До цієї групи входять кошти, що нейтралізують соляну кислоту і знижують кислотність шлункового соку. Це протикислотною препарати. Зазвичай це хімічні сполуки з властивостями слабких основ, вони і нейтралізують соляну кислоту в просвіті шлунка. Зниження кислотності має важливе лікувальне значення, так як від її кількості залежить активність пепсину і його переварюючу дію на слизову шлунка. Оптимальна величина рН для активності пепсину знаходиться в межах від 1,5 до 4,0. При рН = 5,0 пепсин неактивний.
Тому бажано, щоб антациди піднімали рН не вище 4,0 (оптимально, щоб при прийомі антацидів рН шлункового соку був 3,0-3,5), що чи не порушує перетравлення їжі. Зазвичай же рН шлункового вмісту в нормі коливається в межах 1,5- 2,0. Больовий синдром починає стихати, коли рН стає більш 2. У цьому сенсі роль антацидів двояка.
Розрізняють системні й несистемні антациди. Системні антациди - це кошти, здатні всмоктуватися, а тому не тільки дають ефекти в шлунку, але і здатні привести до розвитку алкалозу в організмі в цілому. Несистемні антациди не всмоктуються, а тому здатні нейтралізувати кислотність тільки в шлунку, не впливаючи на кислотно-лужний стан організму.
До антацидами відносяться НАТРІЮ ГІДРОКАРБОНАТ (сода питна), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, алюмінію і МАГНІЮ гідроксиду, магнію окис. Зазвичай ці речовини використовують в різних лікарських формах і в різних поєднаннях.
До системних антацидам відносять натрію гідрокарбонат і натрію цитрат, все ж решта перераховані вище засоби - до несистемним.
Натрію гідрокарбонат (сода питна) - з'єднання, добре розчинний у воді, швидко реагує в шлунку з соляною кислотою. Реакція протікає з утворенням хлориду натрію, води і вуглекислого газу. Препарат діє практично миттєво. Незважаючи на те, що натрію карбонат діє швидко, його ефект короткий і слабший, ніж у інших антацидів. Утвориться в ході реакції вуглекислота розтягує шлунок, викликаючи здуття, відрижку. Крім того, прийом цього препарату може супроводжуватися синдромом "віддачі". Останній полягає в тому, що швидке підвищення рН в шлунку призводить до активації парієтальних G-клітин центральної частини шлунка, які продукують гастрин. Гастрін ж стимулює секрецію соляної кислоти, що і призводить до розвитку гиперацидности після припинення дії антацида. Зазвичай синдром "віддачі" розвивається через 20-25 хвилин. У результаті хорошою всмоктуваності з шлунково-кишкового тракту натрію гідрокарбонат здатний викликати системний алкалоз, який буде клінічно проявлятися зниженням апетиту, нудотою, блювотою, слабкістю, болями в животі, спазмами і судомами м'язів. Це досить небезпечне ускладнення, що вимагає негайної відміни препарату і допомоги хворому. Зважаючи на тяжкість цих побічних ефектів, натрію гідрокарбонат в якості антацида використовується вкрай рідко.
Несистемні антациди, як правило, нерозчинні, діють в шлунку довго, не всмоктуються, більш ефективні. При їх застосуванні організм не втрачає ні катіонів (водню), ні аніонів (хлору), і не відбувається змін кислотно-лужного стану. Дія несистемних антацидів розвивається повільніше, але воно триваліше. Перш за все слід назвати:
АЛЮМІНІЮ гідроокис (алюмінію гідроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат з помірною силою антацидного дії, діє швидко і ефективно, значимий ефект проявляє приблизно через 60 хвилин. Препарат зв'язує пепсин, знижує його активність, пригнічує утворення пепсиногена і збільшує відділення слизу. Один грам гідроксиду алюмінію нейтралізує 250 мл децинормального розчину соляної кислоти до рН = 4,0. Крім того, препарат має терпкий, що обволікає і адсорбує ефекти.
