Торгова назва. НО-ШПА ®
Міжнародне (хімічна) назва. Дротаверин
Лікарська форма. таблетки
діюча речовина: дротаверину гідрохлорид - 40 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг,
крохмаль кукурудзяний - 35 мг, лактоза - 52 мг.
Круглі двоопуклі таблетки жовтого із зеленуватим або оранжуватим відтінком кольору, з гравіюванням spa на одній стороні.
Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну яке виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту, фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент фосфодіестерази необхідний, для гідролізу циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ; яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са 2+ -калмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Са 2+. завдяки стимулюванню транспорту Са 2+ в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са 2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверінат по відношенню до Са 2+.
Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ III, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Максимальна плазмова концентрація (Сmах) досягається через 45-60 хвилин.
In vitro дротаверин має високу зв'язок угодами плазми (95-98%), особливо з альбуміном γ і β- глобумінамі.
Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.
У людини дротаверин майже повністю мётаболізіруется в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є, 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.
У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий період напіввиведення плазмової радіоактивності становив 16 годин.
Протягом 72 годин, дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через шлунково-кишковий тракт (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.
Показання до застосування
- спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
- спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
В якості допоміжної терапії.
- При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний, коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом «гострого живота» (апендицит , перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит і ін.).
- При головних болях напруги.
- При дисменореї.
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату
- Важка печінкова або ниркова недостатність
- Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду)
- Дитячий вік до 6 років
- Період годування груддю (відсутність клінічних даних).
- Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).
- При гіпотензії.
- У дітей (недостатність клінічного досвіду застосування).
- У вагітних жінок (див. Розділ «Вагітність і період лактації»).
Спосіб застосування та дози
Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза ділиться на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза становить 240 мг.
клінічних досліджень з використанням дротаверина за участю дітей не проводилося.
У разі призначення дротаверина дітям:
-для дітей від 6-ти до 12-ти років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.
-для дітей старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми. Тривалість лікування без консультації з лікарем
При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).
Метод оцінки ефективності
Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, так як вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози спостерігається помірне зменшення болю або, відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.
Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам, органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями: дуже часті (≥ 10%), часті (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, <1%); редкие (≥0,01%, <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку серцево-судинної системи
Рідкісні - почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи
Рідкісні - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту
Редкіе- нудота, запор.
З боку імунної системи
Рідкісні - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка; висип, свербіж) (див. Розділ «Протипоказання»).
Дані щодо передозування препарату відсутні.
У разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом і при необхідності, їм повинно проводиться симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювоти або промивання шлунка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічна дію леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору. З іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори Взаємне посилення спазмолітичну дію.
Препарати, значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%)
Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном,
γ і β-глобулінами (див. розділ «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверина. з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, однак існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим зі зв'язку з білком і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.
Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози. Це може викликати шлунково-кишкові скарги у осіб, які страждають непереносимістю лактози. Дана форма є неприйнятною для хворих, які страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози (див. Розділ «Протипоказання»).
Як показали експерименти репродуктивності тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не веде ні до тератогенним, ні до ембріотоксичним дій. Однак, застосування препарату рекомендується тільки після ретельного зважування співвідношення переваги і ризику.
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими, як керування автомобілем і робота з механізмами.
За 6, 10 або 20 таблеток у блістер ПВХ / Алюміній.
По 1, 2,4 або 5 блістерів по 6 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.
По 3 блістери по 10 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.
По 1 блістеру по 20 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.
По 10 таблеток в блістер Алюміній / Алюміній (ламіновані полімером).
По 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.
За 60 або 64 таблетки у флакон з поліпропілену з поліетиленовою пробкою,
забезпеченою штучним дозатором.
По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.
За 100 таблеток у флакон з поліпропілену з поліетиленовою пробкою.
По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Для таблеток у блістерах Алюміній / Алюміній: 5 років. Для таблеток у блістерах ПВХ / Алюміній: 3 роки.
Для таблеток у флаконах: 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Для таблеток у блістерах Алюміній / Алюміній: зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Для таблеток у блістерах ПВХ / Алюміній: зберігати при температурі не вище 25 ° С. Для таблеток у флаконах: зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання
Виробник
Хіноін Завод Фармацевтичних і Хімічних Продуктів ЗАТ, Угорщина вул. Леван, 5,2112 Верешедьхаз, Угорщина.
115035, Москва, вул. Садовницька, д. 82, стр. 2.