Склад. в 1 капсулі міститься 50 і 150 мг рифампіцину.
Синоніми. Benemycin (ПР), Rifadin (Південь. «Galenika», Індія, Італія, Рум.), Rifamor (Південь. «Galenika»), Rifampicinum (РФ), Rimactan (Хорватія «Pliva», ШВР. «Ciba-Geigy») , Tubocin (Бол.).
Фармакологічні властивості. напівсинтетичний антибіотик ріфаміцінового ряду; має широкий спектр антимікробної дії (пригнічує синтез РНК). У низьких концентраціях виявляє бактерицидну дію на мікобактерії туберкульозу і грамполо-тивних та грамнегативні коки (стафило-, стрепто-, пневмо-, ентеро, менинго- і гонококи), в більш високих концентраціях активний і відносно грамнегативних бактерій (E.coli, K.pneumoniae, H.infuenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillusanthracis, Clostridiumperfringens) і хламідій. Первинна резистентність мікобактерій туберкульозу до рифампіцину спостерігається дуже рідко. Також не спостерігається, на відміну від інших ріфаміці-нів, перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами або антибіотиками. Препарат активний відносно мікобактерії, стійких до ізоніазиду, стрептоміцину і парааміноса-ліціловой кислоті (ПАСК). За ступенем активності відносно стафілококів перевершує цефалоспорини, тетрациклін, аміноглі-козіди. Активний відносно множинне стійких стафілококів, збудника бруцельозу, перевершує за ступенем активності тетрациклін щодо хламідій - збудників трахоми, пситтакоза, лімфогранулеми. До нього чутливі більшість штамів рикетсій Провачека. Рифампіцин надає віруліцидної дію на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.
Крім того, в даний час рифампіцин розглядається як один з активних протіволепрозних агентів. На грибки, Т.pallidumпрепарат не діє.
Основне застосування рифампіцин має при лікуванні туберкульозу легенів та інших органів, особливо якщо захворювання викликане полірезистентними штамами мікобактерії, а також при хламідійної інфекції і лепрі. При інфекціях, викликаних іншими збудниками, застосування рифампіцину обмежена (в зв'язку з можливістю швидкого розвитку стійкості до нього мікроорганізмів) випадками резистентності до інших антибіотиків (антибіотик резерву).
Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко проникає в тканини і рідини, в тому числі в ліквор (при менінгіті концентрація рифампіцину в спинномозковій рідині Складає від 15 до 80% від рівня в сироватці) і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні , вмісті каверн, кістках. Після прийому всередину 150-300 мг препарату максимальна концентрація його в крові спостерігається через 2 години, потім повільно знижується, зберігаючись на активному рівні протягом 8-24 годин. У печінці, жовчі, слізної залозі рифампіцин знаходиться в більшій концентрації, ніж в крові. Зв'язується з білками на 80%, метаболізується в печінці з утворенням метаболіту, що зберігає антибактеріальну активність. Виділяється головним чином з жовчю (40-60%), частково з сечею (15-30%). Період напіввиведення 1,5-5 годин (в перші дні застосування він більший, а в подальшому коротшає завдяки стимулюючій дії на метаболізм в печінці, в результаті чого прискорюється його біотрансформація і кумуляції препарату звичайно не відбувається). У хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, з печінковою - подовжується. З огляду на механізм виведення, препарат можна призначати хворим з порушеннями функції нирок.
Препарат не діалізується.
Показання. всі форми туберкульозу (туберкульоз легенів, трахеї і бронхів, сечостатевих органів і мозкових оболонок), інші гострі інфекційні захворювання (пневмонія, бронхіт, гострий і хронічний остеомієліт, пієлонефрит, холангіт, холецистит, гонорея), викликані чутливими до препарату мікроорганізмами (особливо стафілококами і гонококками, стійкими до пеніциліну), а також безсимптомне носійство збудників Neisseriameningitidis. Рифампіцин Показаний при лікуванні різних форм лепри і профілактики її рецидивів. Як антивірусного засобу для протективного комплексного лікування сказу в інкубаційному періоді.
