таблетки вкриті оболонкою, таблетки вкриті плівковою оболонкою, таблетки
Гіперчутливість, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіогенний шок. AV блокада II-III ст. SA блокада, Протипоказання, брадикардія (ЧСС менше 60 уд / хв - при лікуванні ХСН, менше 50 / хв - по ін. Показаннями), кардіомегалія (без ознак СН), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст. - при лікуванні ХСН і 90 мм рт.ст. - по ін. показаннями), ХОЗЛ (у т.ч. бронхіальна астма), порушення периферичного кровообігу (пізні стадії); період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-B).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 5-10 мг 1 раз на день. Максимальна доза для дорослих - 20 мг / добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки добова доза - 10 мг.
ХСН: початкова доза 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; протягом 2-го тижня - 2.5 мг / сут, протягом 3-го тижня - 3.75 мг; з 4-го по 8-у тижні - 5 мг, 9-12 тижнів - 7,5 мг; далі - 10 мг.
Селективний бета 1 адреноблокатор без власної СМА; має гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію.
ОПСС на початку застосування бета-блокаторів, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол ) і по додаткових шляхах.
На відміну від неселективних бета-блокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки Na + в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.
Частота: дуже часто (більше або дорівнює 1/10); часто (більше 1/100, менш 1/10); нечасто (більш 1/1000, менш 1/100); рідко (більше 1/10000, менш 1/1000); дуже рідко (менш 1/10000, включаючи окремі повідомлення).
З боку нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія. запаморочення. головний біль. сонливість або безсоння. депресія, рідко - галюцинації, "кошмарні" сновидіння, судоми.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей; дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія, часто - зниження АТ, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії), нечасто - порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація ХСН, набряки.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, діарея, запор; рідко - гепатит.
З боку дихальної системи: нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм; рідко - закладеність носа.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).
Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри, дуже рідко - псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, біль у суглобах.
Лабораторні показники: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпертригліцеридемія, в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: порушення потенції, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії. Підвищення артеріального тиску).
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +).
Серцеві глікозиди, метилдопа. резерпін і гуанфацин. БМКК (верапаміл. Дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмические ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин. симпатолитики, гідралазин та ін. гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол. седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує T1 / 2.
Наявність препарату Бісопролол-ратіофарм *:
Препарат відсутня в поданих аптеках, в наявності є замінники, застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікуючим лікарем: