Якісний і кількісний склад: 1 капсула Азікара 250 мг містить:
активні інгредієнти: азитроміцин (у формі дигідрату) 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
1 капсула Азікара 500 мг містить:
активні інгредієнти: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
оболонка капсули: титану діоксид (Е171), вода, желатин.
Азікар порошок для приготування 22,5 мл суспензії 200 мг / 5 мл у флаконі:
Кожні 5 мл суспензії містить: діючу речовину - азитроміцин 200мг;
допоміжні речовини: ксантанова смола, аеросил, банановий порошок, фосфат натрію, двоокис титану, цукор, аспартан, полуничний ароматизатор.
Коротка характеристика готової лікарської форми
Азікара 250 мг:
бежево-блакитні капсули з логотипом Фармакар на кришечці і тілі капсули, містять порошок майже білого кольору.
Азікара 500 мг:
майже білі капсули з логотипом Фармакар, містять гранули майже білого кольору, які можуть бути спресовані в формі циліндра.
Азікар порошок для приготування 22,5 мл суспензії 200 мг / 5 мл у флаконі:
Білий порошок і гранули з запахом банана і полуниці.
Фармакологічна дія
Діючою речовиною Азікара є азитроміцин - макролідних антибіотиків групи азалідів. Механізм антибактеріальної дії азіроміціна обумовлений його здатністю пригнічувати синтез бактеріальних протеїнів шляхом зв'язування з 508- субодиницею рибосоми і пригнічення етапу пептидного транслокации.
Азитроміцин має широкий спектр антимікробної активності щодо грампозитивних, грамнегативних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів:
Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus viridans
Аеробні грамотріцател'ние бактерії: Haemophilus influenza, Haemophilus
parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma
pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитроміцин неактивний відносно грамположітел'них бактерій, стійких до еритроміцину.
Фармакокінетика
Після прийому всередину азитроміцин швидко всмоктується, біодоступність становить близько 37%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Смакс) близько 2¬3 годин, при одноразовому прийомі азитроміцину в дозі 500 мг Смакс становить 0,4 мг / л. Азитроміцин швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах, створюючи в тканинах концентрації до 50 разів перевищують плазмові (обсяг розподілу становить близько 31 л / кг). Після одноразового прийому азитроміцину в дозі 500 мг концентрація препарату в тканини легенів, мигдаликів, передміхурової залози перевищує МПК90 для передбачуваних збудників. За рахунок здатності проникати і акумулюватися в фагоцитах, мігруючих в осередок запалення, концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах вищі в порівнянні з неінфікованими (в середньому на 24-34%). Бактерицидні концентрації азитроміцину зберігаються в вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.
Ступінь зв'язування азитроміцину з сироватковими протеїнами варіюється і залежить від концентрації в плазмі, складаючи при 0,05 мг / л близько 50% і 12% при 0,5 мг / л. Період напіввиведення для азитроміцину знаходиться в інтервалі від 2 до 4 діб. Основний шлях елімінації (близько 59%) - в незмінному вигляді з жовчю. Інша частина піддається метаболізму (N - і О - деметилювання, гідроксилювання дезозаміна і агліконового кільця) з утворенням 10 метаболітів. Із сечею виводиться в середньому 6% від прийнятої доза.
Ниркова недостатність: у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (СКФ 1/10), часті (> 1/100, 1/1000, 1/10000,