Міжнародне найменування: Сedax
Склад і форма випуску
Капсули тверді желатинові, розмір №0, непрозорі, білого кольору, з написом "400 mg" чорними фармацевтичними чорнилом на корпусі; вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтувато-коричневого кольору. В 1 капсулі міститься 400 мг цефтібутена в формі дигідрату. Допоміжні речовини. целюлоза мікрокристалічна - 60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 134 мг, магнію стеарат - 6 мг.
Склад оболонки капсули: натріюлаурилсульфат - 0.06 мг, титану діоксид - 3.3 мг, желатин - 97 мг.
Склад речовини, що склеює корпус і кришечку: полісорбат 80 - 0.16 мг, желатин - 3.84 мг, вода очищена - q.s.
Склад чорнила: глазур фармацевтична, заліза оксид чорний (Е172), етиленгліколю моноетілат, спирт SDA 3A, лецитин, симетикон, вода очищена.
У пакетику з алюмінієвої фольги 4 капсули. Упаковані в картонну пачку.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, з характерним вишневим запахом; приготована гомогенна суспензія - світло-жовтого кольору, з характерним вишневим запахом. В 1 мл готової суспензії міститься 36 мг цефтібутена в формі дигідрату. В 1 г міститься 144 мг цефтібутена в формі дигідрату. Допоміжні речовини. полісорбат 80 - 0.4 мг, симетикон - 0.8 мг, камедь ксантанова - 16 мг, кремнію діоксид - 10 мг, титану діоксид - 18 мг, натрію бензоат - 4 мг, ароматизатор вишневий - 3.66 мг, сахароза - до 1 м
У флаконі з темного скла об'ємом 30 мл 8,3 г. У комплект входить мірна ложечка і мірний стаканчик. Упаковані в картонну пачку.
Цефалоспорин III покоління
Фармакологічна дія препарату Цедекс
Цефалоспорин III покоління. Є бета-лактамних антибіотиком, має бактерицидну дію, механізм якої зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат діє на багато мікроорганізмів, які продукують β-лактамази і стійкі до пеніцилінів та інших цефалоспоринів.
Цефтибутен високостійкий до плазмідних пеніциліназ і цефалоспориназ. Однак він руйнується під дією деяких хромосомних цефалоспориназ, які продукуються такими мікрорганізми як Citrobacter spp. Enterobacter spp. і Bacteroides spp. Препарат не слід застосовувати при інфекціях, викликаних штамами бактерій, стійкість яких до бета-лактамних антибіотиків зумовлена загальними механізмами, такими як зміни проникності або пеніцилін-зв'язуючих білків (ПСБ) (наприклад, пеніціллінорезістентнимі Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаємодіє в основному з ПСБ-3 Escherichia coli, що призводить до утворення филаментозному форм при концентрації, що становить 1 / 4-1 / 2 МПК, і лізису при концентрації, в два рази перевищує МПК. Мінімальна бактерицидна концентрація цефтібутена для штамів Escherichia coli, чутливих і стійких до ампіциліну, приблизно дорівнює МПК.
Актівенin vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів наступних грампозитивнихмікроорганізмів: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за винятком пеніціллінорезістентних штамів); грамнегативнихмікроорганізмів: Haemophilus influenzae (штамів, які продукують і не продукують β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae (штамів, які продукують і не продукують β-лактамази), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (більшість штамів продукують β-лактамази), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Включаючи Klebsiella pneumoniae і oxytoca), індол-позитивний Proteus spp. (Включаючи Proteus vulgaris), а також Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter cloacae і Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
Активний in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність його не встановлена: грампозитивнихмікроорганізмів - Streptococcus spp. групи C і G; грамнегативнихмікроорганізмів - Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii і штами Citrobacter spp. Morganella spp. і Serratia spp. що не виробляють у великих кількостях хромосомні цефалоспорінази.
Чи не активний відносно Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Streptococcus spp. групи B, Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
Cлабо активний відносно більшості анаеробів, включаючи більшість штамів Bacteroides.
Цефтибутен-транс (похідне цефтібутена) не володіє мікробіологічної активністю in vitro і in vivo щодо Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
Після прийому препарату всередину цефтибутен практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту (90%).
Після одноразового прийому всередину капсул по 400 мг C max в плазмі досягається через 2-3 год і становить 15-17 мкг / мл.
Біодоступність цефтибутену залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (≤400 мг) і варіює від 75% до 94%.
Швидкість і ступінь всмоктування цефтібутена при прийомі Цедексу у формі суспензії змінюються при одночасному прийомі з їжею. Одночасний прийом їжі не впливає на ефективність Цедексу у формі капсул.
Зв'язування цефтібутена з білками плазми становить 62-64%. C ss цефтібутена (при застосуванні кожні 12 год) в плазмі досягаються після прийому п'ятої дози.
Цефтибутен легко проникає в рідкі середовища і тканини організму. У рідини шкірного міхура концентрація цефтібутена порівнянна з такою у плазмі або перевищує її (порівняння на підставі AUC). Цефтибутен проникає в рідину середнього вуха у дітей з гострим середнім отитом, де його концентрація приблизно дорівнює рівню в плазмі або перевищує його. Концентрації цефтибутену в тканині легенів складають приблизно 40% від концентрацій у плазмі. У назальном, трахеальном і бронхіальному секреті, бронхо-альвеолярної лаважной рідини і її клітинної суспензії концентрації цефтібутена складають приблизно 46, 20, 24, 6 і 81% від концентрацій в плазмі відповідно.
Метаболізм і виведення
Основне похідне цефтібутена, що циркулює в плазмі (цефтибутен-транс), очевидно, утворюється шляхом прямого перетворення цефтибутену (цис-форми). Концентрація цефтібутена-транс в плазмі або сечі зазвичай становить близько 10% або менше від концентрації цефтибутену.
T 1/2 цефтібутена з плазми становить від 2 до 4 год (в середньому 2.5 ч) і не залежить від дози або схеми застосування. Виводиться в основному в незміненому вигляді з сечею. Цефтибутен виявляється в сечі протягом 24 год після прийому 400 мг; C max в сечі становить 264 мкг / мл і досягається протягом перших 4 год; через 20-24 год після одноразового прийому препарату концентрація цефтібутена в сечі становить 10.5 мкг / мл.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У осіб похилого віку C ss цефтібутена (при застосуванні кожні 12 год) досягаються після прийому п'ятої дози. Середня AUC в цій групі була дещо вищою, ніж у молодих дорослих. При повторному застосуванні цефтібутена у осіб похилого віку кумуляція була незначною.
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості фармакокінетікаЦедекса істотно не змінюється.
Фарингіт, тонзиліт, скарлатина у дорослих і дітей; синусит у дорослих, середній отит у дітей; гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, гостра пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів; ентерит, гастроентерит, спричинений Salmonella, Shigella або Escherichia coli; ін. захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, дитячий вік (до 6 міс).
C обережністю. Вагітність, період лактації, хронічний коліт (в т.ч. в анамнезі).
Режим дозування і спосіб застосування препарату Цедекс
Тривалість лікування в середньому становить від 5 до 10 днів. При лікуванні інфекцій, викликаних Streptococcus pyogenes, Цедекс ® в терапевтичній дозі слід застосовувати не менше 10 днів.
Рекомендована доза становить 400 мг / сут. Цедекс ® в капсулах можна приймати незалежно від прийому їжі. При гострому бактеріальному синуситі, гострому бронхіті, загостренні хронічного бронхіту і ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати в дозі 400 мг 1 раз / сут.
Пацієнтам, які отримують лікування гемодіалізом 2 або 3 рази на тиждень, Цедекс ® можна призначати по 400 мг наприкінці кожного сеансу гемодіалізу.
Рекомендована доза препарату у формі суспензії становить 9 мг / кг / сут. Максимальна доза - 400 мг / добу. При фарингіті (в т.ч. з тонзилітом), гострому гнійному середньому отиті і інфекціях сечових шляхів (у т.ч. ускладнених) препарат можна застосовувати 1 раз / сут.
При гострому бактеріальному ентерітеу дітей добову дозу можна розділити на 2 прийоми (з розрахунку 4.5 мг / кг кожні 12 год).
Безпека і ефективність Цедексу у дітей у віці до 6 місяців не встановлені.
Суспензію Цедексу можна приймати приблизно за 1-2 години до або після їди. Перед прийомом препарату флакон з приготовленою суспензією слід інтенсивно струсити.
Правила приготування суспензії для прийому всередину
Відміряти необхідну кількість води (28 мл), налив воду в мірний стаканчик (входить в комплект поставки) до мітки "28 ml". Перелити приблизно половину отмеренной води у флакон з порошком і збовтати, щоб добре змочити порошок, потім долити залишився кількість води у флакон і ще раз ретельно збовтати - до повного розчинення порошку і отримання 33 мл гомогенної суспензії. Для більш точного дозування приготовленої суспензії рекомендується користуватися мірної ложечкою, що входить в комплект і має градуювання на 1.25 мл, 2.5 мл, 3.75 мл і 5 мл суспензії.
З боку травної системи: нудота (≤3%), діарея (3%); нечасто - диспепсія, гастрит, блювання, біль у животі, зміна смаку; рідко - підвищення активності АСТ, АЛТ і ЛДГ, зростання Clostridium difficile, що поєднувався з помірною або вираженою діареєю.
