Похідні ГАМК, довідник по новим лікам

Медичні матеріали

Оксимасляная кислота (ГОМК) і її натрієва сіль - натрію оксибутират легко проникають в центральну нервову систему і викликають не тільки пригнічення її (анальгезию, придушення судом і наркоз, а й виразний АГ ефект. ГОМК в нейронах перетворюється в бурштиновий напівальдегід, який утворює з ним систему , що бере участь в транспорті Н + від НАДН до флавіновими ферментам в дихальної ланцюга мітохондрій, усуваючи цим дефіцит окисленої форми НАД, який є акцептором водню на 1 етапі названої ланцюга від її субстратів (пірувату, малата, глутамату, жирних ки слот і ін.). У зв'язку з поліпшеною утилізацією піровиноградної і молочної кислот зникає внутрішньоклітинний ацидоз. ГОМК (подібно ГАМК) здатна через бурштиновий напівальдегід перетворюватися в бурштинову кислоту, збільшуючи цим її пул (відомо, що в умовах гіпоксії середньої тяжкості відбувається перемикання дихальних процесів в мітохондріях на II етап - утилізацію бурштинової кислоти, минаючи I етап, пов'язаний з активністю НАД). Цим ГОМК підтримує процеси окисного фосфорилювання в мітохондріях, освіту АТФ, необхідного для збереженні нання функції нейронів в умовах гіпоксії. ГОМК полегшує проникнення До в клітини, сприяючи ліквідації гіпокалігістія і внутрішньоклітинного ацидозу (входить До витісняє з клітки Н +), але одночасно може розвинутися гіпокаліємія. Для її профілактики або усунення одночасно з ГОМК призначають калію хлорид (в дозі, що становить 1/10 від дози ГОМК). Вихід з клітки Н може ліквідувати позаклітинний алкалоз.

Як АГ ГОМК застосовують в екстрених випадках при генералізованої гіпоксії різного походження, гіпоксії мозку, наприклад, при черепно-мозковій травмі; при внутрішньоутробної гіпоксії плода у жінок з пізнім токсикозом вагітних; при наданні допомоги новонародженим, які знаходяться в стані гіпоксії.

Вводять препарат внутрішньовенно повільно, інакше можуть виникнути судоми. Оскільки ГОМК сприяє ефекту судинозвужувальних засобів, його не можна призначати разом з ними або хворим з гіпертонічним кризом.

Фенибут і пантогам (похідні ГАМК) за механізмом дії схожі на ГОМК. Вони добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і проникають в мозок, тому їх призначають всередину. Використовують ці препарати для підтримуючої терапії хворих, які перенесли гостру гіпоксію, для лікування хворих з черепно-мозковою травмою, у літніх хворих при атеросклеротичних порушеннях кровопостачання мозку. Їх теж треба призначати разом з препаратами калію (аспаркамом) або їжею, що містить підвищену кількість калію (картопля, овочеві або фруктові соки, родзинки, урюк і ін.).

Пірацетам (ноотропіл, Піраміт) - похідне пірролідона - дуже активний АГ. Він сприяє утилізації глюкози, активності гексозомонофосфатного шунта, що є постачальником фруктозомонофосфата і фруктозодіфосфата - метаболітів гліколізу, засвоюваних і в самому цьому шунт і в циклі Ембдена-Мейергофа. В результаті утворюється АТФ і окислений НАД, здатний сприймати Н від окислюваних субстратів (пірувату, малата та ін.). Зростає пул АТФ, необхідний для підтримки активності нейронів. Цьому сприяє поліпшення мозкового кровотоку, що викликається пірацетамом, поліпшення їм реологічних властивостей крові (так як він є дезагрегантами), і еластичності мембран еритроцитів, що полегшує їх прохідність по капілярах.

Як АГ пірацетам застосовують при внутрішньоутробної і перинатальної гіпоксії плода та новонародженого, покращуючи подальше постнатальний розвиток дитини, знижуючи ризик порушень в розвитку мозку і загибелі дитини. Застосовують його і для підтримуючої терапії хворих, які перенесли гостру гіпоксію різної етіології.

Схожі статті