Інструкція по застосуванню
Контрацептивний засіб (гестаген) [Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи]
Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради і консультації з контрацепції
1 табл. містить лінестренол 0,5 мг, допоміжні речовини: крохмаль картопляний; амилопектин; лактозимоногідрат; магнію стеарат
Таблетки білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з гравіюванням "TT" над "2" на одній стороні і написом "ORGANON" - на іншій.
Після прийому внутрішньо препарату Екслютон, лінестрінол, що є проліками, швидко всмоктується і перетворюється в фармакологічно активний метаболіт норетистерон (НЕТ). Максимальні рівні НЕТ в плазмі крові досягаються через 2-4 години після прийому таблетки всередину, його абсолютна біодоступність становить 64%.
НЕТ на 96% зв'язується з балками плазми, переважно з альбуміном (61%) і в меншій мірі з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (35%).
I фаза метаболізму ЛИН включає 3-гідроксилювання і наступну дегідрогенізаціі. Активний метаболіт НЕТ далі відновлюється; продукти розпаду перебувають в виглядікон'югатів з сульфатами і глюкуронідами.
Середній T1 / 2 НЕТсоставляет близько 15 год. Швидкість виведення з плазми становить приблизно 0.6 л / год. Лін і його метаболіти виводяться нирками (переважно у формі глюкуронідів і сульфатів і, в меншій мірі, в формі незміненого ЛИН) і через кишечник у співвідношенні 1.5: 1.
Контрацептиви, що містять тільки простаген, не слід застосовувати при наявності будь-якого із станів, перерахованих нижче. У разі виникнення будь-якого з цих станів в період застосування Екслютону ®, слід негайно припинити прийом препарату.
- підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента Екслютону ®;
- встановлена або підозрювана вагітність;
- венозна тромбоемболія в даний час;
- наявність в даний час або в анамнезі важкого захворювання печінки - до нормалізації показників функції печінки;
- порфірія (діагностована або в анамнезі);
- отосклероз (діагностований або в анамнезі);
- герпес вагітних в анамнезі;
- кровотеча з піхви неясної етіології.
З обережністю: при наявності будь-яких з перерахованих нижче станів / захворювань, слід зважити користь від застосування прогестагену і можливі ризики для кожної окремої жінки. Це слід обговорити з жінкою ще до того, як вона почне прийом препарату Екслютон. У випадках погіршення, загострення захворювання або виникнення будь-якого з цих станів вперше жінці слід звернутися до лікаря для вирішення питання про можливість подальшого застосування Екслютону ®.
Ризик раку молочної залози. Збільшується з віком. Під час застосування пероральних контрацептивів (ОК) ризик раку молочної залози незначно збільшується, що можливо обумовлено більш ранньою діагностикою, дією препарату або комбінацією двох цих чинників. Однак, такий підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення застосування ОК, він не пов'язаний з тривалістю застосування і залежить від віку жінки під час використання ОК. Випадки раку молочної залози, діагностуються у жінок, що застосовує пероральніконтрацептиви клінічно менш виражені, ніж виявлений рак у жінок ніколи не застосовували ОК. Слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику застосування контрацептивів при наявності раку молочної залози.
Оскільки неможливо виключити негативний ефект прогестагенів на розвиток раку печінки, слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику.
В епідеміологічних дослідженнях встановлено зв'язок між застосуванням комбінованих оральних контрацептивів (КОК) і підвищеною частотою виникнення венозних тромбоемболій (тромбоз глибоких вен та емболія легеневої артерії). І хоча це клінічно підтверджено для контрацептивів, які містять естрогенного компонента, препарат Екслютон слід скасувати у разі розвитку тромбозу. Слід також передбачити скасування препарату Екслютон в разі можливої операції або іншим, що вимагає тривалої іммобілізації захворюванням. Жінки з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі повинні бути попереджені про можливість їх рецидиву.
Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну і на толерантність до глюкози, немає підтвердження того, що існує необхідність змінювати гіпоглігеміческую терапію у хворих на цукровий діабет, які застосовують містять прогестоген ОК. Однак, жінки, які страждають на цукровий діабет, повинні перебувати під ретельним наглядом протягом всього періоду застосування, що містять прогестоген ОК.
Препарат Екслютон не призначається під час вагітності. У разі виникнення вагітності застосування Екслютону ® слід негайно припинити. Епідеміоллогіческіе дослідження показали, що не існує ні підвищеного ризику розвитку вроджених дефектів у дітей, що народилися у жінок, які застосовували ОК до вагітності, ні підвищеного ризику тератогенного ефекту, коли ОК ненавмисно приймали в ранній період вагітності. Даних щодо застосування під час вагітності ОК, що містять тільки прогестаген, немає.
Аналогічно іншим контрацептивів, які містять лише прогестаген, Екслютон не впливає на кількість і якість грудного Молога, але відомо, що невелика кількість прогестагену виводиться з молоком. Кількість лінестерола і метаболітів, які виводяться з молоком, становить близько 0.15% від добової дози, небажаних ефектів відносно зростання і розвитку новонароджених не повідомлялося.
Побічні дії Есклютона, включають нерегулярні менструації, болючість в молочних залозах, зміну настрою, нудоту і головний біль, які виникають майже у половини жінок в першому циклі використання Екслютону ® і знижуються приблизно до 30% до 12-му циклу. Серед жінок, які годують груддю до 28% відчувають побічні ефекти, зі зниженням до 5% до 12-му циклу.
Інші побічні ефекти, які повідомлялися щодо препарату Екслютон або взагалі щодо гормональних контрацептивів, перераховані нижче.
Молочні залози: підвищена чутливість, хворобливість, збільшення, галакторея
З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, зміни лібідо, депресія, зміна настрою.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея або запор.
З боку шкірних покривів: різні шкірні порушення (висип, вузлувата еритема, мультиформна еритема)
З боку сечостатевої системи: нерегулярні кровотечі, зміни піхвової секреції.
З боку органів зору: непереносимість контактних лінз.
Інші: затримка рідини, зміна маси тіла, реакції підвищеної чутливості.
Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою під час вагітності в анамнезі. Жінкам з предрасположенностьюк хлоазми слід уникати впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання під час застосування Екслютону ®.
При використанні пероральних (комбінованих) контрацептивів, спостерігався ряд небажаних ефектів, що включають венозні і артеріальні тромбоемболічні порушення, хлоазма і гормонозалежні пухлини (наприклад, пухлини печінки, рак молочної залози).
Наступні стану були описані як під час вагітності, так і під час застосування стероїдних препаратів, але їх зв'язок із застосуванням прогестагенів не встановлена: жовтяниця та / або свербіж шкіри, пов'язані з холестазом; утворення жовчних каменів, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хорея Сиденхема, герпес вагітних, втрата слуху, пов'язана з отосклерозом.
Взаємодія між ОК і іншими лікарськими засобами може призводити до проривної кровотечі та / або до порушення контрацептивного захисту. Спеціальних досліджень з вивчення взаємодій Екслютону ® з іншими препаратами, не проводилося. В літературі повідомляється про наступні взаємодіях (в основному з КОК, але іноді і з прогестоген контрацептивами).
Печінковий метаболізм: може виникати взаємодії з лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки, які призводять до збільшення кліренсу статевих гормонів. Встановлено взаємодії з гидантоинами, барбітуратами, примидоном, карбамазепіном і ріфамііціном; можливо також і з окскарбазеііном, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавіром, гризеофульвіном і препаратами, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Жінкам, які застосовують будь-яке з цих лікарських засобів, слід тимчасово використовувати бар'єрний метод на додаток до Екслютон або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод слід використовувати як під час супутнього застосування лікарських засобів, так і протягом 28 днів після припинення їх застосування.
При застосуванні активованого вугілля всмоктування ЛИН може зменшиться і, отже, може знижуватися контрацептивна ефективність. Якщо прийом активованого вугілля відбувається протягом 3 годин після прийому таблетки препарату, то всмоктування може бути неповним. В цьому випадку необхідно керуватися рекомендаціями, що стосуються прийому пропущених таблеток.
ОК можуть впливати на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно, можуть змінюватися концентрації лікарського засобу в плазмі і в тканинах (наприклад, циклоспорину).
Для виявлення можливих взаємодій слід ознайомитися з інструкцією із застосування цих лікарських засобів.
Як слід приймати препарат Екслютон
Таблетки необхідно приймати всередину в порядку, зазначеному на упаковці, кожен день приблизно в один і той же час, при необхідності запиваючи невеликою кількістю води. Щодня протягом 28 послідовних днів слід приймати по одній таблетці. Кожну наступну упаковку слід починати відразу після завершення попередньої упаковки.
Як слід починати прийом препарату Екслютон
При відсутності предшествющего застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця)
Прийом таблеток слід почати в перший день менструального циклу жінки (в перший день менструальної кровотечі). Жінка може розпочати приймати і з 2-5 дня циклу, але тоді протягом перших 7 днів першого циклу прийому таблеток рекомендується додатково застосовувати бар'єрний метод онтрацепціі.
Жінці слудет почати прийом препарату Екслютон на наступний день після прийому останньої активної таблетки КОК. У цьому випадку відсутня необхідність в застосуванні додаткового методу контрацепції.
При переході з інших препаратів, що містять тільки прогестаген ( «міні-пили", ін'єкції, імпланти або прогестагенвисвобоождающіе внутрішньоматкові системи [ВМС])
Жінка, яка використовує "міні-пили", може почати прийом Екслютону ® в будь-який день; використовує імплант або ВМС - у день їх видалення; використовує ін'єкційні форми контрацептивів - в день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках жінці слід рекомендувати додатково застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Після аборту в першому триместрі
Жінка може розпочати приймати препарат негайно; в цьому випадку немає необхідності в додатковому методі контрацепції.
Після пологів або аборту в другому триместрі
Для годуючих грудьми жінок см. Розділ "Застосування при вагітності та лактації". Жінці слід рекомендувати почати прийом препарату на 21-28 день поле пологів або аборту в другому триместрі. При більш пізньому початку прийому препарату, слід рекомендувати застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо після пологів або аборту вже були статеві контакти, перед початком прийому препарату Екслютон необхідно виключити вагітність або почекати до першої менструації.
Що робити в разі пропуску таблеток
Контрацептивний захист може бути знижена, якщо між прийомом таблеток минуло понад 27 годин. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить менше 3 годин, то в цьому випадку пропущену таблетку слід прийняти якомога швидше, а наступну таблетку прийняти у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки становить більше ніж 3 години, то в цьому випадку необхідно додатково застосовувати бар'єрний метод протягом наступних 7 днів прийому таблеток, відповідно до вищевказаної рекомендації. Якщо таблетки були пропущені протягом самої першого тижня застосування, і протягом тижня перед пропуском таблеток мав місце статевий акт, в цьому випадку слід враховувати можливість настання вагітності.
Рекомендації в разі шлунково-кишкових розладів
У разі шлунково-кишкових розладів, всмоктування препарату може бути неповним і тому слід вдатися до додаткових заходів контрацепції. Якщо блювота виникає протягом 3 годин після прийому таблетки, то в даному випадку можна застосувати рекомендації щодо пропущених таблеток, наведених вище. Якщо жінка не хоче змінювати звичайний режим прийому таблеток, вона повинна прийняти додаткову (і), необхідну (і) таблетку (и) з іншої упаковки.
Не повідомлялося про серйозні побічні ефекти в результаті передозування. Оскільки токсичність ЛИН дуже низька, то в разі одночасного прийому декількох таблеток препарату Екслютон важких токсичних симптомів не очікується. Симптоми, які можуть виникнути в цьому випадку, такі: нудота, блювота, незначні кров'янисті виділення з піхви. Антидоти відсутні, подальше лікування повинно бути симптоматичним.
Добова доза лактози в препараті (