Майже білі капсули з логотипом Фармакар, містять гранули майже білого кольору, які можуть бути спресовані в формі циліндра.
Фармакологічна дія
Діючою речовиною Азікара є азитроміцин - макролідних антибіотиків групи азалідів. Механізм антибактеріальної дії азіроміціна обумовлений його здатністю пригнічувати синтез бактеріальних протеїнів шляхом зв'язування з 50S- субодиницею рибосоми і пригнічення етапу пептидного транслокации. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної активності щодо грампозитивних, грамнегативних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів: Аеробні грамположітел'ние бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus viridans
Аеробні грамотріцател'ние бактерії: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Азікар показаний для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками:
-інфекції верхніх дихальних шляхів і JlOP-органів (бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит) і нижніх дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальні та атипові пневмонії);
-інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози, хронічна мігруюча еритема - початкова стадія хвороби Лайма);
-інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит, і / або цервіцит, спричинений Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
-захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Протипоказання
Тяжкі порушення функції печінки;
підвищена чутливість до азитроміцину, антибіотиків групи макролідів або кетоліди, а також допоміжних речовин в анамнезі.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність: Дані відповідних контрольованих клінічних випробувань про результати застосування азитроміцину у вагітних жінок відсутні. Дослідженнями на тварин було визначено, що азитроміцин проникає через плаценту. Доклінічні дослідження на щурах не виявили тератогенної дії азитроміцину. Дослідження щодо впливу на репродукцію на тварин є недостатніми для визначення можливого впливу прийому препарату на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик на організм людини невідомий. Виходячи з цього, азитроміцин може призначатися при вагітності лише у разі, якщо очікується перевищення користі від очікуваного терапевтичного ефекту над ризиком для плоду.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла, функції нирок і ступеня тяжкості інфекції.
Оскільки одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування азитроміцину, Азікар необхідно приймати за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі. Дітям у віці від 6 місяців і старше рекомендується призначати препарат у формі суспензії.
При інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми)
Дорослі. по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг на добу в перший день і по 250 мг на добу протягом наступних 4 днів. Курсова доза 1500 мг.
Діти: призначають з розрахунку 10 мг / кг ваги тіла 1 раз на добу протягом 3 днів або в перший день 10 мг / кг і потім по 5 мг / кг протягом наступних 4 днів. Курсова доза 30 мг / кг.
Приклад розрахунку дози суспензії Азікара у дітей при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м'яких тканин
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans)
Дорослі: по 1 г (2 капі по 500 мг або 4 капі, по 250 мг) в 1-й день і по 500 мг щодня
з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).
Діти: Дітям до 12 років застосовують суспензію Азікара.
Азікар суспензію призначають в перший день - 20 мг / кг маси тіла і потім протягом 4-х
днів щодня по 10 мг / кг (курсова доза - 60 мг4сг).
Приклад розрахунку дози суспензії Азікара у дітей при хворобі Лайма
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori. по 1 г (2 капі, по 500 мг) на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Порошок, що міститься у флаконі, розвести 12 мл охолодженої кип'яченої води: закрити кришечкою і струшувати флакон до утворення суспензії. Обсяг отриманої суспензії - 22,5 мл, що відповідає повній курсової дозі для дитини вагою 30 кг. Після розведення суспензію зберігати не більше 7 днів в холодильнику. Перед кожним застосуванням струшувати.
Безпосередньо після прийому суспензії дитині дають випити кілька ковтків чаю для того, щоб змити і проковтнути залишкова кількість суспензії в ротовій порожнині.
Побічна дія
При проведенні клінічних досліджень побічні реакції розвивалися у близько 13% пацієнтів, з яких найбільш частими були небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які становлять близько 10%. При застосуванні азитроміцину були виявлені наступні побічні реакції: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
З боку центральної і периферичної нервової системи: нечасто - запаморочення, судоми, головний біль, сонливість, порушення нюху і / або смакового сприйняття; рідко - парестезія, синкопе, безсоння, підвищена активність.
Психіатричні порушення. рідко - агресивні реакції, збудження, неспокій, нервозність, деперсоналізація, у літніх пацієнтів - делірій.
З боку серцево-судинної системи. рідко - прискорене серцебиття, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію); є рідкі повідомлення про подовження інтервалу QT і розвитку torsade de pointes.
З боку органів кровотворення. рідко - тромбоцитопенія, гемолітична анемія. У дослідженнях були виявлені випадки деякого зниження числа нейтрофілів, що носили оборотний характер, для яких не була встановлено причинно-наслідковий взаємозв'язок з прийомом азитроміцину.
З боку органів чуття. рідко - порушення слуху. Порушення слуху, включаючи глухоту і / або шум у вухах, були виявлені в ході клінічних випробувань при тривалому прийомі у високих дозах. Більшість з випадків порушення слуху носили оборотний характер.
З боку шлунково-кишкового тракту. часто - нудота, діарея, абдомінльние болю / спазми, блювання; нечасто - метеоризм, диспепсія; рідко - запор, псевдомембранозний коліт, панкреатит, зміна кольору зубів, мови.
З боку гепатобіліарної системи. рідко - порушення активності печінкових ферментів, гепатит, холестатична жовтяниця, рідкісні випадки гепатонекрозу і печінкової недостатності, деякі з них з летальним результатом.
Шкіра і підшкірна клітковина. нечасто - висип, свербіж; рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, світлочутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи. нечасто - артрагія.
З боку сечостатевої системи. рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Інфекції та інвазії. нечасто - вагініт; рідко - кандидоз.
Загальні розлади. нечасто - анорексія; рідко - астенія, задишка, слабкість. З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції, включаючи поодинокі випадки з летальним результатом.
З боку водно-електролітного обміну. гіпокаліємія.
лікарська взаємодія
Антацидні препарати: при одночасному прийомі можливе зниження рівня максимальної плазмової концентрації азитроміцину на 30% при відсутності впливу на загальну біодоступність. Рекомендується приймати азитроміцин за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидів.
Антикоагулянти перорал'ние: підвищення ризику кровотечі при одночасному прийомі з варфарином та іншими похідними кумарину. Слід дотримуватися обережності періодично контролювати параметри зсідання крові. Астемізол, триазолам, мідазолам, алфентаніл: слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з азитроміцином зважаючи описаного взаємодії еритроміцину з даними лікарськими засобами зі збільшенням їх концентрації і чиниться терапевтичного ефекту.
Дигоксин: при одночасному прийомі можливе підвищення плазмової концентрації дигоксину через здатність деяких макролідних антибіотиків пригнічувати його метаболізм; рекомендується моніторинг плазмових концентрацій дигоксину. Зидовудин: одноразова 1000 мг доза азитроміцину і багаторазові дози в 1200 мг або 600 мг не впливали на плазмову концентрацію і ниркову екскрецію зидовудину або його глюкуронидов. Однак призначення азитроміцину підвищує концентрацію активного метаболіту зидовудину в мононуклеарних клітинах периферичної крові. Клінічне значення взаємодії невідомо, але воно може мати позитивне терапевтичне значення.
Карбамазепін: у фармакокінетичних дослідженнях на добровольцях не було виявлено зміну плазмових концентрацій карбамазепіну або його активних метаболітів. Нелфинавир: в дослідженні на здорових добровольцях одночасне призначення азитроміцину в дозі 1200 мг і нелфінвіра при досягненні стабільної концентрації при прийомі в дозі 750 мг 3 рази на день призводило до 100% збільшення абсорбції і біодоступності азитроміцину. Клінічні наслідки даної взаємодії невідомі, слід дотримуватися обережності при призначенні азитроміцину пацієнтам, які приймають нелфінавір.
Похідні ріжків: існує теоретична можливість розвитку Ерготизм, не рекомендується одночасне призначення.
Рифабутін: одночасне призначення не змінює сироваткові концентрації препаратів. При одночасному призначенні були виявлені випадки нейтропенії, яка, однак, може бути обумовлена прийомом кожного з цих препаратів. Теофілін: можливе підвищення плазмових концентрацій теофіліну, слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні.
Терфенадин фармакокинетическими дослідженнями не було виявлено фармакокінетичної взаємодії при одночасному призначенні. Однак, з огляду на описаних реакцій взаємодії терфенадину з іншими макролідамнимі антибіотиками, який супроводжувався збільшенням інтервалу QT, слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні.
Циклоспорин: в фармакокінетичну дослідженні на здорових добровольцях триденний прийом азитроміцину в дозі 500 мг / день і циклоспорину в дозі 10 мг / кг приводив до істотного збільшення смакує з і AUG0-5 на 24% і 21% відповідно. При одночасному призначенні слід дотримуватися обережності і проводити моніторинг плазмову концентрацію циклоспорину.
Передозування
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище + 25 ° С.