Загальні характеристики. склад:
Активна речовина. 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг або 400 мг; допоміжні речовини. лактоза, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк очищений, поліетиленгліколь 6000.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Антимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидну действіеофлоксаціна обумовлено здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій. Спектр антимікробної дії охоплює більшість грамнегативних і деякі грампозитивні мікроорганізми. Встановлено синергічну дію офлоксацину і рифабутину щодо Mycobacteriumleprae.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і легко абсорбується з шлунково - кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі крові після прийому перорально разової дози 200 мг становить 2,5-3,0 мг / мл і досягається через 1-2 години. Біологічна доступність препарату становить 96 - 100%. Зв'язується з білками плазми приблизно 25%. Офлоксацин проникає через плаценту, виділяється в грудне молоко. Метаболізується до 5% офлоксацину. Виводиться протягом 5 - 8 годин. До 80% офлоксацину виводиться нирками в незміненому вигляді. У хворих із захворюванням нирок і печінки виведення офлоксацину з організму може бути сповільнений.
У пацієнтів похилого віку при прийомі пероральної разової дози офлоксацину спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація в сироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційно зниженню кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний і нирковий кліренс знижується.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до офлоксацину мікроорганізмами:
- гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції дихальних шляхів; бронхіти, викликані Haemophilusinfluenzae або іншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафілококом; пневмоній, викликаних такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсієла, ентеробактерії, протей, стафілокок;
- хронічні та рецидивуючі інфекції ЛОР-органів (вуха, горла і носа), якщо вони викликані грамнегативними збудниками або стафілококами;
- інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів;
- інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів: гострий і хронічний пієлонефрит. хірургічні інфекції сечових шляхів, гонорея. неускладнений простатит гонорейної і негонорейний етіології, уретрит. цистит. хламідіоз;
- інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини в т. ч. малого таза;
- бактеріальний ентерит.
Препарат застосовується також для запобігання інфекцій (профілактика інфекцій шляхом деконтамінації кишечника) у хворих зі зниженими захисними властивостями організму (наприклад, в стані нейтропенії).
Спосіб застосування та дози:
Режим дозування визначається лікарем індивідуально, залежно від тяжкості процесу та виду інфекції, функції нирок хворого.
Дорослі з нормальною функцією нирок. Середня разова доза становить 200 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза 400 мг. Дози, які перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці. Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона може бути розділена на 2 прийоми і отримана пацієнтом через рівні проміжки часу.
Добова доза може бути збільшена до 600 мг, у пацієнтів з важкими інфекціями або у випадках надмірної маси тіла: максимальна доза - до 800 мг.
При інфекції дихальних шляхів застосовують 200 мг офлоксацину 2 рази в день.
При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів призначають по 200 мг офлоксацину двічі на день.
При лікуванні циститу може бути достатнім застосування офлоксацину протягом 3 днів по 200 мг 2 рази на день, тоді як лікування простатиту може тривати кілька тижнів (по 200 мг 2 рази на добу).
При лікуванні неускладненій гонореї достатньо одноразового дози 400 мг.
При інфекціях шкіри, м'яких тканин і кісток офлоксацин приймають по 200 мг 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, в окремих випадках - довше.
При інфекціях черевної порожнини офлоксацин приймають по 200 мг 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
Для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
У пацієнтів літнього віку не потрібна корекція дози офлоксацину.
Особливості застосування:
Деякі штами мікроорганізмів помірно чутливі до офлоксацину, тому препарат не рекомендується застосовувати як засіб першого ряду для лікування пневмоній, викликаних пневмококами, а також гострих тонзилітів, викликаних бета-гемолітичним стрептококом. При госпітальних та інших тяжких інфекціях, пов'язаних з Pseudomonasaeruginosa може знадобитися комбінована терапія. Для специфічної терапії інфекцій, викликаних Pseudomonasaeruginosa. необхідно визначення резистентності.
Захворювання, викликані Clostridiumdifficile. Під час або після лікування офлоксацином проявами захворювань, викликаних Clostridiumdifficile, можуть бути тяжка, персистуюча та / або кров'яна діарея. важкою формою якої є псевдомембранозний коліт. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування офлоксацином має бути негайно припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія. В такому випадку препарати, що зменшують перистальтику кишечника протипоказані.
Тендиніт. В поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт. приводить до розриву сухожиль, головним чином, ахіллового сухожилля. Найбільш схильні до тендиніту пацієнти похилого віку. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При схильності до тендиніту лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і прийняти відповідні заходи до сухожиль (наприклад, іммобілізацію).
