Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 2,5 мг індапаміду.
Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 6000), глиця-рол (гліцерин), титану діоксид, тальк.
Гіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор).
Фармакологічні властивості:
Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II, стимулює синтез PgE2 і простацикліну PgI2, знижує продукцію вільних і стабільних кисневих радикалів. При призначенні у високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску, незважаючи на збільшення діурезу. Після багаторазового прийому терапевтичний ефект відзначається через 1-2 тижні, досягає максимуму до 8-12 тижні і зберігається до 8 тижнів; після прийому одноразової дози максимальний ефект відзначається через 24 ч.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість, але не впливає на підсумкове кількість препарату, що всмоктався. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Максимальна концентрація після прийому всередину в дозі 5 мг становить 260 нг / л. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна кон-центрація досягається через 7 днів регулярного прийому. Препарат на 70-80% зв'язується з білками плазми крові. Зв'язується також з еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні (в т.ч. плацентарний) бар'єри, проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Період напіввиведення індапаміна становить в середньому 14 годин. Виводиться з організму нирками (до 70%) переважно у вигляді метаболітів, через кишечник - 20-23%. У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат бажано зранку. Добова доза становить 1 таблетка (2,5 мг). Якщо через 4-8 тижнів терапії не досягнуто бажаного терапевтичний ефект, дозу препарату підвищувати не рекомендується (збільшення ризику побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Замість цього в схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, який не є діуретиком. У разі початку лікування двома антигіпертензивними засобами, доза Акріпаміда залишається рівною 2,5 мг одноразово вранці.
Особливості застосування:
У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні лікарські засоби, на тлі гіперальдостеронізму. а також в осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту іонів калію і креатиніну.
На тлі прийому прапарати Акріпамід® слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію в плазмі (можуть розвинутися електролітні порушення), рН, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - великий ризик розвитку метаболічного алкалозу. Посилює прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, хронічною серцевою недостатністю, а також у осіб похилого віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом Q-T на ЕКГ (уродженим або розвиненому на тлі якого-небудь патологічного процесу).
Перший вимір концентрації іонів калію в крові слід провести протягом 1 тижня лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому препарату Акріпамід® може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.
Акріпамід® може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Хворим з артеріальною гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше) або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ.
Ефективність та безпечність у дітей не встановлені
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія. серцебиття.
З боку нервової системи: головний біль. запаморочення. нервозність, астенія, сонливість, вертиго, безсоння, депресія. підвищена стомлюваність, нездужання, спазм м'язів, напруженість, раздражи-ність, тривожність.
Алергічні реакції: свербіж шкіри. плямисто-папульозний висип, кропив'янка. геморагічний васкуліт.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підвищує концентрацію іонів літію в плазмі крові (зниження виведення із сечею), літій надає нефротоксичну дію.
Збільшує ризик розвитку порушень функції нирок при використанні йодовмісних контрастних лікарських засобів у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних лікарських засобів хворим необхідно відновити втрату рідини.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).
Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
Салуретики (петльові, тіазидні), серцеві глікозиди, глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїдів, тетракозактид, амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), проносні лікарські засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дігіталістной інтоксикації; з препаратами іонів кальцію - гіперкальціємії; зметформіном можливе посилення молочнокислого ацидозу.
Астемізол, еритроміцин (при внутрішньовенному введенні), пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, антиаритмічні лікарські засоби Іа класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретілія тозилат, соталол) можуть призвести до розвитку аритмії за типом "пірует" за рахунок синергидного впливу (подовження) на тривалість інтервалу QT.
Нестероїдні протизапальні засоби, глюкокортикостероїди, тетракозактид, адреностімуля-тори знижують гіпотензивний ефект, баклофен підсилює.
Інгібітори АПФ збільшують ризик розвитку артеріальної гіпертензії та / або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).
Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти і антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до препарату та інших похідних сульфонаміду, анурія. виражена печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією) і / або ниркова недостатність. гіпокаліємія. одночасний прийом препаратів, які подовжують інтервал QT, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). Непереносимість лактози, гала-ктоземія, синдром порушення всмоктування глюкози / галактози.
З обережністю. Порушення водно-електролітного обміну, печінкова і / або ниркова недостатність. подовження інтервалу QT, гіперурикемія (особливо виявляється подагрою або уратним нефроуролітіаз), гіперпаратиреоз.
Передозування:
Симптоми: нудота. блювота. слабкість, артеріальна гіпотензія. запаморочення. сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, порушення функції шлунково-кишкового тракту; у пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми.
Лікування: промивання шлунка і / або призначення активованого вугілля, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Термін придатності - 4 роки.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.