З боку нервової системи: головний біль (2%); нечасто - запаморочення, сонливість; дуже рідко - судоми.
З боку системи кровотворення: рідко - зниження рівня гемоглобіну, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз.
Інші: нечасто - симптоми, схожі з такими при сироваткової хвороби.
Більшість небажаних явищ, пов'язаних з прийомом Цедексу, зазвичай помірні і скороминущі, піддаються симптоматичної терапії або проходять після відміни Цедексу.
Побічні ефекти, властиві всім цефалоспоринів
Алергічні реакції: анафілаксія, бронхоспазм, задишка, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
З боку травної системи: виражена діарея, коліт (пов'язаний з лікуванням антибіотиками, включаючи псевдомембранозний коліт), підвищення рівня білірубіну.
З боку системи кровотворення: апластична анемія, панцитопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
З боку системи згортання крові: збільшення протромбінового часу і MHO, гемолітична анемія і внутрішня кровотеча.
З боку сечовидільної системи: дисфункція нирок, токсична нефропатія.
Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, глюкозурія, кетонурія.
Інші: суперінфекція, фотосенсибілізація.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватні і суворо контрольовані дослідження безпеки та ефективності застосування препарату при вагітності та під час пологів не проводилися. При необхідності застосування препарату Цедекс ® при вагітності слід оцінити передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.
Цефтибутен не визначається в грудному молоці у жінок, що годують. З обережністю слід застосовувати препарат в період грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено шкідливого дії цефтібутена на перебіг вагітності або пологів, на ембріональний або постнатальний розвиток.
Застосування препарату у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 6 міс, в дитячому віці до 10 років (у зв'язку з неможливістю адекватного дозування препарату Цедекс ® у формі капсул у дітей молодшого віку).
Особливі вказівки при прийомі
Приблизно у 5% хворих з алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини. У пацієнтів, які отримували одночасно пеніциліни і цефалоспорини, зареєстровані серйозні гострі реакції підвищеної чутливості (анафілаксія); відомі випадки перехресної гіперреактивності з розвитком анафілаксії. При виникненні серйозних анафілактичних реакцій показана невідкладна терапія (наприклад, адреналін, ГКС, в / в введення рідини, забезпечення прохідності дихальних шляхів, введення кисню, антигістамінні засоби, динамічне спостереження).
При лікуванні антибіотиками широкого спектра дії (в т.ч. Цедексом) порушення мікрофлори кишечника може призвести до появи діареї, включаючи псевдомембранозний коліт, пов'язаний з виробленням токсину Clostridium difficile. Виразність діареї, що супроводжується або що не супроводжується дегідратацією, може варіювати від помірної до важкої або загрожує життю. Діарея може з'явитися під час або після лікування антибіотиком. Цей діагноз необхідно обговорювати у всіх випадках, коли стійка діарея з'являється на тлі прийому будь-якого антибіотика широкого спектру дії типу Цедексу.
Впливу Цедексу на результати хімічних або лабораторних тестів не виявлено. При використанні інших цефалоспоринів іноді реєстрували псевдопозитивну пряму пробу Кумбса. Однак результати досліджень з використанням еритроцитів здорових людей не підтвердили здатність Цедексу викликати позитивну пробу Кумбса in vitro навіть в концентраціях до 40 мкг / мл.
При випадковому передозуванні Цедексу ознаки токсичності відзначені були. У здорових дорослих добровольців, які отримували Цедекс ® одноразово в дозі до 2 г, серйозних небажаних реакцій не було, а всі клінічні і лабораторні показники залишалися в межах норми.
Лікування: специфічного антидоту цефтібутена не існує, тому при передозуванні можна провести промивання шлунка. Значну частину дози Цедексу можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
Підвищує ефект непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс). При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрациклін) - антагонізм, посилює нефротоксичність аміноглікозидів. Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин В, етакринова кислота блокують секрецію цефалоспоринів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, подовжують T1 / 2, посилюють нефротоксичність. НПЗП сповільнюють виведення цефалоспоринів нирками, підвищуючи ризик розвитку кровотечі. Блокатори H2-гістамінових рецепторів зменшують біодоступність внаслідок зміни pH шлунка.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Капсули слід зберігати при температурі не вище 25 ° С. Порошок для приготування суспензії для прийому всередину слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Приготовану суспензію можна зберігати протягом 14 днів у холодильнику (при температурі від 2 ° до 8 ° С).
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Застосування препарату Цедекс тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!
- Зевалін (Zevalin) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
- Вінпоцетин (Vinpocetine) - інструкція із застосування - склад, показання та протипоказання, режим дозування та умови зберігання.
- КОНВУЛЬСОФІНУ (Convulsofin) - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
- Никофлекс (Nicoflex) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
У нас також Новомосковскют: