Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату;
некорректіруемих гіпокаліємія або гіпомагніємія;
виражені серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі);
застійна серцева недостатність;
гіпертрофія міокарда;
аритмія;
брадикардія (<50 уд./мин);
вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі);
придбаний подовжений інтервал QT (> 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок);
одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT, включаючи антиаритмики класу IA та III (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід), антипсихотики (тіоридазин), антибіотики з групи макролідів (еритроміцин), антибіотики хінолонового ряду (гатифлоксацин), антигістамінні засоби (терфенадин, астемізол ), а також цизаприд, препарати літію;
одночасне застосування препаратів, що пригнічують ізоферменти CYP3А, включаючи протигрибкові засоби з групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (індинавір), деякі БКК (верапаміл, дилтіазем), циметидин;
виражена печінкова недостатність;
вагітність;
лактація (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені).
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антипсихотичний.
Діюча речовина
>> Сертиндол * (Sertindole *)
латинська назва
Serdolect
АТС
>> N05AE03 Сертиндол
фармакологічна група
>> Нейролептики
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
>> F20 Шизофренія
Склад і форма випуску
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 або 3 упаковки.
в блістері 14 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 4 упаковки.
в блістері 14 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 4 упаковки.
в блістері 14 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 4 упаковки.
Опис лікарської форми
Таблетки 4 мг: блідо-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, c символом «S4» на одному боці.
Таблетки 12 мг: блідо-жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі, c символом «S12» на одному боці.
Таблетки 16 мг: коричнево-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з символом «S16» на одному боці.
Таблетки 20 мг: блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з символом «S20» на одному боці.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому препарату всередину сертіндол добре абсорбується з кишечника, при цьому максимальна концентрація досягається через 10 ч. Прийом одночасно з їжею не впливає на процес абсорбції.
розподіл
Зв'язування з білками плазми - 99,5%. Уявний об'єм розподілу - близько 20 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
метаболізм
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A. Метаболіти препарату не мають нейролептической активністю.
виведення
T1 / 2 - близько 3 днів. Сертиндол і його метаболіти виводяться переважно з калом і частково з сечею.
Фармакодинаміка
Атиповий нейролептик, похідне феніліндола. Селективно впливає на лимбические структури. Володіє антипсихотическим дією. Нейрофармакологічні профіль сертиндола обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансованим інгібуючу дію на центральні дофамінові D2-рецептори і серотонінові 5-HT2-рецептори, а також на α1-адренорецептори.
Антипсихотичні препарати збільшують рівень пролактину в сироватці крові через блокаду дофамінових рецепторів. У пацієнтів, що приймають Сердолект при короткостроковій терапії і під час тривалого лікування (1 рік), рівень пролактину залишався в межах норми.
Сертиндол не впливає на мускаринові і гістамінові H1-рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічної та седативної ефектів, які пов'язані з впливом на ці рецептори.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування Сердолекта при вагітності і в період лактації не вивчена.
Призначення при вагітності протипоказано.
При необхідності застосування Сердолекта в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
З боку дихальної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, парестезії; рідко - синкопальні стани, судоми, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію); в окремих випадках - злоякісний нейролептичний синдром. Екстрапірамідні розлади на тлі прийому сертиндола виникають з тієї ж частотою, що і при використанні плацебо.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія (носить транзиторний характер і виникає на початку терапії), периферичні набряки, подовження інтервалу QT; рідко - пароксизмальна шлуночкова тахікардія (в т.ч. аритмія типу «пірует»).
З боку сечовидільної системи: іноді - лейкоцитурія, гематурія.
Інші: іноді - сухість у роті, збільшення маси тіла, зменшення об'єму еякуляту; рідко - гіперглікемія.
взаємодія
Ризик подовження інтервалу QT збільшується при супутньому застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT або пригнічують метаболізм сертиндола (дані комбінації протипоказані).
При спільному застосуванні сертиндола з ЛЗ, які інгібують CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин), можливо підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові (може знадобитися зниження його дози, а також проведення ЕКГ-обстеження до і після зміни дози цих препаратів).
Сертиндол і його метаболіти можуть надавати слабку інгібуючу дію на CYP2D6, який бере участь у метаболізмі бета-блокаторів, антиаритмічних засобів, деяких антигіпертензивних засобів, багатьох антипсихотичних засобів і антидепресантів.
Одночасне застосування сертиндола і антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) і БКК (дилтіазем, верапаміл) може привести до незначного збільшення (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как выявить таких пациентов в плановом порядке достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано. Это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином можливе значне посилення метаболізму сертиндола, що призводить до істотного зменшення концентрації нейролептика в плазмі крові. У таких випадках зниження антипсихотической активності сертиндола може зажадати підвищення його дози.
Передозування
Симптоми: сонливість, невиразна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QT. Можливий розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (аритмії типу «пірует»), особливо при спільному застосуванні сертиндола з препаратами, які можуть викликати цей вид побічної дії.
Лікування: слід припинити прийом препарату, встановити в / в катетер, провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів; необхідно вжити заходів для підтримки прохідності дихальних шляхів і адекватної оксигенації. Специфічного антидоту немає і препарат не може бути виведений шляхом діалізу. Тому повинна бути призначена підтримуюча терапія. Необхідно негайно почати моніторування ЕКГ і контроль основних соматичних показників. При подовженні інтервалу QT контроль ЕКГ проводиться до нормалізації цього показника, при цьому слід врахувати T1 / 2 сертиндола (від 2 до 4 днів).
При корекції зниження артеріального тиску і проявів судинного колапсу в / в введення розчинів дофаміну або адреналіну слід проводити з обережністю, тому що стимуляція β-блокатори з одночасним антагоністичним впливом сертиндола на α1-адренорецептори може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. При застосуванні антиаритмиков слід враховувати, що хінідин, прокаїнамід, дизопірамід можуть викликати подовження інтервалу QT.
При розвитку тяжких екстрапірамідних порушень слід призначати антихолінергічні препарати.
Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного одужання.
Термін придатності
5 років
Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Знайдено в 123-х питаннях:
призначила сонапакс + азалептин. Довгий час приймав і допомагало, але протягом декількох років набрав 30кг. Зараз мені пропонують сердолект. від якого "ніхто не поправляється". Я починав приймати кілька разів, але до третього тижня починався сильний голод. відкрити