Протипоказання. жовтяниця, гепатит, захворювання нирок зі зниженням видільної функції, перший триместр вагітності та період грудного вигодовування, вік дітей до 1 року, гіперчутливість до препарату.
Побічні явища. іноді спостерігаються шлунково-кишкові розлади, порушення функції печінки (підвищення вмісту трансаміназ, білірубіну), алергічні реакції (екзантема, лихоманка, еозинофілія), нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення функції ЦНС, в окремих випадках відзначені гостре порушення функції нирок, диспное і гемолітична анемія.
При нерегулярному прийомі рифампіцину або при відновленні лікування після тимчасової перерви можуть відзначатися гріппопо-добние симптоми.
Запобіжні заходи . в рідко виникають випадках тромбоцитопенія цитопенії, гемолітичної анемії або ниркової недостатності лікування рифампіцином слід відразу припинити. При тривалому курсі лікування необхідно щомісяця здійснювати контроль за формулою крові та функцією печінки (при дослідженні функції печінки не слід проводити бромсульфонфталеіновий тест, щоб уникнути помилкових результатів). У хворих, які перенесли в минулому гепатит або страждають на цироз печінки, ці дослідження рекомендується проводити кожні 2 тижні. Помірні порушення функції печінки зазвичай минущі і можуть зникати без відміни препарату при призначенні аллохолу, метіоніну, піридоксину, вітаміну В12.
З обережністю слід призначати препарат виснаженим хворим, уникати, по можливості, комбінації рифампіцину з потенційно гепатотоксичними препаратами.
Особливі відмітки . незначне і минуще підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази або трансамінази в сироватці крові не вимагає припинення лікування.
При лікуванні нетуберкульозних інфекцій досить швидко можуть з'явитися резистентні штами. При відсутності ефекту від рифампіцину в звичайні терміни слід призначити лікування іншими препаратами (мікроорганізми, стійкі до рифампіцину, залишаються чутливими до пеніциліну). У разі рецидивів не рекомендується призначати рифампіцин без попередніх бактеріологічних тестів. При лікуванні неспецифічних легеневих уражень з підозрою на туберкульоз не слід призначати рифампіцин до остаточного встановлення діагнозу.
Препарат забарвлює (особливо на початку лікування) сечу, мокроту, слізну рідину в червоний колір.
При гонореї рифампіцин, на відміну від пеніциліну, не маскує сифіліс у разі змішаної інфекції, сироваткові тести на сифіліс залишаються позитивними.
Лікарська взаємодія. при поєднаної терапії з ПАСК не можна приймати рифампіцин з Паско одночасно, а тільки з 4-х годинним інтервалом; в поєднанні з ізоніазидом, особливо у хворих з порушеннями функції печінки рифампіцин може посилити їх частоту і вираженість.
У поєднанні з еритроміцином підвищується активність рифампіцину щодо стафілококів, в поєднанні з тетрациклінами - стосовно сальмонели, кишкової палички, шигели, в поєднанні з триметопримом (компонентом бактрима, бисептола) зростає його вплив на клебсиеллу, ентеробактерій, кишкову паличку.
При поєднанні з теофіліном рифампіцин уповільнює його біотрансформацію (зростає ризик токсичних ефектів).
Будучи індуктором печінкових ферментів, рифампіцин прискорює елімінацію і може знижувати активність перо-ральних антикоагулянтів, антидіабетичних засобів, діафеном-сульфону, препаратів наперстянки і кортикостероїдів, тому рекомендується змінювати дозування цих лікарських засобів на початку застосування рифампіцину і після його відміни. При лікуванні рифампіцином спостерігається зниження надійності дії гормональних протизаплідних засобів. Тому рекомендується застосовувати негормональні засоби контрацепції.
