Реєстраційний номер. П N008779-101209
Торгова назва препарату. Зіннат
Міжнародна непатентована назва (МНН). цефуроксим.
Хімічна назва. (1RS) -1 - [(ацетил) окси] етил (6R, 7R) -3 - [(карбамоілоксі) метил] -7 - [[(Z) -2- (фуран-2-іл) -2- (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5-тіа-1 азабіцікло- [4,2,0] окт-2-ен-2-карбоксилат
Лікарська форма. гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125мг / 5мл.
Склад.
Діюча речовина. цефуроксима аксетил - 150мг (еквівалентно 125 мг цефуроксиму)
Допоміжні речовини (в 5 мл): кислота стеаринова, сахароза (3,062 г), ароматизатор Tutti Frutti 51.880 / АР 5:50, калію ацесульфам, аспартам, повідон КЗО, камедь ксантанова.
Опис. гранули у вигляді крупинок неправильної форми, різного розміру, але не більше 3 мм, білого або майже білого кольору.
При розведенні утворюється суспензія від білого до світло-жовтого кольору з характерним фруктовим запахом.
Фармакологічна група. антибіотик цефалоспорин
Код ATX J01DC02
Фармакодинаміка
Цефуроксиму ацетил є попередником цефуроксима, який відноситься до цефалоспоринових антибіотиків II покоління. Цефуроксим активний відносно широкого спектра збудників, включаючи штами, які продукують ß-лактамази.
Цефуроксим має стійкість до дії бактеріальних ß-лактамаз, тому ефективний відносно ампіциллінрезістентниє або амоксіціллінрезістентних штамів.
Бактерицидну дію цефуроксима пов'язано з придушенням синтезу клітинної стінки бактерій в результаті зв'язування з основними білками-мішенями.
Цефуроксим зазвичай активний in vitro проти таких мікроорганізмів:
Аероби грамнегативні.
Haemophilus influenzae (в тому числі ампіциллінрезістентниє штами); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу); Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Providencia spp. Proteus rettgeri.
Аероби грампозитивні.
Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну); Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну); Streptococcus pyogenes (та інші бета-гемолітичні стрептококи); Streptococcus pneumoniae. Стрептококи групи В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби.
Грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види пологів Peptococcus і Ptptostreptococcus); грампозитивні палички (включаючи види роду Clostridium) -, грамнегативні палички (включаючи Bacteroides та види роду Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми.
Borrelia burgdorferi
До цефуроксиму нечутливі такі мікроорганізми.
Clostridium difficile, Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes. резистентні до метициліну штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
До цефуроксиму нечутливі деякі штами наступних пологів.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика
Після прийому всередину цефуроксиму аксетил всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко гідролізується в слизовій оболонці тонкої кишки і в крові з вивільненням лікарського засобу в системний кровотік. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Оптимальне всмоктування за умови прийому препарату під час або відразу після їжі. Максимальні сироваткові концентрації після прийому з їжею визначаються через 2,4 год. Їжа прискорює всмоктування суспензії цефуроксиму аксетил.
При прийомі суспензії всередину швидкість всмоктування цефуроксиму аксетил нижче, ніж при прийомі таблеток, внаслідок чого знижуються максимальні концентрації, збільшується час їх досягнення і зменшується системна біодоступність (на 4 -17%).
Період напіввиведення становить від 1 до 1,5 ч. В залежності від використаних методів визначення, ступінь зв'язування цефуроксиму з білками становить від 33 до 50%.
Цефуроксим не метаболізується, виділяється шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Сироваткові рівні цефуроксима знижуються при діалізі.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Препарат показаний для лікування захворювань, викликаних чутливими до цефуроксиму бактеріями.
- Інфекції верхніх дихальних шляхів, вуха, горла і носа, наприклад запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт і фарингіт.
- Інфекції нижніх дихальних шляхів, наприклад пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту.
- Інфекції сечостатевої системи, наприклад пієлонефрит, цистит та уретрит. Гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит.
- Інфекції шкіри і м'яких тканин, наприклад фурункульоз, піодермія та імпетиго.
- Лікування ранніх стадій хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.
Протипоказання
Гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів та карбапенемам.
З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності, захворюваннях шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі і при неспецифічний виразковий коліт), вагітності, в період лактації та у дітей до 3 місяців.
СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Стандартний курс терапії становить близько 7 днів (від 5 до 10 днів).
Для оптимального всмоктування суспензію Зіннат слід приймати під час їжі.
Дорослі.
При більшості інфекцій
- по 250 мг два рази на день
При хворобі Лайма у дорослих та дітей старше 12 років
- по 500 мг два рази на день протягом 20 днів.
Маса тіла (кг) (приблизно)
Разова доза (мг) при прийомі 2 рази в день
Число мірних ложок (5 мл) в одній дозі
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (препарат Зинацеф) для парентерального введення. Це дозволяє переходити від парентерального введення цефуроксиму до перорального прийому при наявності клінічних показань.
Приготування суспензії.
Струснути флакон енергійно кілька разів (протягом 1 хв). Налити в мірну склянку 20 мл води (до мітки). Перелити відведені кількість води у флакон і закрити флакон кришкою. Перевернути флакон і енергійно струшувати його протягом 1,5 хв, щоб повністю перемішати препарат. Перевернути флакон у вихідне положення і енергійно струснути.
Умови та термін зберігання
Передозування цефалоспоринів може викликати підвищення збудливості ЦНС з розвитком судом. Сироватковий рівень цефуроксиму можна знизити за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Взаємодія з іншими ПРЕПАРАТАМИ ТА ІНШІ ФОРМИ Взаємодія
Препарати, що знижують кислотність шлункового соку, можуть викликати зниження біодоступності суспензії Зіннат.
Як і багато антибактеріальні препарати, Зіннат може впливати на мікрофлору кишечника, що призводить до зниженою реабсорбції естрогенів та, відповідно, до зниження ефективності комбінованих оральних контрацептивів.
Одночасний прийом з «петльовими» діуретиками уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і подовжує період напіввиведення цефуроксиму. Одночасне введення цефуроксиму і пробенециду призводить до збільшення на 50% площі під фармакокінетичною кривою.
При одночасному прийомі з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик нефротоксичних ефектів.
У пацієнтів, які отримують цефуроксима аксетил, проба з залізосиньородистим калієм може давати помилково негативні результати. Таким пацієнтам для визначення глюкози в крові рекомендується застосовувати методи з використанням глюкозооксидази або гексокінази.
Цефуроксим не впливає на результати визначення рівня креатиніну лужно-пікратний методом.
ЗАСТОСУВАННЯ при вагітності та лактації
Експериментальних доказів ембріопатіческіх і тератогенних ефектів цефуроксиму аксетилу немає, але так само, як і в разі застосування інших лікарських препаратів, його слід обережно призначати в перші місяці вагітності.
Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому необхідно дотримуватися обережності при призначенні його годуючим жінкам.
ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ АВТОМОБІЛЕМ І / АБО ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ
Немає повідомлень.
ФОРМА ВИПУСКУ
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг / 5 мл у флаконах темного скла, запаяних мембраною і закритих навинчивающейся пластмасовою кришкою з пристроєм проти відкриття флакона дітьми. По 1 флакону разом з мірною склянкою, мірної ложкою і інструкцією із застосування в картонну пачку.
ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
2 роки.
Не приймати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
При температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Приготовану суспензію зберігають в холодильнику при температурі від 2 до 8 ° С не більше 10 днів.
Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.