної терапії рецидивуючої герпетичної інфекції призначають 250 мг 2 рази на добу. Рекомендується періодичне припинення прийому препарату раз в 12 місяців для оцінки можливих змін перебігу захворювання. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів ефективна доза становить 500 мг двічі рази на добу.
Хворі похилого віку. За умови збереженій функції нирок режим дозування фамцікловіра не потрібно.
Хворі з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається зменшення кліренсу пенцикловіру.
Рекомендується адекватна корекція режиму дозування, залежно від кліренсу креатиніну:
Інфекція, спричинена оперізуючий герпес (незалежно від імунного статусу пацієнта):
Кліренс креатиніну (мл / хв / 1,73 м 2)
125 мг 2 рази на добу
З такою ж частотою, як і у пацієнтів, які отримували плацебо, відзначалися слабкі та помірні головні болі і нудота.
Рідко відмічались блювота, запаморочення, діарея, шкірний висип і, переважно у літніх пацієнтів, сплутаність свідомості і галюцинації.
У пацієнтів зі зниженим імунітетом відзначалися також біль у животі, лихоманка і рідко - гранулоцитопенія і тромбоцитопенія.
Описані випадки передозування (10.5 г) Фамвір не супроводжувалися клінічними проявами. Лікування: симптоматичне. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцікловіра з урахуванням функції нирок у хворих із захворюваннями нирок відзначені випадки гострої ниркової недостатності. Пенцикловір виводиться при гемодіалізі
Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій фамцікловіра з іншими препаратами не відзначалося. Не виявлено впливу фамцікловіра на систему цитохрому Р450. Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, можуть підвищувати концентрацію пенцикловіру в плазмі.
Лікування слід починати відразу після встановлення діагнозу.
Генітальний герпес - захворювання, що передається статевим шляхом. Під час рецидивів ризик зараження збільшується. При наявності клінічних проявів захворювання навіть у випадку початку противірусного лікування пацієнти повинні уникати статевих контактів.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Вплив Фамвір на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався.
форма випуску та упаковка
Первинна упаковка: таблетки розфасовані в блістери АЛ / ПВХ / ПВДХ по 7 або 10 шт.
Вторинна упаковка: 1, 2, 3 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку
Умови зберігання
При температурі не вище 30 ° С. Зберігати в оригінальній упаковці. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності:
3 роки.
Дата закінчення терміну придатності вказана на упаковці.
Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного <ЕХР> на упаковці.
Умови та термін зберігання
За рецептом лікаря.
"Новартіс Фарма", Вироблено "Новартіс Фармасьютіка с.а.", Барбера, Іспанія
NOVARTIS PHARMA AG. Lichtstrasse 35, СН-4002 Basel, Switzerland
Manufactured by NOVARTIS PHARMACEUTICA S.A. Barbera, Spain