Застосування і дозування. призначають всередину натщесерце (за 30 хв-1 годину до їжі). Для лікування туберкульозу середня добова доза для дорослих Складає 450 мг при одноразовому прийомі (добова доза не повинна перевищувати 600 мг), для дітей до 12 років - 8-10 мг / кг маси тіла на добу (не більше 450 мг на добу). При поганій переносимості препарату добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми. Препарат застосовують тривало (в залежності від форми захворювання до 1 року і більше). Щоб уникнути розвитку стійкості мікобактерії рифампіцин призначають, як правило, в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами I та II ряду в їх звичайних дозах.
Для лікування гострих інфекцій нетуберкульозної етіології
дорослим призначають рифампіцин в добовій дозі 900-1200 мг в 2-3 прийоми, дітям - у дозі до 20 мг / кг маси тіла на добу. Після зникнення симптомів захворювання препарат продовжують застосовувати протягом 2-3 днів.
При гострій гонореї рифампіцин дорослим призначають одноразово в добовій дозі 900 мг, тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від виду і тяжкості захворювання (від 1 -2 днів до 2 тижнів і більше).
При менингококковом носійство препарат призначають дорослим у добовій дозі 600 мг. Добова доза для дітей Складає 10-12 мг / кг. Курс лікування 4 дні.
Як антивірусного засобу для протективного лікування сказу рифампіцин призначають всередину дорослим у добовій дозі 450-600 мг, при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) добову дозу можна збільшити до 900 мг. Дітям до 12-річного віку рифампіцин призначають з розрахунку 8-10 мг / кг. Добову дозу рекомендується розподілити на 2-3 прийоми. Тривалість лікування 5-7 днів. Застосування рифампіцину повинно проводитися на тлі пасивно-активної імунізації (антирабическая вакцина, антирабічний гама-глобулін).
При лепрі рифампіцин (в комплексі з імуностимулюючі засобами) призначають всередину по 450-600 мг на добу (в 1-2 прийоми) протягом 3-6 міс, можливі повторні курси з інтервалом в 1 місяць. За іншою схемою (на фоні комбінованої протіволепрозних терапії) рифампіцин призначають в добовій дозі 450 мг, розподіленої на 3 прийоми протягом 2-3 тижнів з інтервалом 2-3 місяці протягом 1 -2 років.
Форма випускаючи. капсули по 50 і 150 мг по 10, 20, 30 і 100 штук в упаковці.
У Російській Федерації препарат випускається під назвою «Рифампіцин» в капсулах по 50 і 150 мг і у вигляді порошку в ампулах по 150 мг для внутрішньовенного введення. Останнє рекомендується при остропрогрессірующіх і поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах при необхідності створення високих концентрацій препарату в крові, а також у випадках, коли прийом препарату всередину погано переноситься хворими.
Для приготування розчину рифампіцину для в / в введення 150 мг препарату розчиняють в 2,5 мл води для ін'єкцій, енергійно струшуючи до повного розчинення; отриманий розчин змішують з 125 мл 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв. Максимальна концентрація рифампіцину відзначається до кінця інфузії.
При в / в введенні добова доза Складає 450 мг, при важких швидкопрогресуючих формах - 600 мг, і вводиться в один прийом. Тривалість в / в введення залежить від переносимості препарату і може Складати 1 міс і більше з подальшим переходом на прийом всередину. У хворих на діабет в / в введення рифампіцину здійснюють, додаючи до інфузійного розчину рифампицина інсулін з розрахунку 2 ОД на кожні 4-5 г глюкози.
При інфекціях нетуберкульозної етіології добова доза рифампіцину при в / в введенні Складає 300-900 мг (максимальна доза 1200 мг), розділені на 2-3 введення. Тривалість лікування в залежності від ефективності і переносимості Складає 7-10 днів. В / в введення слід припинити, як тільки з'явиться можливість для прийому рифампіцину всередину.
При швидкому внутрішньовенному введенні рифампіцину можливе зниження артеріального тиску (під час інфузії необхідний контроль артеріального тиску). В / в введення рифампіцину протипоказане при легенево-серцевої недостатності ступеня, флебітах.
Зберігання. список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.