Для внутрішньовенного введення Ампісульбін слід розвести стерильною водою для ін'єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти до повного зникнення піни, яка утворюється, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Дозу можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції протягом не менше 3 хвилин. А при більшому розведенні дозу можна вводити як у вигляді болюсної ін'єкції, так і у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 15 - 30 хвилин.
Сульбактам натрію / ампіцилін для парентерального застосування можна також вводити глибоко в м'яз, якщо ін'єкції болючі, то для розчинення порошку можна використовувати 0,5% стерильний розчин лідокаїну гідрохлориду для ін'єкцій.
Як правило, доза Ампісульбіну ® варіює від 1,5 до 12 г / добу в декілька прийомів кожні 6 або 8 годин, максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 годин.
Добова доза Ампісульбіну ® внутрішньом'язово, внутрішньовенно (г)
1,5 - 3 (від 0,5 + 1 до 1 + 2)
Кратність введення дози залежить від тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла і зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5-14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.
1500 мг сульбактаму натрію / ампіциліну натрію містить приблизно 115 мг (5 ммоль) натрію.
Для профілактики хірургічних інфекцій доза Ампісульбіну ® становить 1,5-3 г, її слід вводити під час наркозу, що забезпечує достатньо часу для досягнення ефективних концентрацій у сироватці і тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 годин; в більшості хірургічних втручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення Ампісульбіну ® з лікувальною метою.
Для лікування неускладненої гонореї Ампісульбін можна вводити 1 раз в дозі 1,5 г.
З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну в плазмі слід одночасно призначати пробенецид у дозі 1 г перорально.
Застосування у дітей.
Під час лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза Ампісульбіну ® становить 150 мг / кг / добу (що відповідає 50 мг / кг / сут сульбактаму і 100 мг / кг / сут ампіциліну).
Дітям, немовлятам та новонародженим препарат, як правило, вводять кожні 6-8 годин відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.
Новонародженим під час першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг / кг (що відповідає 25 мг / кг / сут сульбактаму і 50 мг / кг / сут ампіциліну) з інтервалом 12 годин.
Застосування хворим з порушенням функції нирок.
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается одинаково, поэтому соотношение их в плазме крови не изменяется. Таким больным Амписульбин следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
Концентрований розчин для внутрішньом'язового застосування слід використати протягом 1 години після розчинення. Час використання препарату для внутрішньовенної інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначено нижче:
Застосування в період вагітності або годування груддю. Тератогенний ефект Ампісульбіну ® не розпізнаний. Однак застосування Ампісульбіну ® в період вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Ампісульбін проникає в грудне молоко в низьких концентраціях. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату дітям, особливо якщо в анамнезі матері є випадок підвищеної чутливості до β-лактамних антибіотиків.
Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.
У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибилизирующими засобами.
При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.
Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій, викликаної резистентними мікроорганізмами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. Розділ «Побічні реакції»), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти Ампісульбіну ®:
Алергічні реакції: висип, свербіж, гіперемія, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, рідко - пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, дуже рідко - набряк Квінке, утруднення дихання, анафілактичний шок .
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. В процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.
З боку печінки і травної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку центральної і периферичної нервової системи: при застосуванні великих доз у хворих з нирковою недостатністю - запаморочення, головний біль, тремор, судоми, невропатія, психічне збудження.
Місцеві реакції: набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.
Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів і реакції Кумбса.
Інші: оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампісульбіну ® хворим з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
Протипоказання Ампісульбін:
Підвищена чутливість до компонентів препарату, до пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків; захворювання шлунково-кишкового тракту (коліт, пов'язаний з вживанням антибіотиків), інфекційний мононуклеоз, важкі захворювання печінки і нирок; період годування груддю; лейкемія; ВІЛ-інфекції.
Взаємодія Ампісульбіну ®:
Ампісульбін збільшує ефект антикоагулянтів, антибіотиків аминогликозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні Ампісульбіну ® з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампісульбіну ®, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.
Імовірність появи шкірного висипу підвищує алопуринол.
Високі дози Ампісульбіну ® знижують рівень атенололу в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього - Ампісульбін.
Ампісульбін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.
При взаємодії ампіциліну з макролідами, Паромоміцин, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампісульбін може знижувати ефект натрію бензоату.
При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів підвищується ймовірність виникнення анафілактичних реакцій.
Передозування Ампісульбіну ®:
При передозуванні можливо токсичний вплив на центральну нервову систему (запаморочення, головний біль), диспепсичні явища (нудота, блювота, рідкий стілець), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. У разі виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити і при необхідності провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.