Показання до застосування препарату Ципринол
Інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa);
інфекції вуха, горла і носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх і верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит);
інфекції органів малого таза і статевих органів: епідидиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкр, хламідіоз;
інфекції органів черевної порожнини: внутрішньочеревно абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея при сальмонельозі, кампилобактериозе, иерсиниозе, шигельоз, холері, черевному тифі; діарея мандрівників, бактеріоносійство Salmonella typhi;
інфекції шкіри і м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмона, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки;
інфекції опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит;
сепсис, інфекції у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією);
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: урологічних, на шлунково-кишкового тракту (у комбінації з метронідазолом) і ортопедичних;
профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки.
Застосування в педіатрії:
лікування і профілактика сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis);
терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень.
Форма випуску препарату Ципринол
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл пачка картонна 1;
розчин для інфузій 2 мг / мл; флакон (флакончик) 200 мл пачка картонна 1;
склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
ядро:
ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат 291 мг 582 мг
(Відповідає ципрофлоксацину - 250 і 500 мг)
допоміжні речовини: МКЦ; натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А); повідон; натріюкроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
оболонка: гіпромелоза; тальк; титану діоксид (Е171); пропіленгліколь
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
ципрофлоксацин (в формі гідрохлориду моногідрату) 873 мг
відповідає ципрофлоксацину - 750 мг
допоміжні речовини: МКЦ; натрію крохмальгліколят; повідон; натрію карбоксиметилцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза); пропіленгліколь; тальк; титану діоксид (Е171)
в блістері 10 шт .; в коробці 1 або 2 упаковки.
Концентрат для приготування розчину для інфузій 1 амп.
ципрофлоксацин 100 мг
допоміжні речовини: кислота молочна; кислотахлористоводнева концентрована; динатрію едетат; вода для ін'єкцій
в ампулах по 10 мл; в пачці картонній 5 ампул.
Розчин для інфузій 1 мл
ципрофлоксацин 2 мг
допоміжні речовини: натрію лактат; натрію хлорид; кислотахлористоводнева; вода для ін'єкцій
у флаконах по 50, 100 або 200 мл; в пачці картонній 1 флакон.
Фармакодинаміка препарату Ципринол
Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на мікроорганізми, що знаходяться у фазі спокою.
Препарат активний відносно грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
До препарату стійкі Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
При прийомі Ципринол не відбувається розвитку паралельної стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.
Фармакокінетика препарату Ципринол
всмоктування
Після прийому препарату всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на величину Cmax і на біодоступність. Біодоступність варіює від 50% до 85%. Cmax в сироватці крові здорових добровольців після прийому всередину препарату в дозі 250 мг, 500 мг, 750 мг і 1000 мг досягається через 1-1.5 ч і складає 0.76 мг / мл, 1.6 мг / мл, 2,5 мг / мл і 3.4 мг / мл відповідно.
розподіл
Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканини і рідини організму, при цьому високі концентрації встановлюються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини передміхурової залози, мигдалинах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація ципрофлоксацину в цих тканинах вище, ніж в сироватці крові. Ципрофлоксацин також добре проникає в рідкі середовища очі, в кістки, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, в плевру, очеревину і в лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, концентрація ципрофлоксацину при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, при запалених - 14-37%. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові.
Vd складає 2-3.5 л / кг.
Зв'язування з білками плазми - 30%.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Біотрансформується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксіціпрофлоксацін, формілціпрофлоксацін). Виводиться переважно з сечею (50-70%); 15-30% - з калом. T1 / 2 складає 3-5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 12 год.
Використання препарату Ципринол під час вагітності
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Протипоказання до застосування препарату Ципринол
- псевдомембранозний коліт (для в / в введення);
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (для в / в введення);
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.
З обережністю призначають препарат при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсії, судомному синдромі, вираженої ниркової або печінкової недостатності, пацієнтам похилого віку.
Побічні дії препарату Ципринол
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ, білірубіну.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття тривоги, тремор, підвищення внутрішньочерепного тиску, периферична паралгезія, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, депресії, галюцинації та інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), непритомність, головний біль, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія, припливи (при в / в введенні).
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія; при в / в введенні також можливі гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - артрит, тендовагініт, розрив сухожиль; артралгія, міалгія (при в / в введенні).
З боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, підвищення рівня сечовини, креатиніну; затримка сечі, зниження азотвидільної функції нирок.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії; васкуліт, вузлувата еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла (при в / в введенні).
Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичних дією: кандидоз.
Інші: загальна слабкість, фотосенсибілізація; підвищене потовиділення, гіперглікемія (при в / в введенні).
Місцеві реакції: при в / в введенні - біль і печіння, флебіт.
Спосіб застосування та дози препарату Ципринол
Передозування препаратом Ципринол
Лікування: специфічний антидот невідомий. Показано промивання шлунка, контроль за станом хворого, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу може бути виведена незначна кількість ципрофлоксацину (менше 10%).
Взаємодії препарату Ципринол з іншими препаратами
При одночасному застосуванні Ципринол з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину солями магнію і алюмінію.
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну та інших ксантинів.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищується ризик розвитку судом.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза і магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.
Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Ціпрінол® може застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.
Особливі вказівки при прийомі препарату Ципринол
Загальні для всіх лікарських форм
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.
При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити, в зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами.
Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.
В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.
В період лікування ципрофлоксацином слід уникати УФ-опроміненням (в т.ч. контакту з прямими сонячними променями).
У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).
У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази призначення Ципринол може стати причиною розвитку гемолітичної анемії.
Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами
Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Для розчину для інфузій та концентрату для приготування розчину для інфузій додатково
При одночасному введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.
Умови зберігання препарату Ципринол
Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати).
Термін придатності препарату Ципринол
Належність препарату Ципринол до ATX-класифікації:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону