Міжнародне найменування - bisoprolol - ratiopharm
Склад і форма випуску.
1 таблетка містить бісопрололу фумарат 5 мг.
Таблетки 5 мг: 30, 50 або 100 шт.
Таблетки 10 мг: 30, 50 або 100 шт.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.
Селективний бета 1 адреноблокатор без власної СМА; має гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування бета-блокаторів, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС.
При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і підвищення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол ) і по додаткових шляхах. На відміну від неселективних бета-блокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки Na + в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При використанні в великих дозах надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол в невеликому ступені проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 9-12 ч. Виводиться нирками - 50% в незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.
Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.
Режим дозування і спосіб застосування.
Індивідуальний. Для прийому всередину добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому - 1 раз / сут. Максимальна добова доза - 10 мг.
Побічна дія бісопрололу - ратіофарм.
З боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду і парестезії в кінцівках.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, збільшення переміжної кульгавості і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно.
З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
З боку системи травлення: діарея, закрепи, нудота, болі в животі.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів.
З боку шкіри і підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках - посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібні висипань.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, ХСН, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих ЛЗ; симптоматична терапія:
при розвиненій AV блокаді - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів, - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення адреналіну, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної і інотропної дії і усунення вираженого зниження артеріального тиску); при СН - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - бета 2-адреностимулятори інгаляційно.
Протипоказання до застосування бісопрололу - ратіофарм.
Гіперчутливість, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіогенний шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, Протипоказання, брадикардія (ЧСС менше 60 уд / хв - при лікуванні ХСН, менше 50 / хв - по ін. Показаннями), кардіомегалія (без ознак СН), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст. - при лікуванні ХСН і 90 мм рт.ст. - по ін. показаннями), ХОЗЛ (у т.ч. бронхіальна астма), порушення периферичного кровообігу (пізні стадії); період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-B) .З обережністю. Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 5-10 мг 1 раз на день. Максимальна доза для дорослих - 20 мг / сут.У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки добова доза - 10 мг.ХСН: початкова доза 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; протягом 2-го тижня - 2.5 мг / сут, протягом 3-го тижня - 3.75 мг; з 4-го по 8-у тижні - 5 мг, 9-12 тижнів - 7,5 мг; далі - 10 мг.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Застосування препарату у дітей.
Не рекомендується застосування у дітей.
Особливі вказівки при прийомі Бісопрололу-ратіофарм.
З обережністю застосовують при псоріазі і при вказівках на псоріаз в сімейному анамнезі, цукровому діабеті в фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптової відміни бісопрололу, курс лікування слід припиняти повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід довести до відома анестезіолога про лікування бісопрололом.
Бісопролол в дозі більше 10 мг / добу слід застосовувати лише у виняткових випадках.
Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл / хв) і тяжких порушеннях функції печінки.
В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БМКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмические ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та ін. Гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує T1 / 2.
Застосування препарату бісопролол - ратіофарм тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!
- Топамакс (Topamax) - інструкція із застосування, показання та режим дозування, докладний опис препарату.
- Ендрюс лівер салт (Andrews liver salts) - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
- Аксоні (Axone) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
- Маркумар (Marcumar) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
У нас також читають: