Цедекс інструкція із застосування, лікування, відгуки, показання, протипоказання

Цедекс ® (CEDAX ®)

Реєстраційний номер П N013725 / 01-070510

Торгова назва: Цедекс ®

Міжнародна непатентована назва: цефтибутен

Лікарська форма
-капсули
-Порошок для приготування суспензії для прийому всередину

склад
капсули
В одній капсулі міститься:
Активна речовина: цефтибутен (у вигляді цефтібутена дигидрата) 400 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат;
оболонка капсули: натрію лаурилсульфат, титану діоксид, желатин.
До складу речовини, що склеює корпус і кришечку капсули, входять: полісорбат 80 і желатин. Напис "Cedax ®" на оболонці капсули нанесена чорними фармацевтичними
чорнилом, до складу яких входять: глазур фармацевтична, заліза оксид чорний (Е 172), етиленгліколю моноетілат, лецитин, симетикон.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину
Активна речовина: цефтибутен (у вигляді цефтібутена дигидрата).
В 1 г порошку міститься 144 мг цефтібутена.
В 1 мл приготовленої суспензії міститься 36 мг цефтібутена.
Допоміжні речовини: полісорбат-80, симетикон, камедь ксантанова, кремнію діоксид, титану діоксид, натрію бензоат, ароматизатор вишневий, сахароза.

Капсули. Білого кольору непрозорі тверді желатинові капсули № 0, мають на корпусі напис чорними фармацевтичними чорнилом "Cedax ®". Вміст - порошок від білого до світло-жовтувато-коричневого кольору.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину. Порошок від світло-жовтого до темно-жовтого кольору з характерним вишневим запахом. Суспензія, отримана за інструкцією (25 мл води поміщають порціями до флакона з препаратом і кожен раз перемішують), гомогенна, світло-жовтого кольору з характерним вишневим запахом.

Фармакотерапевтична група
Антибіотик-цефалоспорин.

Фармакологічні властивості
Цефтибутен, як і більшість інших бета-лактамних антибіотиків, надає бактерицидний ефект, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій. Препарат діє на багато мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази і стійкі до пеніцилінів та інших цефалоспоринів.
Мікробіологія. Цефтибутен високо стійкий до плазмідних пеніциліназ і цефалоспориназ. Однак він руйнується під дією деяких хромосомних цефалоспориназ, які продукуються такими мікроорганізмами як Citrobacter spp. Enterobacter spp. Bacteroides spp. Morganella і Serratia. Як і інші бета-лактами, цефтибутен не слід застосовувати при інфекціях, викликаних штамами бактерій, стійкість яких до бета-лактамів зумовлена ​​загальними механізмами, такими як зміни проникності мембрани або модифікація пеніцилін-зв'язуючих білків (ПСБ) (наприклад, пеніціллінорезістентнимі Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаємодіє в основному з ПСБ-3 Е. coli, що призводить до утворення филаментозному форм при концентрації, що становить 1 / 4-1 / 2 мінімальної переважної концентрації (МПК), та лізису при концентрації, в два рази перевищує МПК. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) цефтібутена для штамів Escherichia coli, чутливих і стійких до ампіциліну, приблизно дорівнює МПК.
Цефтибутен активний in vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів:
  • грампозитивнімікроорганізми: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за винятком пеніціллінорезістентних штамів);
  • грамотріцател'ние мікроорганізми: Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (більшість штамів продукують бета-лактамази), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Включаючи Klebsiella pneumoniae і Klebsiella oxytoca), індолпозитивних Proteus (включаючи Proteus vulgaris), а також інші види Proteae, наприклад, Providencia, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter cloacae і Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
    Цефтибутен активний in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність його не встановлена: -
  • грамположітел'ние мікроорганізми: стрептококи групи С і G;
  • грамотріцател'ние мікроорганізми: Brucella, Neisserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providenciarettgeri, Providencia stuartii і штами Citrobacter, Morganella і Serratia, що не виробляють у великих кількостях хромосомні цефалоспорінази. Цефтибутен неактивний відносно стафілококів, ентерококів, стрептококів групи В, Acinetobacter, Bordetella, Listeria, Flavobacterium і Pseudomonas spp. Campylobacter і Yersinia, Hafnia. Цефтибутен має слабку активність відносно більшості анаеробів, включаючи більшість штамів Bacteroides.

    Фармакокінетика.
    При прийомі всередину цефтибутен практично повністю всмоктується (90%) і виводиться в основному в незміненому вигляді нирками. Концентрація в плазмі досягає піку в середньому через 2-3 години після одноразового прийому всередину капсул по 400 мг. Максимальна концентрація в плазмі становить 15-17 мкг / мл. Ступінь зв'язування цефтибутену з білками плазми невисока (62-64%). Основне похідне цефтібутена, що циркулює в плазмі (цефтибутен-транс), очевидно, утворюється шляхом прямого перетворення цефтибутену (цис-форми). Цефтибутен-транс не володіє мікробіологічної активністю in vitro і in vivo відносно стафілококів, ентерококів, Acinetobacter, Bordetella, Listeria, Flavobacterium і Pseudomonas spp. Campylobacter і Yersinia, Hafnia. Концентрація цефтібутена-транс в плазмі або сечі зазвичай становить близько 10% або менше від концентрації цефтибутену.
    Біодоступність цефтибутену залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (≤

    Показання до застосування
    Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефтібутену мікроорганізмами:
  • Інфекції верхніх дихальних шляхів, в тому числі фарингіт. тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, гострий синусит у дорослих.
  • Середній отит у дітей.
  • Інфекції нижніх дихальних шляхів у дорослих, включаючи гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і гостру пневмонію, в тих випадках, коли можлива пероральна терапія.
  • Інфекції сечових шляхів у дорослих і дітей, в тому числі ускладнені і неускладнені.
  • Ентерит і гастроентерит, викликані Salmonella, Shigella і Escherichia coli, у дітей.

    Протипоказання
  • Гіперчутливість до цефалоспоринів або будь-якого компонента препарату.
  • Дитячий вік до 6 місяців, в зв'язку з тим, що безпека і ефективність Цедексу ® у новонароджених у віці до 6 місяців не встановлені (для лікарської форми порошок для приготування суспензії для прийому всередину і капсули).
  • Для капсул 400 мг дитячий вік до 10 років у зв'язку з неможливістю правильного дозування капсул Цедексу ® у дітей молодшого віку.
  • Вроджені порушення вуглеводного обміну: непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози / галактози або недостатність сахарази / ізомальтази (для Цедексу ® в лікарській формі "Порошок для приготування суспензії").

    З обережністю
    Призначають препарат пацієнтам:
  • з відомою або підозрюваною алергією на пеніциліни;
  • з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями, особливо хронічним колітом, в анамнезі;
  • з вираженою нирковою недостатністю і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

    Застосування під час вагітності та лактації
    Контрольованих досліджень застосування препарату у вагітних не проводилося. Дослідження на тваринах не виявили його шкідливої ​​дії на перебіг вагітності або пологів, на ембріональний або постнатальний розвиток. Однак при призначенні Цедексу ® вагітним слід зіставляти користь для матері і ризик для плоду. Цедекс ® не визначається в грудному молоці у жінок, що годують, однак застосовувати препарат у жінок в період годування груддю слід з обережністю.

    Приготування суспензії для прийому всередину
    Відміряти необхідну кількість води (25 мл), налив воду в мірний стаканчик (входить в комплект поставки) до рівня отвору. Перелити приблизно половину отмеренной води у флакон з порошком і збовтати, щоб добре змочити порошок, потім долити залишився кількість води у флакон і ще раз ретельно збовтати - до повного розчинення порошку і отримання 30 мл гомогенної суспензії.
    Для більш точного дозування приготовленої суспензії рекомендується користуватися мірної ложечкою, що входить в комплект і має градуювання на 45 мг, 90 мг, 135 мг і 180 мг суспензії.

    Побічна дія
    Найбільш часті побічні ефекти: нудота (≤3%), діарея (3%) і головний біль (2%). Нечасті: диспепсія, гастрит, блювання, біль в животі, запаморочення і симптоми, схожі з такими при сироваткової хвороби, зміна смаку, закладеність носа, висип, сонливість. Рідкісні: зростання Clostridium difficile, що поєднується з помірною або вираженою діареєю; зміни з боку лабораторних показників - зниження рівня гемоглобіну, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, минуще підвищення активності аланін-амінотрансферази (ACT), аспартат-амінотрансферази (АЛТ) і лактатдегідрогенази (ЛДГ) в сироватці крові. Дуже рідкісні: судоми.
    Побічні ефекти, властиві всім цефалоспоринів: інфекції та інвазії: суперінфекція; порушення імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію, бронхоспазм, задишку, висип, кропив'янку, реакції підвищеної світлочутливості, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, шлунково-кишкові розлади: виражена діарея і коліт, пов'язаний з лікуванням антибіотиками, включаючи псевдомембранозний коліт; зміна лабораторних показників: рідко - збільшення протромбінового часу і міжнародного нормалізованого відношення (MHO). Дисфункція нирок, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія і внутрішня кровотеча, гіпербілірубінемія, позитивна реакція Кумбса, глюкозурія, панцитопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
    Також в пост-маркетинговій практиці спостерігалися наступні небажані реакції: синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаейлла).

    Передозування
    При випадковому передозуванні Цедексу ® ознаки токсичності відзначені були. Антидоту цефтібутена не існує, тому при передозуванні можна провести промивання шлунка. Значну частину дози Цедексу ® можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
    У здорових дорослих добровольців, які отримували Цедекс® одноразово в дозі до 2 г, серйозних небажаних реакцій не було, а всі клінічні і лабораторні показники залишалися в межах норми.

    взаємодія
    Взаємодія з іншими препаратами: В спеціальних дослідженнях вивчалася взаємодія Цедексу ® з наступними препаратами: антациди, що містять алюмінію та магнію гідроксиду у високих дозах, ранітидин і теофілін (одноразове внутрішньовенне введення). Ознак значущої взаємодії не виявлено. Вплив Цедексу ® на концентрацію в плазмі або фармакокінетику теофіліну при прийомі всередину не відомо. Відомостей про взаємодію з іншими засобами до теперішнього часу не отримано. Цефалоспорини, включаючи Цедекс ®. в рідкісних випадках можуть знижувати протромбіновий активність, що призводить до збільшення протромбінового часу, особливо у пацієнтів, які раніше стабілізованих на терапії пероральними антикоагулянтами. У пацієнтів, які належать до групи ризику, слід проводити моніторинг протромбінового часу і MHO. При необхідності рекомендується введення вітаміну К.
    Вплив на результати лабораторних показників: впливу Цедексу на результати хімічних або лабораторних показників не виявлено. При використанні інших цефалоспоринів іноді реєстрували псевдопозитивну пряму пробу Кумбса. Однак результати досліджень з використанням еритроцитів здорових людей не підтвердили здатність Цедексу ® викликати позитивну пробу Кумбса in vitro навіть в концентраціях до 40 мкг / мл.

    особливі вказівки
    Приблизно у 5% пацієнтів з алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реакція на цефалоспорини. У пацієнтів, які отримували одночасно пеніциліни і цефалоспорини, зареєстровані реакції гіперчутливості (анафілаксія); відомі випадки перехресної гіперреактивності з розвитком анафілаксії. У разі виникнення серйозних анафілактичних реакцій показана невідкладна терапія (наприклад, адреналін, глюкокортикоїди, внутрішньовенне введення рідини, забезпечення прохідності дихальних шляхів, введення кисню, антигістамінні засоби, динамічне спостереження).
    При лікуванні антибіотиками широкого спектра дії типу Цедексу ® порушення мікрофлори кишечника може призвести до появи діареї, включаючи псевдомембранозний коліт, пов'язаний з виробленням токсину Clostridium difficile.
    Виразність діареї, що супроводжується або що не супроводжується дегідратацією, може варіювати від помірної до важкої або загрожує життю. Діарея може з'явитися під час або після лікування антибіотиком. Цей діагноз необхідно обговорювати у всіх випадках, коли стійка діарея з'являється на тлі прийому будь-якого антибіотика широкого спектру дії типу Цедексу ®.

    Форма випуску
    Капсули по 400 мг: По 1 капсулі в пакетиках з алюмінієвої фольги, ламінованої поліетиленом. За 5 пакетиків разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
    Порошок для приготування суспензії для прийому всередину (36 мг / мл): По 7,5 г у скляний флакон з темного скла місткістю 30 мл, що закривається 2-х компонентної завинчивающейся пластиковою кришкою, що має кільце першого розтину, захист від розкриття флакона дітьми і ущільнювальну прокладку. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування, мірної ложкою і мірним стаканчиком в картонній пачці.

    Умови зберігання
    Капсули 400 мг. В недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° до 25 ° С.
    Порошок для приготування суспензії для прийому всередину 36 мг / мл. В недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 ° до 25 ° С.

    Термін придатності
    2 роки.
    Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
    Приготовану суспензію можна зберігати протягом 14 днів у холодильнику (2-8 ° С).

    умови відпустки
    За рецептом.

    Виробник:
    С.І.Ф.І. С.п.А. 95020, м Лавінайо, Ачи С. Антоніо, вул. Ерколе Патті, 36, Катанія, Італія.

    Схожі статті