Одна таблетка містить
активна речовина - ацикловір 200 мг, 400 мг і 800 мг,
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний
Ациклостад ®. 200 мг таблетки. таблетки білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з написом «VS 1», діаметром близько 10 мм.
Ациклостад ®. 400 мг таблетки: таблетки білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з написом «VS 2», діаметром близько 12 мм. Ациклостад ®. 800 мг таблетки: таблетки білого кольору, довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, з написом «VS 3» і рискою на обох сторонах
Фармакотерапевтична група
Противірусні препарати для системного застосування. Нуклеозиди і нуклеотиди.
Код АТС J05AB01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Ацикловір резорбируется з шлунково-кишкового тракту лише частково. Середні пікові концентрації в плазмі після повторного перорального введення 200 мг, 400 мг і 800 мг ацикловіру 5 разів протягом дня кожні 4 години становить 3,02 ± 0,5 мкмоль / л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль / л (400 мг) або 8,16 ± 1,98 мкмоль / л (800 мг). Ці значення досягаються приблизно через 1.5 ± 0,6 годин. Концентрація ацикловіру в плазмі крові через 4 години після одноразового перорального вживання ацикловіру складають 1,61 ± 0,3 мкмоль / л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль / л (400 мг) або 4,0 ± 0, 72 мкмоль / л (800 мг). Через 24 години після припинення прийому ацикловіру препарат повністю виводиться з організму.
У дітей з імуносупресією у віці від 3 до 11 років після перорального прийому 400 мг ацикловіру, тобто 300-650 мг ацикловіру / м 2 поверхні тіла, 5 разів протягом дня, середні пікові концентрації в плазмі крові становлять 5,7 - 15,1 мкмоль / л. У грудних дітей у віці від 1 до 6 тижнів після перорального введення 600 мг ацикловіру / м 2 поверхні тіла кожні 6 год пікові концентрації в плазмі крові склали 17,3 або 8.6 мкмоль / л.
Ацикловір в високих концентраціях проникає в тканини і органи і повільно виводиться з них.
Обсяг розподілу становить 50 ± 8,7 л / 1,73 м 2 у дорослих і 28,8 ± 9,3 л / 1,73 м 2 у новонароджених і грудних дітей до 3-х місяців. Зв'язування з білками плазми крові знаходилося в діапазоні між 9 і 33%.
Найбільш високі концентрації ацикловіру досягаються в кишечнику, нирках, печінці і легенях, а більш низькі - в м'язах, серці, мозку, яєчниках і сім'яниках тварин.
Ацикловір накопичується в слині, вагінальному секреті, везикулярной рідини герпетичних пухирців, а також в деяких органах. Концентрація препарату в спинномозковій рідині дорівнює 50% від концентрації в сироватці.
Метаболізм та елімінація
У пацієнтів з нормальною функцією нирок 62-91% ацикловіру виводяться через нирки в незміненому вигляді, а 10-15% у вигляді 9-карбокси-метоксіметілгуаніна. Виведення ацикловіру здійснюється як шляхом гломерулярної фільтрації, так і шляхом канальцевої секреції.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній період напіврозпаду становить приблизно 19,5 годин. Середній період напіврозпаду під час гемодіалізу становить 5,7 години. Під час гемодіалізу рівень ацикловіру в плазмі падає приблизно на 60%. При обмеженій функції нирок і кліренсом креатиніну 10 мл / хв / 1,73 м 2 існує небезпека кумуляції при дозуванні по 200 мг 5 разів на добу. Тому при вищевказаному кліренсі креатиніну показано зниження дози препарату (див. Також розділ "
Спосіб застосування та дози
Фармакодинаміка
Ацикловір є фармакологічно неактивною речовиною, яка трансформується в противірусний засіб тільки після проникнення в клітину, інфіковану вірусами простого герпесу (HSV) або вірусами varicella-zoster (VZV). Після системного застосування ацикловір каталізується HSV або VZV тимідинкіназою, ферментом, який життєво необхідний для реплікації вірусу. Простіше кажучи, вірус синтезує своє власне противірусну речовина. Детально відбуваються такі стадії:
- Після системного застосування ацикловір пенетрирует в клітини, інфіковані герпесом.
- Ацикловір фосфорилюється до ацикловір монофосфата за допомогою тимідинкінази вірусу, що знаходиться в цих клітинах
- Клітинні ферменти перетворюють ацикловір монофосфат в ацикловір трифосфат, який є активним противірусною речовиною
- Ацикловір трифосфат має в 10-30 разів більшу спорідненість з ДНК полімеразою вірусу, ніж з ДНК полімеразою клітини і тим самим селективно пригнічує активність ферментів вірусу
- Також вірусна ДНК полімераза вбудовує ацикловір в вірусну ДНК, що призводить до обриву ланцюга під час синтезу ДНК.
В цілому всі перераховані вище окремі стадії забезпечують високу ефективність зниження продукції вірусу.
Спектр активності in vitro
Вірус простого герпесу типу I і II
Вірус varicella zoster
Малочутливі до резистентних:
Показання до застосування
Ациклостад ®. таблетки 200 мг
- інфекції, викликані вірусом простого герпесу, зокрема, герпес шкіри і слизової оболонки геніталій (первинний і часто рецидивуючий генітальний герпес)
- профілактичне лікування дорослих пацієнтів, які страждають дуже важкими формами часто рецидивуючих інфекцій геніталій (Негреs genitalis), викликаних вірусом простого герпесу
Ациклостад ®. таблетки 400 мг
- Неrреs Zoster (оперізувальний лишай)
- профілактика важких інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дорослих пацієнтів з різко вираженою іммуносуппресіей при підвищеному ризику інфікування, наприклад, після трансплантації органів.
Ациклостад ®. таблетки 800 мг
- Неrреs Zoster (оперізувальний лишай).
Спосіб застосування та дози
Необхідно почати застосування Ациклостад ®. таблетки якомога раніше при появі перших шкірних проявів, наприклад, свербіж, відчуття стягування шкіри, первинні бульбашки.
Таблетки приймають після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Інфекції, викликані вірусом простого герпесу
Застосування у дорослих
По 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 200 мг 5 разів протягом доби (1000 мг ацикловіру на добу), з інтервалом в 4 години і з 8 годинною нічною перервою. Тривалість лікування становить 5 днів. Однак в залежності від клінічного стану пацієнта тривалість лікування може бути збільшена.
Застосування в дитячому віці
Дітям старше 6 років призначають дорослі дозування.
Для профілактики важких форм і часто рецидивуючих інфекцій геніталій, спричинених вірусом простого герпесу
Імунологічно здоровим пацієнтам призначають по 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин (800 мг ацикловіру на добу). В якості альтернативи можна також приймати щодня по 400 мг Ациклостад ® (2 таблетки Ациклостад ®. Таблетки 200 мг або 1 таблетка Ациклостад ®. Таблетки 400 мг) кожні 12 годин. В окремих випадках ефективна профілактика може бути досягнута при прийомі 1 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг 3 рази на добу кожні 8 годин (600 мг ацикловіру на добу) або 2 рази на добу кожні 12 годин (400 мг ацикловіру на добу).
Якщо, не дивлячись на загальну добову дозу 800 мг має місце рецидив (відновлення інфекції), то приймають по 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 200 мг, 5 разів на добу кожні 4 години протягом 5 днів. Після цього відновлюють звичне вищевказаних профілактичних доз.
При профілактиці інфекції, викликаної простим герпесом у імунологічно здорових пацієнтів, тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості інфекції і частоти рецидивів, але не повинна перевищувати 6-12 місяців.
Пацієнтам з іммуносуппрессіей призначають по 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин (800 мг ацикловіру на добу).
Пацієнтам з різко вираженою іммуносуппрессіей, наприклад, після трансплантації органів. призначають по 2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг або по 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 400 мг 4 рази на добу кожні 6 год (1600 мг ацикловіру на добу).
Тривалість профілактичного застосування при інфекції, викликаної простим герпесом, у пацієнтів з різко вираженою імуносупресією залежить від ступеня ослаблення імунітету і тривалості періоду підвищеного ризику розвитку інфекції.
У пацієнтів з іммуносуппрессіей були описані випадки можливого розвитку резистентності. Це слід враховувати при виборі дозування препарату.
Оперізуючий лишай (Herpes zoster)
800 мг Ациклостад ® (4 таблетки Ациклостад ®. Таблетки 200 мг або 2 таблетки Ациклостад ®. Таблетки 400 мг або 1 таблетка Ациклостад ®. Таблетки 800 мг) 5 разів на добу кожні 4 години (4000 мг ацикловіру на добу). Тривалість лікування становить 5-7 днів. Лікування може бути продовжено в залежності від клінічного стану пацієнта.
