Оральна гормональна контрацепція
Оральний (oralis; лат. Os, oris - рот) - відноситься до рота, розташований в порожнині рота.
Оральний (пероральний) гормональний контрацептив - гормональний препарат для запобігання небажаній вагітності, що приймається через рот.
- міні-пили - препарати, що містять в своєму складі чисті гестегени
- комбіновані контрацептиви, що містять в своєму складі естрогенний і гестегагенний компонент. Цю групу препаратів ще називають комбіновані оральні контрацептиви (КОК) або комбіновані оральні контрацептиви (КПК). Велика розмаїтість лікарських засобів, що входять в дану групу, для зручності визначення їх властивостей класифікують по дозі входить в кожну таблетку етинілестрадіолу, за складом і за типом прогестагенів компонента, які поділяються за поколінням, вважаючи від часу їх першого синтезу або за хімічним походженням.
Комбіновані пероральні контрацептиви відносяться до найбільш поширених методів регулювання народжуваності.
Контрацептивний дію КПК здійснюється на різних рівнях системи гіпоталамус - гіпофіз - яєчники - матка - маткові труби. Цей механізм включає в себе придушення функції гіпофіза за допомогою гальмування вироблення синтезованих гіпоталамусом рилізинг-гормонів, що призводить до гальмування овуляції і тимчасової стерильності.
Доведено і безпосереднє гальмує дію КПК на функцію яєчників. Яєчники в разі застосування КПК зменшуються в розмірах, містять багато атрезірованних фолікулів; секреція естрогенів яєчниками знижується майже в 2 рази.
Ендометрій піддається швидкої регресії в проліферативної фазі циклу і передчасної секреторної трансформації, іноді спостерігаються атрофічні зміни, які надають антіімплантаціонний ефект.
Під впливом КПК також сповільнюються перистальтика маткових труб і проходження по ним яйцеклітини.
КПК сприяють зміні біохімічного складу цервікальногослизу: роблять її вузький, що значно погіршує пенетрацию сперматозоїдів. Таким чином, КПК при правильному застосуванні забезпечують практично 100% контрацептивну ефективність.
В даний час найбільш об'єктивним показником контрацептивної ефективності є індекс Перля, що відображає частоту настання вагітності у 100 жінок протягом 1 року застосування лікарського засобу. При використанні КПК індекс Перля коливається від 0,05 до 0,04.
Після прийому всередину все компоненти КПК швидко і майже повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність левоноргестрелу і гестодену становить практично 100%, дезогестрела - 62-81%. Після прийому одноразової дози КПК Сmax гестагенного компонента кошти в крові досягається в середньому через 1,5 год, а максимальна концентрація етинілестрадіолу - через 1-2 ч і складає 80 пкг / мл.
Гестагенний компонент КПК зв'язується з сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди.
Етинілестрадіол швидко і повно всмоктується в верхніх відділах тонкої кишки; 40% етинілестрадіолу при первинному проходженні через печінку піддається швидкому метаболізму і кон'югації. Етинілестрадіол у вигляді сульфатів і глюкуронідів з жовчю знову надходить в просвіт кишечника. Під впливом нормальної мікрофлори кишечника відбувається відщеплення глюкуронових і сульфатних груп, вивільнення вільного етинілестрадіолу і повторне його всмоктування (ентерогепатична циркуляція).
Етинілестрадіол характеризується високою спорідненістю до білків крові - специфічним глобулинам, що зв'язує статеві гормони, і в невеликій кількості зв'язується з альбуміном (вільна, біологічно активна фракція становить 2-5%), максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 год). Етинілестрадіол розподіляється по органах і тканинах, накопичуючись в жировій тканині. Період його напіввиведення становить в середньому 24 год; 40% лікарського засобу виводиться нирками у вигляді метаболітів, 60% - печінкою.
Місце в клінічній практиці
Поряд з контрацептивним дією КПК надають цілий ряд лікувальних ефектів і застосовуються при різних гінекологічних захворюваннях. КПК ефективні при порушеннях менструального циклу (дисфункціональних маткових кровотечах, дисменореї), передменструальний синдром, ендометріозі. У разі застосування цих лікарських сресдтв знижується ризик розвитку раку яєчників і ендометрія, доброякісних пухлин молочної залози, функціональних кіст яєчників, міоми матки, ендометріозу, запальних захворювань органів малого таза, позаматкової вагітності. КПК ефективні при деяких формах ендокринного безпліддя.