Побічні ефекти: не всі хворі добре переносять в'яжучий ефект препарату, що може проявитися нудотою; прийом препаратів алюмінію супроводжується запорами, тому алюминийсодержащие препарати комбінують з препаратами магнію. Гідроксид алюмінію сприяє виведенню з організму фосфатів.
Препарат показаний при захворюваннях з підвищеною секрецією шлункового соку (соляної кислоти): виразка, гастрит, гастродуоденіти, харчові отруєння, метеоризм. Призначають алюмінію гідроокис всередину у вигляді 4% водної суспензії по 1-2 чайні ложки на прийом (4-6 разів на добу).
МАГНІЮ ОКИС (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензія) - палена магнезія - сильне антацидний засіб, активніше гідроксиду алюмінію, діє швидше, довше і має послаблюючу ефектом.
Кожен з перерахованих антацидів володіє певним колом достоїнств і недоліків. У зв'язку з цим використовують їх комбінації.
Комбінація алюмінію гідроксиду в формі спеціального збалансованого гелю, магнію окису і D-сорбіту дозволила отримати один з найбільш поширених і ефективних, в даний час, антацидних препаратів -АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат отримав назву від слів al-алюміній, ma-магній , gel-гель). Препарат надає антацидний, адсорбуючу і обволікаючу дію. Гелеподібна лікарська форма сприяє рівномірному розподілу інгредієнтів по поверхні слизової оболонки і подовження ефекту. D-сорбіт сприяє желчеотделению і послаблення.
Показання до застосування: виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гострі і хронічні гіперацидні гастрити, гастродуоденіти, езофагіти, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, печія вагітних, коліт, метеоризм і ін.
Існує препарат альмагель-А, в якому додатково до складу алмагеля доданий ще і анастезін, який надає як місцевоанестезуючу дію, так і переважна секрецію гастрину.
Алмагель застосовують зазвичай за 30-60 хвилин до їжі, а також протягом години після їжі. Препарат призначають індивідуально залежно від локалізації процесу, кислотності шлункового соку і т. Д.
Схожі на алмагель препарати:
фосфалугель (Югославія) містить алюмінію фосфат і колоїдні гелі пектину і агар-агар, які пов'язують і сорбують токсини і гази, а також бактерії, знижують активність пепсину;
міланта (США) містить гідроксид алюмінію, оксид магнію і симетикон;
гастал (Югославія) - таблетки, до складу яких входять: 450 мг алюмінію гідроксиду - магнію карбонату гелю, 300 мг магнію гідроксиду.
В даний час найбільш популярним препаратом з групи антацидних засобів в багатьох країнах земної кулі є препаратМААЛОКС (Maalox) французької фірми Rhone-Poulenc Rorer. До складу препарату входять алюмінію гідроокис і магнію оксид. Маалокс випускається у вигляді суспензії і в таблетках; 5 мл суспензії маалокс містять 225 мг алюмінію гідроксиду, 200 мг магнію оксиду і нейтралізує 13,5 ммоль соляної кислоти; в таблетках міститься по 400 мг алюмінію гідроксиду та магнію оксиду, тому вони мають більш високу кислотонейтрализующей активністю (до 18 ммоль соляної кислоти). Ще більш активний маалокс-70 (до 35 ммоль соляної кислоти). Препарат показаний при гастритах дуоденітах, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіті. Побічних ефектів практично немає.
Мегалак (Megalac) - німецький препарат, болезаспокійливий антацид (кремнекислих водний алюміній-магній). У його складі 0,2 окису алюмінію, 0,3 окису магнію і 0,02 оксетаіна.
Топалкан (Topalkan) - французький антацидний препарат. У його склад входить альгінова кислота, колоїдний гідроксид алюмінію, гідрокарбонат магнію, гідратований кремній в обложеному безформному стані. Препарат має вспенивающем ефектом, формує гель на поверхні рідкого вмісту шлунка, покриває слизову; діє швидко (6-14 хвилин) і тривалий час (2-4 години). Вигідний при езофагітах, рефлюкс-езофагіту.