Гормони проявляють високу біологічну активність, так як надають регуляторний дію в дуже низьких концентраціях. Концентрація окремих гормонів в крові в стані відносного спокою становить від 0,2 до 500 мкг.
Володіючи високою специфічністю дії, гормони регулюють обмін речовин у тканинах-мішенях, які мають специфічні рецептори даного гормону. Рецептори - це специфічні білки в плазматичній мембрані клітини або в цитоплазмі, з якими зв'язується гормон і робить свій регуляторний значення. В одній і тій же клітині можуть перебувати кілька типів рецепторів для різних гормонів або навіть для одного і того ж гормону. Діючи через різні рецептори, гормон може регулювати різні функції органу.
Для гормонів характерна дистанционность дії: вони синтезуються в одному місці, наприклад в гіпофізі, а регулюють процеси - в іншому. Більш віддаленому місці - надниркових або статевих органах, куди доставляються з током крові. Транспорт гормонів здійснюється в пов'язаному вигляді зі специфічними білками крові - глобулінами і транскортином. Кількість цих білків в крові, а значить, і кількість доставленого в клітини гормону залежить від функціонального стану організму.
Гормони повинні постійно синтезуватися залозою, оскільки швидко руйнуються. Тривалість життя окремих гормонів - кілька десятків хвилин. Порушення синтезу гормонів призводить до зміни швидкості і спрямованості метаболічних процесів, що впливає на стан здоров'я і працездатність людини.