Міжнародне найменування: Оestrogel
Склад і форма випуску
Гель трансдермальний безбарвний, прозорий, з запахом етанолу. В 1 г міститься 600 мкг екстріола в формі гемігідрату. В 1 дозі (2,5 г гелю) міститься 1,5 мг екстріола в формі гемігідрату. Допоміжні речовини. карбомер (карбопол 980), троламін (триетаноламін), етанол, вода очищена.
Обсяг алюмінієвої туби 80 г. У комплект входить аплікатор або дізіровочним пристроєм. Упаковані в картонну пачку.
Протівоклімактеріческій естрогенний препарат
Фармакологічна дія препарату Естрожель
Естрогенний препарат для зовнішнього застосування. Естрадіол, активна речовина препарату Естрожель, є естрогеном.
На тлі лікування Естрожель значно зменшуються клімактеричного синдрому (в т.ч. припливів, підвищеного потовиділення, сухості піхви, зниженого настрою). Клінічна ефективність Естрожелю при лікуванні симптомів постменопаузного періоду порівнянна з такою при прийомі естрогенів препаратів всередину.
Застосування препарату сприяє зниженню концентрації загального холестерину без зміни співвідношення холестерин / ЛПВЩ.
Застосування препарату гальмує зменшення щільності кісткової тканини в період менопаузи.
Надає прокоагулянтную дію, збільшує синтез в печінці вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), знижує концентрацію антитромбіну III.
Всмоктування і розподіл
При нанесенні гелю етанол швидко випаровується і естрадіол проникає через шкіру. При цьому його велика частина потрапляє в системний кровотік відразу, а деяка кількість естрадіолу затримується в підшкірно-жирової клітковини і вивільняється в системний кровотік поступово.
C max в крові естрадіол досягає через 3-4 ч. Біодоступність становить 82%.
Метаболізм і виведення
При зовнішньому застосуванні естрадіол не береться ефекту "першого проходження", що забезпечує більш високу концентрацію естрадіолу в плазмі крові у порівнянні з пероральними формами.
Метаболізм і виведення естрадіолу при застосуванні Естрожелю відповідає біотрансформації і виведення природних естрогенів.
Естрогенна недостатність в клімактеричному періоді і при хірургічній менопаузі з приводу незлоякісних новоутворень, після променевої кастрації; первинна та вторинна аменорея, гіпоменорея, олігоменорея, дисменорея, вторинна естрогенна недостатність. Гірсутизм при синдромі полікістозних яєчників, вагініт (у дівчаток і в старечому віці), гипогенитализм, безпліддя, слабкість родової діяльності, приношення вагітність, для пригнічення лактації, вірільний гіпертрихоз у жінок. Постменопаузний остеопороз. Рак молочної і грудної залози, рак передміхурової залози, урогенітальні розлади (діаспорян, атрофічний вульвовагініт, уретрит, тригоніт), алопеція при гіперандрогенемії. Як ЛЗ, стимулюючого гемопоез у чоловіків при гострому радіаційному ураженні.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вагітність, естрогензалежні злоякісні новоутворення або підозра на них, незвичайне або недиагностированное генітальний або маткова кровотеча, тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання в активній фазі (за винятком лікування раку молочної та передміхурової залоз).
C обережністю. Тромбофлебіти, тромбози або тромбоемболії (на тлі прийому естрогенів в анамнезі); сімейна гіперліпопротеїнемія, панкреатит, ендометріоз, захворювання жовчного міхура в анамнезі (особливо холелітіаз), тяжка печінкова недостатність, жовтяниця (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності), печінкова порфірія, лейоміома, гіперкальціємія, асоційована з кістковими метастазами раку молочної залози . Тільки для лікування раку молочної та передміхурової залози: захворювання коронарних або церебральних судин, активний тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання (високі дози естрогенів, що використовуються для лікування, підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда, тромбоемболії легеневих судин, тромбофлебіту).
Режим дозування і спосіб застосування препарату Естрожель
Індивідуальний, залежно від показань і застосовуваної лікарської форми.
Лікування естрадіолом доповнюється гестагенними препаратами протягом не менше 10 днів (1 раз в 1-3 місяці).
З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, запаморочення, депресія.
З боку травної системи: можливі нудота, блювота, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, утворення каменів в жовчному міхурі.
З боку ендокринної системи: можливі маткові і вагінальні кровотечі, напруга в молочних залозах і їх збільшення, зміна лібідо, проліферація ендометрія, розвиток карциноми ендометрія (у жінок з інтактною маткою після менопаузи), набряки, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: можливі кропив'янка, шкірний висип.