Пацієнти, схильні до судом. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам з встановленою епілепсією. Подібно до інших хінолонів, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад, пацієнтам з існуючими ураженнями центральної нервової системи при одночасному лікуванні фенбуфеном, нестероїдними антипсихотичними засобами або препаратами, які знижують судомний поріг, такими як теофілін.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки офлоксацин виводиться, в основному, нирками, пацієнтам з порушеною функцією нирок необхідно регулювати дозу або застосовувати препарат в іншій дозуванні. Ця форма препарату при лікуванні ниркової недостатності не призначається.
Попередження фоточутливості. Хоча при застосуванні офлоксацину дуже рідко виникає фоточутливість, пацієнтам слід уникати сонячного або штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи сонячного світла, солярій), щоб уникнути фотосенсибілізації.
Офлоксацин з обережністю приймають при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, порушеннях функції нирок.
При лікуванні офлоксацином визначення опіатів або порфірину в сечі може давати хибнопозитивних результат.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати офлоксацин.
Побічна дія:
Побічні реакції виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату. Офлоксацин, як правило, переноситься добре, але можливі побічні ефекти під час лікування.
З боку системи травлення: біль у животі, нудота. блювота. відсутність апетиту, діарея. псевдомембранознийколіт.
З боку нервової системи: головний біль. стомлюваність, сонливість, збудження, гогловокруженіе, порушення периферичної чутливості (порушення зору, смаку), шум у вухах. судоми. втрата свідомості.
Рідко: психотонічні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, кошмарні сновидіння.
Ізольовані випадки: психотонічні реакції, що супроводжуються загрозливу поведінку для пацієнта.
З боку системи крові: рідко - анемія. нейтропенія. тромбоцитопенія. лейкопенія.
Ізольовані випадки: агранулоцитоз. панцитопенія, пригнічення кістково-мозкового кровотворення.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія. артеріальна гіпотензія. колапс.
М'язово - скелетні реакції: тендиніти. особливо у пацієнтів похилого віку, міалгія. артралгія. розрив сухожилля (ахіллового) - унілатеральний або білатеральний. Така побічна реакція може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування.
Ізольовані випадки: м'язова слабкість, що має особливе значення у пацієнтів з тяжкою псевдопаралітичній міастенію.
Реакції з боку нирок: підвищення креатиніну сироватки крові, гостра ниркова недостатність.
Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.
Реакції з боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну, холестатична жовтяниця.
Алергічні реакції: висип на шкірі, набряк язика, набряк Квінке.
Рідко: кропив'янка. ангіоневротичнийнабряк, задуха / бронхоспазм, припливи крові, посилене потовиділення, пустулоподобная шкірний висип.
Ізольовані випадки: мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, судинна пурпура, васкуліт, що призводить як виняток до некрозу.
Анафілактичні або анафілактоїдні реакції виникають дуже рідко у вигляді пекучого болю в очах, дратівної кашлю або виділень з носа, набряку шкіри та слизових оболонок, обличчя, язика, гортані. У найбільш важких випадках препарат негайно відміняють і проводять протишокову і терапію.
Інші побічні ефекти: дуже рідко можуть біль у м'язах або слабкість, особливо у хворих з міастенією. Рідко може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія. особливо у хворих на цукровий діабет.
Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримують гіпоглікемічні препарати.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антациди, що містять алюміній, гідроксид магнезії, цинк, залізо можуть знижувати адсорбцію офлоксацину. У таких випадках прийом офлоксацину можливий через 2 години після прийому антацидів. При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом системи згортання крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних. Офлоксацин може незначно підвищувати сироваткові концентрації глібенкламіду при одночасному застосуванні. У разі застосування високих доз препарату, можливе підвищення його концентрації в сироватці. При одночасному застосуванні офлоксацину та нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик появи судом. При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами та препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів. В період лікування офлоксацином можливі псевдо-негативні результати визначення опіатів і порфіринів в сечі.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до офлоксацину або інших фторхінолонів, епілепсія. ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом, захворювання печінки. анамнестическое ураження сухожилля після прийому фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік до 18 років, період вагітність і годування грудьми.
Передозування:
Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку нервової системи: запаморочення. збудження, судоми. головний біль.
Реакції з боку травної системи: нудота. блювота. біль в животі, діарея.
Лікування: симптоматичне, включає промивання шлунка і корекція водного балансу.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці.