Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 40 мг пантопразолу.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, титану діоксид, заліза оксид жовтий, целюлози ацетілфталат.
Діюча речовина: 500 мг кларитроміцину.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон (PVPK-30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид, хіноліновий жовтий, макрогол (PEG-6000).
Діюча речовина: 1 г амоксициліну.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, опадрай білий, макрогол (PEG-6000), тальк.
Комбінований препарат для ерадикації H.Pylory.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Фармакологічна дія пантопразолу - противиразковий. Він накопичується в канальцях парієтальних клітин шлунка і трансформується в активну форму - циклічний сульфенамід, селективно взаємодіє (утворює ковалентний зв'язок) з Н + -К - АТФази.Інгібірует Н + -К - АТФазу парієтальних клітин, порушує перенесення іонів водню із парієтальної клітини в просвіт шлунка і блокує кінцевий етап гідрофільної секреції соляної кислоти. Дозозалежно тривало пригнічує базальну і стимульовану (незалежно від виду стимулу - ацетилхолін, гістамін, гастрин) секрецію соляної кислоти. Значення середньої ефективної дози при дослідженнях in vivo варіюють в межах 0,2 - 2,4 мг / кг. Максимальний ефект проявляється тільки в сильнокислому (рН 3) середовищі (при більш високих значеннях рН залишається практично неактивним).
Він виявляє антибактеріальну активність відноcно Helicobacter pylori і сприяє виявленню антихелікобактерного ефекту інших препаратів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) становить 128 г / л. Терапевтичний ефект після однократного прийому настає швидко і зберігається протягом 24 ч.Обеспечівает швидке зменшення симптоматики і загоєння виразки дванадцятипалої кишки. При прийомі в дозі 40 мг значення рН> 3 зберігається більше 19 год.
Кларитроміцин - це макролідних антибіотиків, який має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин здійснює свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв'язуючись з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК90) кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину щодо H. pylori становить 0,06 мкг / мл.
Фармакологічна дія амоксициліну - антибактеріальна (бактерицидна). Він пригнічує транспептидаз, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис мікроорганізмів.
Фармакокінетика. Таблетки пантопразолу мають кишково форму, таким чином, всмоктування пантопразолу починається після того, як таблетка залишає шлунок швидко і повністю. Абсолютна біодоступність становить 70-80% (середня 77%). Максимальна концентрація в плазмі (С max) досягається через 2-4 год (в середньому через 2,7 год.). Зв'язування з білками плазми становить 98%. Період полувиведенія1 / 2) становить 0,9-1,9 год, об'єм розподілу - 0,15 л / кг, кліренс (Cl) - 0,1 л / год / кг. Дуже слабко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, секретується в грудне молоко. Прийом антацидів або їжі не впливає на величину площі під кривою "концентрація - час" (AUC), максимальна концентрація і біодоступность.Фармакокінетіка лінійна в діапазоні доз від 10 до 80 мг (паралельно зі збільшенням дози зростає AUC і Сmax). Значення Т1 / 2 і Cl - дозонезалежні.Метаболізіруется в печінці (окислення, деалкілування, кон'югація). Має низьку афінність щодо системи цитохрому Р450, у метаболізмі залучені переважно ізоферменти CYP3A4 та CYP2С19. Основні метаболіти - деметилпантопразол (Т1 / 2 - 1,5 год) і 2 сульфатованих кон'югати. Виводиться переважно з сечею (82%) у вигляді метаболітів, у невеликій кількості знаходиться в калі. Чи не кумулює. Т1 / 2 у хворих на цироз печінки зростає до 9 год, при нирковій недостатності збільшується незначно, але Т1 / 2 основного метаболіту досягає 3 год. AUC і Сmax декілька вище в старшій віковій групі.
Кларитроміцин при прийомі всередину швидко і досить повно всмоктується. Їжа уповільнює всмоктування, суттєво не впливаючи на біодоступність. Після одноразового прийому реєструються 2 піки сироваткової концентрації. Другий пік зумовлений здатністю концентруватись у жовчному міхурі з подальшим поступовим або швидким вивільненням. У плазмі зв'язується з сироватковими білками (понад 90%). Близько 20% прийнятої дози одразу окислюється у печінці з утворенням основного активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Біотрансформація каталізується ферментами цитохромної комплексу Р450. Добре проникає в рідини і тканини організму, утворюючи концентрації, які в 10 разів перевищують рівень у плазмі крові. Т1 / 2 при прийомі дози 500 мг становить 7-9 ч. Виводиться з сечею в незміненому вигляді до 30%, решта - у вигляді метаболітів.
Амоксицилін при прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується, створюючи Сmax через 1-2 ч. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі не впливає на всмоктування з білками плазми крові - близько 17%. Легко проходить гістогематичні бар'єри, крім незміненого гематоенцефалічного, і проникає в більшість тканин і органів накопичується в терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, гідроторакс. легенях, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха, жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. Т1 / 2составляет 1-1,5 ч. При порушенні функції нирок Т1 / 2 подовжується до 12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50 - 70% виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), 10-20% - печінкою. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Показання до застосування:
Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційована з H.Pylori.