Для профілактики важкої інфекції, викликаної простим герпесом у дорослих з вираженою імуносупресією, якщо є підвищений ризик інфекції, наприклад, після трансплантації органів, п Брали по 2 таблетки Ациклостад ®. таблетки 200 мг або по 1 таблетці Ациклостад ®. таблетки 400 мг 4 рази на добу кожні 6 год (1600 мг ацикловіру на добу).
Тривалість профілактичного застосування залежить від ступеня пригнічення імунної системи і визначається лікарем індивідуально.
Пацієнтам з порушенням функції нирок
У разі порушення функції нирок, яке частіше відзначається у пацієнтів похилого віку, під час прийому Ациклостад ® повинен бути забезпечений адекватний прийом рідини. У пацієнтів з порушенням функції нирок терапевтично обгрунтованими можуть бути більш низькі дози, представлені в таблиці:
Побічна дія
Часто (від ≥ 1/100 до <1/10)
- реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, фотосенсибілізація, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, диспное)
- неврологічні прояви, в основному у вигляді запаморочень, сплутаності свідомості, галюцинацій і дрімоти, купирующиеся після відміни препарату і частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеннями функції нирок або іншими станами, що призводять до розвитку подібних побічних ефектів
- нудота, блювота, діарея і біль у животі
- випадання волосся (дифузна алопеція)
Нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/1000)
- безсоння, головний біль, стомлюваність, транзиторні епілептичні припадки, особливо під час внутрішньовенних інфузій ацикловіру в разі прогресуючого ускладненого перебігу захворювання, порушення свідомості, іноді прогресують до коми
- транзиторне підвищення рівня білірубіну, печінкових ферментів, сечовини і креатиніну в сироватці крові, а також незначне зниження гематологічних параметрів
Дуже рідко (<1/10000)
- анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
- деперсоналізація і / або дереалізація (оборотні після припинення прийому препарату), транзиторний психоз, особливо після внутрішньовенних інфузій ацикловіру в разі прогресуючого ускладненого перебігу захворювання
- гепатит, жовтяниця
- гостра ниркова недостатність.
Протипоказання
- гіперчутливість до ацикловіру або будь-яким іншим компонентам препарату
- профілактичне застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок або анурією
- дитячий вік до 6 років
лікарські взаємодії
Циметидин і пробенецид знижують ниркову екскрецію ацикловіру на 20-30%, що може привести до збільшення періоду напіввиведення останнього.
При одночасному використанні ацикловіру та неактивних продуктів мікофенолята мофетила (імунодепресанти, який використовується у пацієнтів після трансплантації) було виявлено збільшення AUC ацикловіру. Однак корекції дози ацикловіру, в зв'язку з широкими терапевтичними межами ацикловіру, не потрібно.
Під час одночасного застосування з зидовудином можуть розвинутися невропатія, судоми і летаргія.
особливі вказівки
Тривале і повторне лікування Ациклостад ® пацієнтів зі зниженим імунітетом може призвести до розвитку резистентності.
Ацикловір не попереджає предачі герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватися від статевих контактів, навіть при відсутності клінічних проявів.
Вагітність і лактація
Якщо в період вагітності потрібно терапія Ациклостад ®. то слід ретельно зіставити можливу користь і потенційний ризик.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Передозування
Симптоми: після прийому разової дози, що не перевищує 20 г ацикловіру, токсичної дії не спостерігалося. Багаторазове передозування ацикловіру протягом декількох днів привела до розвитку симптомів з боку шлунково-кишкового тракту, таких як нудота і блювота, а також неврологічних симптомів: головний біль і сплутаність свідомості.
Лікування: симптоматичне. У разі підозри на передозування слід проводити спостереження за пацієнтом з метою виявлення токсичних симптомів. Ацикловір виводиться при гемодіалізі.
Форма випуску і упаковка
За 5 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 5 (для дозування 200 мг) або 7 (для дозувань 400 мг і 800 мг) контурних упаковок разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Ациклостад ®. таблетки 200 мг і 800 мг - 5 років.
Ациклостад ®. таблетки 400 мг - 4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.