Дерматологічні реакції: можливі багатоформова еритема, хлоазма, меланодермия.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при важких ураженнях печінки, вказівках в анамнезі на гепатит, жовтяницю.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Особливі вказівки при прийомі
Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, по 2 мг / сут, протягом 21 дня, з наступною перервою на 7 днів, після чого продовжують лікування. Тривалість лікування до 6 міс, після чого проводиться обстеження для вирішення питання про доцільність продовження замісної естрогенної терапії. У жінок з видаленою маткою або у жінок в менопаузі лікування можна починати в будь-який день. При збереженому менструальному циклі прийом першої таблетки починають з 5 дня циклу (1 день циклу = 1 день менструації).
В / м, у вигляді 0.1% розчину естрадіолу дипропіонату в маслі: при первинній аменореї з недорозвиненням статевих органів і вторинних статевих ознак - по 1-2 мг щодня або через день протягом 1-2 місяців і більше, до пальпируемого збільшення матки; після цього - прогестерон в / м, по 5 мг щодня протягом 6-8 днів. У разі необхідності проводять повторні курси гормонотерапії. При вторинній аменореї - по 1 мг щодня протягом 15-16 днів, з подальшим призначенням прогестерону або прегніна протягом 6-8 днів. Якщо стійкий клінічний ефект відсутній, курс лікування повторюють. При гіпо-та олігоменореї, дисменореї, безплідді у зв'язку з гіпофункцією яєчників і недорозвиненням матки - по 0.5-1 мг протягом 15-16 днів після закінчення менструації і потім, при наявності показань, - прогестерон або прегнин протягом 6-8 днів.
Курс лікування можна повторювати кілька разів на ті ж терміни, після закінчення менструації. При патологічних явищах, пов'язаних з настанням клімактеричного періоду та з хірургічним видаленням яєчників, - по 0.5-1 мг щодня або через 1-2 дня, курсами по 10-15 ін'єкцій. При поновленні симптомів курс лікування повторюють. Дози повинні підбиратися суворо індивідуально в залежності від фази клімактеричного періоду, тяжкості захворювання. При слабкості пологової діяльності і переношеної вагітності - в / м, по 4-5 мг за 2-3 год перед введенням родостімулірующіх ЛЗ. Як гемостімулірующая ЛЗ при зниженні кількості лейкоцитів нижче 2 тис. / Мкл крові (зазвичай з 10-20 дня після опромінення при важких ураженнях і з 15-18 дня - при більш легких ураженнях) - по 1 мг через 1-2 дня. Курс лікування становить 10 ін'єкцій (при необхідності - до 15 ін'єкцій). ТТС прикріплюється до чистого, сухого і інтактні ділянки шкіри тіла (поперекова область, живіт) 2 рази на тиждень. Лікування починають з ТТС 50 мкг, з подальшим індивідуальним добором дози (поява почуття напруги в молочній залозі або проміжні кровотечі є ознакою підвищеного дозування, яку необхідно знизити). Якщо через 2-3 тижнів ознаки і симптоми дефіциту естрогенів купіруються, слід підвищити дозу.
ТТС застосовується циклічно: після 3 тижнів лікування (6 аплікацій) - інтервал в 7 днів, протягом якого можлива метрорагія. Безперервну, нециклічного терапію призначають жінкам після гістеректомії або у випадках, коли симптоми дефіциту естрогенів знову сильно проявляються під час 7-денної перерви. Подальшу терапію гестагенами слід проводити за наступною схемою: при безперервному застосуванні ТТС рекомендується додатково призначати гестаген (10 мг медроксипрогестерону ацетату, 5 мг норетистерону, 5 мг норетистерону ацетату або 20 мг дидрогестерону в перші 10-12 днів кожного місяця). При циклічному застосуванні ТТС рекомендується додатково, в останні 10-12 днів терапії естрадіолом, приймати гестаген так, щоб четвертий тиждень кожного циклу залишалася вільною від терапії будь-яким гормоном.
В обох випадках після закінчення 10-12-денної терапії гестагеном настає кровотеча. Гель застосовують 1 раз на добу, вранці або ввечері, по 1.5 мг (2,5 г гелю або 1-2 дози) - наносять тонким шаром на чисту шкіру живота, поперекової області, плечей і передпліч. Площа нанесення повинна бути дорівнює за величиною 1-2 долонях. Гель повинен вбратися менш ніж за 2-3 хв. Якщо ж він зберігається на поверхні шкіри більше 5 хв, значить препарат був нанесений на дуже маленьку поверхню шкіри. Гель призначають безперервно або циклами. Дози і тривалість терапії встановлюють індивідуально.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
Естроген може зменшувати ефекти антикоагулянтів, антигіпертензивних і гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні естрадіолу і препаратів, що індукують печінкові ферменти (барбітуратів, карбамазепіну, гризеофульвіну і рифампіцину), можливе зниження рівня естрадіолу в плазмі крові.
Застосування препарату Естрожель тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!