Опис фармакологічної дії
Високоселективний пригнічує ароматазу - фермент, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі Аримидекс в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%.
Аримидекс не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю.
Аримидекс в добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні Аримидекс не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Показання до застосування
- ад'ювантна терапія раннього гормоноположітельного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
- лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
- ад'ювантна терапія раннього гормоноположітельного раку молочної залози у жінок в постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
Фармакокінетика
Всмоктування анастрозола швидке, Cmax в плазмі досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози Аримидекс. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозола в плазмі. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає.
Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі, у дітей не вивчалась.
Зв'язування з білками плазми крові - 40%.
Анастрозол виводиться повільно, T1 / 2 - 40-50 ч. Екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі. Менше 10% дози виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 72 год після прийому препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі, не пригнічує ароматазу.
Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
Використання під час вагітності
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до анастрозолу або інших складових частин препарату;
- у жінок в пременопаузі;
- виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 20 мл / хв);
- помірна або виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлена);
- супутня терапія тамоксифеном;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлена).
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (> 10%); часто (від 1 до 10%); рідко (від 0,1 до 1%); дуже рідко (