Останнім часом у фармацевтичній промисловості виробники лікарських препаратів займаються отриманням мікросфер, або пелет (від англ. Pellet - кулька, гранула, окатиш), як кінцевим або проміжним видом лікарської форми для виробництва готових лікарських форм. Мікросфери знаходять все більш часте застосування у виробництві готових лікарських препаратів, так як мають ряд значущих і незаперечних переваг. Пелети можна таблетованих з додаванням відповідних допоміжних речовин, вони можуть бути вмістом капсул, а також входити до складу суспензій.
Мікросфери (пелети) є агломератами дрібнодисперсних порошків або гранул, які, в свою чергу, можуть складатися з лікарських і допоміжних речовин. Мікросфери - це дрібні, сферичної або напівсферичної форми тверді частинки діаметром від 0,5 до 1,5 мм, що мають хорошу сипкість, призначені для орального прийому. Мікросфери можуть бути виготовлені різними методами, але найбільш широко використовуються методи компактування і нанесення лікарської речовини на інертні мікросфери.
Незалежно від способу виробництва, мікросфери повинні задовольняти (наступним вимогам:
- мати близьку до сферичної форму і гладку поверхню. Ці умови є необхідними для подальшого нанесення покриття оптимальним чином;
- розміри частинок не повинні сильно варіюватися. Оптимальний розмір частинок мікросфери для використання в фармацевтичних потреби становить від 600 до 1000 мкм;
- мікросфери повинні містити максимально можливу кількість активної речовини.
В останні двадцять років мікросфери зміцнили свої позиції у фармацевтичній промисловості завдяки безлічі причин. Пелети володіють високою щільністю і стійкістю до стирання, добре піддаються автоматичному дозування, їх гранулометричний склад лежить в широкому діапазоні розмірів. З технологічної точки зору, мікросфери дозволяють зробити процес створення і виробництва твердих лікарських форм більш гнучким. Вони здатні вільно текти і компактіроваться без будь-яких ускладнень, що визначає однорідність і відтворюваність середньої маси таблеток і капсул. У зв'язку з тим що мікросфери мають сферичну форму і мінімальну питому поверхню, вони ідеально підходять для нанесення покриттів. У той же час одна лікарська форма може містити в собі мікросфери з різними лікарськими речовинами. Ця здатність дозволяє об'єднувати в одному лікарському препараті два або більше активних речовини, хімічно сумісних або несумісних, що всмоктуються в одному і тому ж або в різних відділах шлунково-кишкового тракту. В одній і тій же лікарській формі можуть міститися мікросфери, що мають різну швидкість вивільнення лікарської речовини, що дозволяє програмувати і контролювати вивільнення активної речовини і надавати терапевтичну дію з більшим ступенем ефективності. Пеллетізірованние препарати можуть покращувати безпеку та ефективність активної речовини. Ці багатоелементні лікарські препарати, зазвичай представлені у формі суспензій, капсул або дезінтегруючих таблеток, мають ряд переваг перед одноелементними дозованими формами. Пеллетізірованние форми здатні вільно розподілятися в шлунково-кишковому тракті у вигляді окремих частинок, що максимізує абсорбцію і знижує пік зміни концентрації лікарської речовини в плазмі крові. Отже, існує можливість мінімізувати потенційні побічні ефекти, не знижуючи при цьому біодоступність лікарської речовини. У той же час можна уникнути високих локальних концентрацій, як у випадку одноелементні лікарських форм, і, отже, подразнень в локальних областях шлунково-кишкового тракту.
Основною причиною широкого використання багатоелементних продуктів є стрімке збільшення популярності оральних лікарських форм з контрольованим вивільненням лікарської речовини. Тверді лікарські форми з контрольованим вивільненням ЛВ найчастіше застосовуються як для доставки лікарської речовини в певну область шлунково-кишкового тракту, так і для підтримання чинності активної речовини протягом тривалого періоду часу. У разі мікросфер перераховані вище цілі можуть бути досягнуті використанням покривають матеріалів (в основному різних полімерів), що забезпечують описані властивості, або створенням мікросфер, що мають матричну структуру.