Абсолютними протипоказаннями до застосування КПК є:- Куріння (≥15 сигарет в день) у віці ≥35 років;
- Гіпертонія: систолічний тиск ≥160 або діастолічний ≥100
- Тромбоз глибоких вен або легенева тромбоемболія в анамнезі або в даний час
- захворювання судин
- Радикальна хірургія з тривалою іммобілізацією
- Виявлені тромбогенние мутації (наприклад, фактор V Лейдена; протромбіновий мутація; недостатність протеїну S, протеїну C і антитромбіну)
- Ішемічна хвороба серця зараз і раніше
- Поразка клапанів серця з ускладненнями (легенева гіпертензія, ризик фібриляції передсердь, підгострий бактеріальний ендокардит в анамнезі)
- Головні болі з вогнищевими неврологічними симптомами в будь-якому віці
- Рак молочної залози в даний час
- Гостре забоелванія печінки (активний вірусний гепатит)
- пухлини печінки
- Цироз печінки (важкий декомпенсований)
- вагітність
- Вигодовування грудьми (перші 6 тижнів після пологів)
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів КПК
Особливі вказівки і застереження.
Активні речовини КПК можуть виділятися з грудним молоком, і їх прийом викликає зменшення його кількості, тому застосування КПК протипоказано під час лактації.
Застосування КПК під час вагітності протипоказано, однак при випадковому прийомі КПК у ранні терміни вагітності тератогенного дії на плід не виявлено.
За 6 тижнів до передбачуваного оперативного втручання або при необхідності дотримання суворого постільного режиму рекомендується припинити прийом КПК.
Побічні ефекти КПК в основному надають на шлунково-кишкового тракту (нудота, вкрай рідко блювота) і органи репродуктивної системи (міжменструальні кров'янисті виділення, аменорея, набухання і болючість молочних залоз). На тлі прийому КПК можуть турбувати головні болі, набряки і збільшення маси тіла внаслідок затримки рідини в організмі, хлоазма, вузлувата еритема, висипання на шкірі, може виникнути непереносимість контактних лінз.
Побічні ефекти, що зумовлені необхідністю негайного звернення до лікаря або припинення прийому КПК:- мігрень, сильні головні болі, раптова зміна слуху, зору, мови;
- гострі болі, відчуття здавлення або тяжкості в грудній клітці, раптова задишка;
- болю в ногах, набряк рук і ніг;
- жовтяниця;
- кожний зуд;
- збільшення числа епілептичних припадків;
- Значне підвищення артеріального тиску;
- важкі депресії;
- сильні болі у верхній частині живота або збільшення живота.
Гестагенні оральні контрацептиви, або "міні-пили" (ОКП), - один з видів гормональної контрацепції, створеної у зв'язку з необхідністю виключити естрогенний компонент, який обумовлює більшість метаболічних порушень, артеріальну гіпертонію і, що особливо важливо, тромбоемболічні ускладнення.
Все прогестагени, потрапляючи в кров, зв'язуються з рецепторами до прогестерону, тестостерону, естрогену, мінералокортикоїдами і т.д. тим самим надають свою біологічну дію. Рецептори до стероїдів є в багатьох органах і тканинах організму людини - в головному мозку, матці, яєчниках, судинної стінки, клітинах цервікального каналу та ін. Зв'язування прогестагенів з відповідними рецепторами обумовлює їх контрацептивний дію, можливе системне вплив, виникнення побічних дій і лікувальний ефект.
Похідні прогестерону при прийомі всередину не надають контрацептивний дію. Прогестерон нейтралізується в шлунку, тому для його застосування в якості контрацептиву використовують інші методи введення. Прогестерон зв'язується в крові з білками (20% - з кортикоїдозв'язуючим глобуліном, інша частина - з альбуміном) і швидко виводиться з організму.
Норетінодрона (норетистерон) і левоноргестрел метаболізуються так само, як і натуральні стероїди. Вони проходять стадію редукції (розпаду на метаболіти), гідроксилювання, кон'югированія з сульфатами і глюкоронідами і екскреції з сечею та калом.
Похідні норетінодроновой групи в організмі метаболізуються до норетистерону і тільки після цього стають біологічно активними, тому що тільки норетістерон зв'язується з рецепторами прогестерону.
Обмін речовин в печінці зменшує їх біологічну активність на 40%, тому для отримання контрацептивного ефекту необхідні більш високі дози.
Левоноргестрел - синтетична сполука. Він структурно споріднений Норетистерону, однак міцно і вибірково зв'язується з рецепторами прогестерону і проявляє біологічну активність без яких би то не було попередніх перетворень. Це найбільш сильнодіюча речовина з усіх 19-норстероидов. У нього більш тривалий період напіврозпаду, тому що на нього не впливає обмін речовин в печінці, тому його біодоступність дорівнює 100%.
