Правильно дозований прийом не викликає побічних ефектів. У неврології транквілізатори бензодіазепінового ряду також застосовуються для лікування епілептичних нападів. Препарати незначно взаємодіють з іншими ліками.
Історія відкриття
Бензодіазепіни були відкриті Лео Штернбахом, які працюють в Hoffman La Roche в Нью-Джерсі. У 1957 році він виявив, що вихідне з'єднання має снодійний, анксиолитический і м'язово-релаксантний ефект. Перший препарат цієї групи, Хлордиазепоксид
До кінця 1970-х років бензодіазепіни стали широко застосовуватися в неврологічній практиці. Підраховано, що кожна п'ята жінка і кожен десятий чоловік в Європі брали їх щорічно, протягом деякого часу. Ліки приймалися довгостроково, часто протягом багатьох років, особливо часто для лікування тривоги. депресії, безсоння і стресів.
Але вже на початку 1980-х років, в Англії, після тривалого застосування, деякі пацієнти стали відзначати, що бензодиазепин втрачає свою ефективність і спостерігаються побічні ефекти. Пацієнтам було важко припинити прийом бензодіазепінів через синдром відміни, багато хто скаржився на появу залежності. Лікарі і влада посилила контроль над відпуском препаратів групи з аптек.
В даний час в Європі і США випускають 29 транквілізаторів бензодіазепінового ряду.
Який чинить ефект, цілі застосування
У медичній практиці похідні бензодіазепіну використовуються при лікуванні наступних неврологічних захворювань:
- Тривожний розлад. Інститути здоров'я рекомендують використовувати бензодіазепіни для короткострокового лікування курсом небільше 1 місяця. Дозування залежить від рівня тривоги, віку і здоров'я пацієнта. Їх слід з обережністю використовувати людям похилого віку через ризик надмірної седації, порушення або втрати свідомості.
- Безсоння. Лікарські препарати допомагають швидше заснути і збільшують час сну. Оскільки транквілізатори можуть викликати залежність, вони використовуються для короткострокового лікування важкої безсоння.
- Лікування алкогольної залежності. Ліки допомагають пацієнтам з детоксикацією і зменшують ризик негативних наслідків при раптовій відміні алкоголю. Медикаменти полегшують симптоми і можуть врятувати життя пацієнта.
- Напади епілепсії. Деякі препарати групи ефективно запобігають судомні напади.
- Панічні атаки. Швидкий анти-тривожний ефект дозволяє застосовувати ліки для позбавлення від тривоги, пов'язаної з панічним розладом.
- Неврози різного генезу.
Фармакологічні властивості
Транквілізатори бензодіазепінового ряду діють як позитивні аллостерічеськіє модулятори на рецептори гамма
Механізм дії бензодіазепінів (клікабельно)
аміномасляної кислоти (ГАМК). Він являє собою ліганд-закритий хлорид-селективний іонний канал. ГАМК є найбільш поширеним нейротрансмиттером в центральній нервовій системі, який у високих концентраціях виявляється в корі і лімбічної системи.
Він інгібує за своєю природою і, таким чином, знижує збудливість нейронів. ГАМК надає заспокійливу дію на мозок.
Фармакокінетичнівластивості лікарського препарату визначаються початком і тривалістю його дії.
Бензодіазепіни можна вводити внутрішньом'язово, внутрішньовенно, орально, інтраназально або ректально.
З фармакологічної точки зору, препарат добре всмоктується шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Після внутрішньовенного введення його дію швидко поширюється на мозок і центральну нервову систему.
Дослідницька та практична оцінка
Західні вчені займаються дослідженням проблематики необхідності і безпечності застосування бензодіазепінів. Американська психіатрична асоціація не відносить ці препарати до першої лінії засобів, що застосовуються для лікування тривоги і порушень сну.
Російський лікар-психіатр А.Б. Смулевіч присвятив свої дослідження теми залежності. Він зазначає, що використання похідних бензодіазепіну короткими курсами від 3 до 6 тижнів не викликає фізичну залежність.
За його даними, близько 60% пацієнтів, які використовували ліки більш тривалий період, при раптовій відміні відчували сильний синдром відміни.
Головною перевагою транквілізаторів даної групи є їх здатність швидко пригнічувати симптоми неврологічних розладів. При дотриманні дозування і короткому періоді прийому, побічні ефекти практично відсутні. Невисока вартість препаратів - ще один їхній плюс.
У разі ж порушення правил прийому може виникнути ряд побічних ефектів, а при тривалому вживанні розвивається залежність. У разі різкої відмови від прийому медикаментів виникає синдром відміни.
Золота двадцятка: показання та дозування
Сучасні бензодіазепіни широко застосовуються в неврології та інших сферах медицини, пропонуємо список ТОП-20 найбільш затребуваних препаратів на даний момент:
- мідазолам;
- гідазепам;
- діазепам;
- клоназепам;
- клобазам;
- лоразепам;
- Клоразапат;
- хлордиазепоксид;
- феназепам;
- гідазепам;
- Алпразолам;
- Бромазепам.
- Лопразолам;
- флунітразепам;
- темазепам;
- флуразепам;
- мідазолам;
- Німетазепам;
- триазолам;
- Нітразепам.
- Мідазолам призначають для лікування безсоння і купірування гострих епілептичних припадків. Вводиться внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Для екстреного лікування припадків у дітей Мідазолам застосовується інтраназально або інтрабуккально.
- Гідазепам має протисудомну ефектом. Усуває емоційне хвилювання, відчуття тривоги і страх. Реалізується в таблетках по 20 і 50 мг. Їх ковтають, не розжовуючи. Добова доза 75 - 150 мг в залежності від призначення лікаря.
- Діазепам характеризується протисудомну і гіпноседативними ефектом. Добова доза: 2-15 - справляє стимулювальний ефект; більше 15 - седативну вплив. Максимальна доза не більше 60 міліграм на добу. Приймають перорально.
- Клоназепам випускається у формі таблеток 0,5 або 2 мг. Препарат знижує тонус скелетної мускулатури, має снодійний дією. Первісна денна доза не повинна бути більше 1,5 мг.
- Клобазам реалізується в таблетках, що мають заспокійливу і протисудомну дію. Для пацієнтів дорослої вікової групи денна доза - 20-30 мг. Для дітей від 3-х років - 50% від дорослого дозування.
- Лоразепам має протівотревожним і протисудомну ефектом. Приймається всередину 2-3 мг на добу. Тривалість першого курсу не повинна перевищувати 1 тижня.
- Клоразепат. Показання до застосування: парціальні епілептичні припадки. панічний розлад. тривожність. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозування: пацієнтам до 12 років не більше 60 мг на добу; дорослим до 90.
- Хлордиазепоксид випускається у формі драже і таблеток. Виявляє протисудомну і седативний ефект. Схема прийому: 5-10 мг 2 - 4 рази на добу.
- Феназепам має протисудомну і міорелаксантну (розслаблення м'язів) ефектом. Реалізується в таблетках по 0,5 і 1 мг. Схема прийому: до 0,5 мг 2-3 рази на добу.
- Гідазепам володіє протівотревожним і протисудомну ефектом. Можна користуватися в таблетках по 20 і 50 мг. Приймають по таблетці 3 рази на добу. Дозування поступово збільшують.
- Алпразолам - препарат з антидепресивну, снодійним і протисудомну ефектом. Випускається в таблетках 0,25 і 1 мг. У період панічних атак призначають 0,1 або 0,2 мг 2-3 рази на день.
- Бромазепам випускається у формі таблеток 1,5, 3, 6 і 12 мг. Показання до застосування: тривожно-депресивний стан, неврологічні розлади. Як і до кожного препарату, дозування підбирають індивідуально. В середньому призначають до 3 міліграм 2-3 рази на добу.
- Лопразолам володіє анксиолитическими, протисудомними, гіпнотичними, заспокійливими і релаксантнимі властивостями. Для лікування безсоння доза препарату становить 1 мг перед сном.
- Флунітразепам має седативний, протисудомну і снодійним дією. Таблетки застосовують при лікуванні безсоння. Дорослим по 1-2 мг, літнім - по 0,5, дітям у віці до 15 років - від 0,5 до 1,5 перед сном.
- Темазепам. Показання до застосування: неврози і психопатія. Правила прийому: по всередину до 30 мг перед сном.
- Флуразепам застосовується при лікуванні безсоння. Допомагає швидше заснути, знижує число пробуджень. Збільшує тривалість сну. Дозування - до 30 мг перед сном.
- Мідазолам випускається у формі таблеток, розчину для ін'єкцій. Призначається для короткочасного лікування безсоння. Приймають всередину, при розладах сну середня доза 7,5-15 мг. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи.
- Німетазепам. Лікарська форма - таблетки по 5 мг. Призначають для лікування розлади сну. неврозів. шизофренії. Застосовується 1 раз на добу за півгодини до сну. Дозування: дорослі - 5-10 мг, максимальна доза - 20; дітям до 5 мг на добу.
- Триазолам призначається для лікування безсоння. Форма випуску - таблетки по 0,25 г. Період прийому препарату не повинен перевищувати 3-х місяців. Максимальна доза - 1 мг за півгодини до сну.
- Нітразепам ефективно бореться з судомами і безсонням. Призначають в якості снодійного кошти. Правила прийому: до 5 мг препарату, одного разу на добу, за 30 хвилин до сну.
Протипоказання до прийому і випадки отруєння
Прийом бензодіазепінів не рекомендується в період вагітності і лактації. Під час виношування дитини збільшується ризик
Під час годування грудьми заборонено вживати препарати цієї групи, тому що вони можуть разом з молоком матері потрапити в організм дитини і викликати сонливість і загальмованість реакції.
Люди похилого віку знаходяться в особливій групі ризику. Вони складніше переносять можливі побічні ефекти. Ризик виникнення у них залежності значно вище.
Прийом медикаментів слід припинити при появі таких симптомів:
- тривожне дихання або його зупинка;
- синява нігтів і губ;
- плутанина і дезорієнтація;
- запаморочення;
- помутніння зору або його роздвоєння;
- слабкість;
- неузгоджені м'язові рухи;
- нервозність;
- ступор.
Фатальні наслідки передозування рідкісні, якщо використовується один препарат. Але паралельне вживання алкоголю або прийом інших лікарських препаратів може погіршити ситуацію.
синдром відміни
Препарати короткої дії дають короткочасну і більш інтенсивну реакцію відміни, яка починається протягом 24 годин після припинення прийому.
Тривалість часу, необхідного для поступальної і безпечної скасування бензодіазепінів, залежить від індивідуальних характеристик пацієнта, типу лікарського засобу, здатності організму справлятися зі стресом, пов'язаним зі скасуванням, а також початкової причини вживання препарату. Періоди скасування зазвичай варіюються від 4 тижнів до 6 місяців, але в деяких випадках можуть перевищувати рік.
Швидке виведення ліків з організму може привести до появи важких симптомів відміни. Процес скасування повинен проходити під суворим наглядом фахівця. Висновок препарату можливий шляхом поступового зниження дози.
Таким чином, транквілізатори бензодіазепінового ряду відносяться до групи лікарських препаратів, які надають протисудомну і заспокійливу дію. Їх прийом повинен призначати фахівець.