Спосіб застосування та дози:
Дорослим набір по 1 таблетці пантопразолу, таблетці кларитроміцину, таблетці амоксициліну 2 рази на добу (вранці і ввечері) до їди, щодня. Тривалість лікування - 7 днів.
Особливості застосування:
Перед початком лікування необхідно виключити злоякісні захворювання стравоходу і шлунка (симптоматичне поліпшення може відстрочити правильну діагностику та лікування).
Кларитроміцин з обережністю призначають на фоні препаратів, які метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові). У разі комбінації з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом з терфенадином, цизапридом, астемізолом.
З обережністю призначають при порушеннях функції печінки.
Не слід призначати препарат пацієнтам з органічними неврологічними розладами.
Важливо передбачити наявність псевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею після прийому антибактеріальних препаратів.
Під час лікування слід контролювати функцію нирок, печінки та гемопоез.
Прийом препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами, працювати з потенційно небезпечними механізмами, а також займатися діяльністю, яка потребує пильності і узгодженості дій.
Побічна дія:
З боку травної системи: діарея. рідко - сухість у роті, підвищений апетит, відрижка. нудота. блювота. метеоризм. болю в животі, запор. підвищення активності трансаміназ, гастроінтестинальна карцинома (одиничний випадок).
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль. рідко - астенія, запаморочення. сонливість, безсоння; в окремих випадках - нервозність, депресія. тремор. парестезії. фотофобія, порушення зору, шум у вухах.
З боку сечостатевої системи: в поодиноких випадках - гематурія. набряки. імпотенція.
З боку шкірних покривів: в поодиноких випадках - алопеція. акне. ексфоліативний дерматит.
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка. свербіж, ангіоневротичний набряк.
З боку травної системи: нудота. блювота. зміна смакових відчуттів, болю в області шлунка, діарея. псевдомембранознийколіт. стоматит. глосит. підвищення активності ферментів печінки.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення. головний біль. занепокоєння, страх, безсоння, нічні кошмари.
Алергічні реакції: кропив'янка. синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції.
З боку травної системи: стоматит. глосит. кандидоз порожнини рота, нудота. блювота. діарея. дисбактеріоз, болі в області ануса; псевдомембранозний або геморагічний коліт.
З боку нервової системи і органів чуття: збудження, неспокій, безсоння, сплутаність свідомості, зміна поведінки, головний біль. запаморочення.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія. помірне підвищення рівня трансаміназ у крові, транзиторна анемія. тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія. лейкопенія. нейтропенія і агранулоцитоз.
З боку респіраторної системи: утруднене дихання.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит. кандидоз піхви.
З боку кістково-м'язової системи: судомні реакції, болі в суглобах.
З боку шкірних покривів: ексфоліативний дерматит. мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, макулопапульозний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Пантопразол може зменшувати рН-залежну абсорбцію кетоконазолу та інших лікарських засобів. Сумісний з препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450 (феназепам, діазепам, дигоксин, теофілін, карбазепін, диклофенак, напроксен, піроксикам, фенітоїн, варфарин, ніфедипін, метопролол, етанол). Чи не впливає на ефективність гормональних контрацептивів.
Одночасне застосування кларитроміцину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі. Одночасне застосування кларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі, яка може привести до пролонгації інтервалу QT і викликати порушення ритму серця. Одночасне застосування кларитроміцину і пероральних антикоагулянтів, таких як варфарин, може потенціювати активність останніх. Одночасне застосування кларитроміцину і карбазепіна, циклоспорину, фенітоїну, дизопіраміду, ловастатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину може призвести до підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі.
Кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, які метаболізуються в печінці за участю ферментів цитохромного комплексу Р450: варфарину та інших непрямих коагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, мідазоламу, циклоспорину, дигоксину, алкалоїдів ріжків та ін. Знижує абсорбцію зидовудину.
Амоксицилін знижує ефект пероральних контрацептивних препаратів, які містять естроген, зменшує кліренс і підвищує токсичність метатрексата. Підсилює всмоктування дигоксину. Екскреція уповільнюється пробенецидом, сульфінпіразоном, ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, оксифенбутазоном, фенілбутазоном та іншими препаратми, які пригнічують тубулярна секрецію. Антибактеріальна активність знижується бактеріостатичними хіміотерапевтичними засобами та антацидами, збільшується - аміноглікозидами та метронідазолом.
Протипоказання:
Гіперчутливість до пантопразолу, кларитроміцину, амоксициліну, тяжкі захворювання печінки. захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт. пов'язаний із застосуванням антибіотиків), порушення функції нирок, порфірія. алергічний діатез, бронхіальна астма, поліноз. інфекційний мононуклеоз. лімфолейкоз, вагітність, лактація, вік до 18 років.
Передозування:
Передозування пантопразолу. Симптоми: не описані.
Лікування: при підозрі на передозування рекомендується проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Діаліз не ефективний.
Передозування кларитроміцину. Симптоми: можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота. Діарея). Необхідно негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і діаліз не приводять до значної зміни рівня кларитроміцину в крові.
Передозування амоксициліну. Симптоми: нудота. блювота. діарея. порушення водно-електролітного балансу.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30 градусів Цельсія.
Умови відпустки:
По 2 таблетки пантопразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2 таблетки амоксициліну в стрічці з фольги алюмінієвої. За 7 стрічок в картонній пачці.