Місце в клінічній практиці
"Міні-пили" використовують для попередження небажаної вагітності та для лікування естроген-залежних захворювань
В якості методу контрацепції мають наступні переваги:- відсутність естрогенозавісімих побічних реакцій;
- краща переносимість;
- можливість застосування під час лактації.
В даний час прогестагенних пероральніконтрацептиви містять 0,03 - 0,5 мг (30-500 мкг) прогестіна.
Контрацептивна ефективність чистих прогестагенів становить від 3 до 10 вагітностей на 100 жінок протягом 1 року.
Абсолютне протипоказання до прийому протизаплідних таблеток прогестеронового ряду - рак молочної залози в даний час.
Гестагени уповільнюють транспорт яйцеклітини по трубах, що не виключає ризик виникнення позаматкової вагітності, проте цей ризик нижче, ніж в групі жінок, які не користуються протизаплідними засобами.
Найбільш частим побічним ефектом гестагенних контрацептивів є порушення менструального циклу: міжменструальні кров'янисті виділення, вкорочення менструального циклу, олігоменорея, менометроррагія. Можливе виникнення кількох типів таких порушень одночасно.
У міру збільшення тривалості застосування гестагенних контрацептивів частота міжменструальних кров'яних виділень зменшується, і через 3-6 місяців вони зазвичай припиняються. Випадки важких маткових кровотеч, при яких потрібно терапевтичне втручання, надзвичайно рідкісні (зустрічаються приблизно у 0,5% жінок). Необхідність проведення естрогенної терапії або вискоблювання стінок порожнини матки виникає рідко. Застосування гестагенів також може супроводжуватися розвитком аменореї.
Рідко можуть відмічатися такі побічні ефекти, як підвищення апетиту, зміна маси тіла, зниження лібідо, депресія, нудота, блювота, головний біль, напруженість молочних залоз, акне.
Більшість побічних ефектів, включаючи появу нерегулярних маткових кровотеч, не представляють ніякої загрози для здоров'я жінки, хоча і можуть заподіяти неспокій пацієнтці.
Чим менше доза гестагена, тим рідше зустрічаються перераховані вище реакції. Однак чим менше доза гестагенів, тим менше ефективність даного методу контрацепції.
Таким чином, чисті прогестагени в порівнянні з КПК надають менш виражене системне вплив на організм жінки, не викликають естрогенозавісімих ефектів, можуть використовуватися під час лактації та у жінок з екстрагенітальною патологією, а також при непереносимості естрогенсодержащих препаратів. Вони дають виражений лікувальний і профілактичний ефект при багатьох естрогенозавісімих захворюваннях.
Побічні реакції, що виникають при їх використанні, як правило, не вимагають будь-якої терапії. Однак ефективність чистих прогестагенів поступається ефективності КПК. Слід зазначити, що застосування прогестагенів, як і будь-яких інших гормональних контрацептивів, залежить від ретельного обліку протипоказань до застосування, знання основ клінічної фармакології, прогнозування та обліку можливих ускладнень і побічних реакцій, індивідуального підходу, а також від віку, стану здоров'я, особливостей інтимного життя , переносимості лікарських засобів, відносини статевих партнерів до їх призначенням.
Додаток. Зведена таблиця. Порівняльна характеристика КОК і ОКП
Комбіновані оральні контрацептиви (КОК)
Таблетки, що містять тільки прогестаген (ОКП)
На нашому форумі ви можете задати питання про проблеми свого здоров'я, отримати підтримку і безкоштовну професійну рекомендацію фахівця, знайти нових знайомих і поговорити на хвилюючі вас теми. Це дозволить вам зробити власний вибір на підставі отриманих фактів.
Зверніть увагу! Діагностика і лікування віртуально не проводяться! Обговорюються тільки можливі шляхи збереження вашого здоров'я.
Бесіди з досвідченим психологом по Skype. Консультації, психотерапія.
Вартість 1 години - 500 руб. (З 02:00 до 16:00, час московський)
З 16:00 до 02:00 - 800 р / год.
Реальний консультативний прийом обмежений.
Раніше зверталися пацієнти можуть знайти мене по відомим їм реквізитами.
Нотатки на полях
Натисни на картинку -
дізнайся подробиці!
Посилання на зовнішні сторінки
Тема від 05.09.08 актуальна!
Залишився неоціфрованним 3-й тому МКБ. Бажаючі надати допомогу можуть заявити про це на нашому форумі
05.09.08
В даний час на сайті готується повна HTML-версія МКБ-10 - Міжнародної класифікації хвороб, 10-я редакція.
Бажаючі взяти участь можуть заявити про це на нашому форумі
25.04.08
Повідомлення про зміни на сайті можна отримати через розділ форуму "Компас здоров'я" - Бібліотека сайту "Острівець здоров'я"