цефотаксим (у формі натрієвої солі)
Розчинник: вода д / і (5 мл).
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (1) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (1) в комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (1) в комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (5) в комплекті з розчинником (амп. 5 шт.) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (5) - пачки картонні.
1 г - Флакони скляні місткістю 10 мл (5) в комплекті з розчинником (амп. 5 шт.) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Цефотаксим є цефалоспоринових антибіотиком III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи пенициллиназу утворюють штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (В т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Bacillus subtilis, Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium perfringens, більшість штамів Clostridium difficile стійкі до препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (В т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і
грамнегативнихмікроорганізмів, пеніцилінази стафілокок.
Фармакокінетика
Після одноразового внутрішньовенного (в / в) введення 1000 мг препарату максимальна концентрація (Сmах) досягаються через 5 хв і становить 101,7 мкг / мл. Після внутрішньом'язового (в / м) введення Сmах досягається через 0.5 ч і складає, 21 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 25- 40%.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинно-мозкова рідина) організму. Обсяг розподілу - 0.25-0.39 л / кг.
Період напіввиведення (Т1 / 2) при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні -1 ч. Виводиться нирками - 60% - 70% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (дезацетілірованное похідне має бактерицидну активність, а два інших метаболіти не володіють).
При хронічній нирковій недостатності (ХНН) і в осіб похилого віку Т1 / 2 збільшується в 2 рази. Т1 / 2 у новонароджених - 0.75-1.5 год, у недоношених новонароджених дітей зростає до 4,6 год. При повторних внутрішньовенних введеннях в дозі 1000 мг кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає в грудне молоко.
Бактеріальні інфекції тяжкого перебігу, спричинені чутливими мікроорганізмами:
- інфекції центральної нервової системи (в т.ч. менінгіт);
- інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, в т.ч. пневмонія;
- інфекції сечовивідних шляхів, у т.ч. гострий і загострення хронічного пієлонефриту;
- інфекції шкіри і м'яких тканин, в т. Ч. Післяопераційні ранові ускладнення;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції органів малого таза в т.ч. гострий і загострення хронічного аднекситу, пельвіоперитоніт, ендометрит;
- неускладнені та ускладнені інфекції черевної порожнини (перитоніт, післяопераційні абсцеси черевної порожнини, холецистит, холангіт);
- інфекції почеполовой системи, в т.ч хламідіоз, гонорея;
- хвороба Лайма (бореліоз);
- інфекції на фоні імунодефіциту;
- профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишкового тракту).
режим дозування
В / м і в / в (струминно, краплинно).
Для в / м ін'єкції розчиняють 1 г препарату в 4 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Як розчинник при в / м введенні також використовується 1% розчин лідокаїну (на 1 г - 4 мл).
Для в / в введення 1 г цефотаксиму розчиняють в 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хв. Для краплинного введення (протягом 50-60 хв) розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше: при неускладнених інфекціях. а також при інфекціяхмочевиводящіх шляхів в / м або в / в, по 1 г кожні 8-12 год; при неускладненій гострій гонореї - в / м по 1 г одноразово; при інфекціях середньої тяжкості - в / м або в / в по 1-2 г кожні 12 год; при важкому перебігу інфекцій. наприклад, при менінгіті - в / в по 2 г кожні 4-8 год, максимальна добова доза - 12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
Недоношеним та новонародженим до 1 тижня - в / в 50 мг / кг кожні 12 год; у віці 1-4 тижнів - в / в 50 мг / кг кожні 8 год; дітям масою тіла до 50 кг - в / в або в / м 50-180 мг / кг в 4-6 введень. При тяжкому перебігу інфекцій. в т.ч. менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 100-200 мг / кг в / м або в / в в 4-6 введень.
З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступної загальної анестезії одноразово 1 г. При необхідності введення повторюють через 6-12 год.
При кесаревому розтині - в момент накладення затискачів на пупкову вену - в / в 1 мг, потім через 6 і 12 годин після першої дози - додатково по 1 г.
У разі порушення функції нирок дозу зменшують. При КК10 мл / хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, олігурія, анурія, інтерстиціальний нефрит).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
Лабораторні показники: азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, хибнопозитивна проба Кумбса.
З боку серцево-судинної системи: потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці в / м введення.
Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість (в т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів);
У дітей до 2.5 років не можна використовувати в / м введення препарату.
З обережністю: період новонародженості, період лактації; хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (в т.ч. в анамнезі).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Цефотаксим виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок
У разі порушення функції нирок дозу зменшують. При кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.
Застосування у дітей
У дітей до 2.5 років не можна використовувати в / м введення препарату.
особливі вказівки
У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.
Перед призначенням препарату необхідно зібрати алергологічний анамнез, особливо щодо бета-лактамних антибіотиків. Відома перехресна алергія між пеніцилінами і цефалоспоринами. У осіб, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції на пеніцилін, препарат застосовують з великою обережністю (слід враховувати можливість розвитку важких анафілактичних реакцій, аж до летального результату).
При тривалості лікування препаратом понад 10 днів необхідно контролювати картину периферичної крові.
При визначенні глюкози в сечі неензіматіческім методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.
Передозування
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, підвищена нервово збудливість.
Лікування: симптоматична терапія.
лікарська взаємодія
Збільшує ризик розвитку кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, НПЗЗ.
Чи не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій при спільному застосуванні з етанолом.
Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином В і "петльовими" діуретиками. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення. Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не більше 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.