Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д / і.
100 мл - флакони поліетиленові (1) - пачки картонние.100 мл - флакони поліетиленові (1) - пакети поліетиленові.
Фармакологічна дія
Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою.
До Ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp . Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
До Ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до Ципрофлоксацину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.
До препарату резистентні Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика
Після в / в інфузій 200 мг або 400 мг ТCmax - 60 хв, Cmax - 2.1 мкг / мл і 4.6 мкг / мл, відповідно. Vd - 2-3 л / кг, зв'язок з білками плазми - 20-40%.
Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).
При в / в введенні T1 / 2 - 5-6 ч, при хронічній нирковій недостатності - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секреції в незміненому вигляді (при в / в введення - 50-70%) і в вигляді метаболітів (при в / в введенні - 10%), решта - через шлунково-кишкового тракту. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після в / в введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більше, ніж в сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.
Нирковий кліренс - 3,5 мл / хв / кг; загальний кліренс - 8-10 мл / хв / кг.
При хронічній нирковій недостатності (КК вище 20 мл / хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляція в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення з каловими масами. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл / хв / 1,73 кв.м) необхідно призначати половину добової дози.
Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги і функції нирок у пацієнта.
Для в / в введення разова доза - 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 рази / добу; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання - 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити в / в струменево, але більш переважно крапельне введення протягом 30 хвилин (200 мг) і 60 хвилин (400 мг).
При гострій гонореї - одноразово в / в 100 мг.
Для профілактики післяопераційних інфекцій - за 30-60 хвилин до операції в / в 200-400 мг.
Передозування
Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.
лікарська взаємодія
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах, підвищує концентрацію і подовжує T1 / 2 теофіліну та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.
НПЗП (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту підвищують ризик розвитку судом.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації.
Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
При поєднанні з ін. Протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, клінламіцін, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.
При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і препаратами, які фізико-хімічно нестійкі в кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.9-4.5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають рН більше 7.
Застосування при вагітності та лактації
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, біль у животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя.
З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія. анемія, громбоцітопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епндермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, загальна слабкість, біль у м'язах, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), біль і печіння в місці введення, флебіт.
Умови та термін зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С, захищати від заморожування. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності
2 роки. Не застосовувати препарат пізніше терміну, зазначеного на упаковці. Умови та термін зберігання За рецептом.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до Ципрофлоксацину мікроорганізмами:
- дихальних шляхів;
- вуха, горла і носа;
- нирок і сечовивідних шляхів;
- статевих органів (гонорея, простатити); гінекологічні (аднексити) і післяпологові інфекції;
- травної системи (в т.ч. рота, зубів, щелеп); жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;
- шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин;
- опорно-рухового апарату.
Ципрофлоксацин показаний для лікування сепсису і перитоніту, а також для профілактики і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).
Протипоказання
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- псевдомембранозний коліт;
- дитячий вік (до 18 років - завершення процесу формування скелета);
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю - виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозгосого кровообігу, психічні захворювання, судомний синдром, епілепсія, виражена ниркова та / або печінкова недостатність, похилий вік.
особливі вказівки
При виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити.
В період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу.
В період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають Ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (особливо при одночасному вживанні алкоголю).
Застосування при порушенні функції нирок
З обережністю - виражена ниркова недостатність.
Застосування при порушенні функції печінки
З обережністю - виражена печінкова недостатність.