Лікарська форма:
1 таблетка містить: Активна речовина: Амлодипіну безілат (амлодипін) - 6,944 мг (5,00 мг). Амлодипіну безілат (амлодипін) - 13,888 мг (10,00 мг).
Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат (безводний), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат.
Таблетки 5 мг. Круглі двоопуклі таблетки білого кольору. На одній зі сторін гравірування «АВ 5». Інша сторона гладка.
Таблетки 10 мг. Круглі двоопуклі таблетки білого кольору. На одній зі сторін розділова ризику і гравірування «АВ 10». Інша сторона гладка.
Фармакотерапевтична група:
Блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, збільшує час до настання нападу стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 год. (В положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатичнагіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічається досить рідко. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту - 24 години.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику (Тлапа) коронарних артерій або пацієнтів зі стенокардією, застосування амлодипіну попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, Тлапа, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження частоти розвитку нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Чи не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Cmax) в сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації (Css) досягаються після 7-8 днів терапії.
Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%) зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці при відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.
Після одноразового прийому період напіввиведення (Т1 / 2) варіює від 35 до 50 годин, при повторному застосуванні Т1 / 2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - через кишечник з жовчю. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв. / Кг, 0,42 л / год / кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (Т1 / 2 дорівнює 65 год.) В порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1 / 2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т1 / 2 - до 60 год.). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення Т1 / 2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Показання до застосування
• артеріальна гіпертензія;
• стабільна стенокардія напруги і вазоспастична стенокардія.
• підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату;
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок;
• гострий інфаркт міокарда (протягом перших 28 днів);
• нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка;
• клінічно значимий стеноз аорти;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда (після перших 28 днів), літній вік, порушення функції нирок.
Застосування при вагітності та в період лактації
В експериментальних дослідженнях фетотоксіческое і ембріотоксичну дію препарату не встановлені, але застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Відсутні дані, які свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, виводяться з грудним молоком. У зв'язку з чим, при необхідності призначення препарату Амлодипін Тева в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, один раз на добу, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл).
При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до 10 мг / сут. одноразово.
У літніх пацієнтів Корекція дозування не потрібна.
У пацієнтів з порушенням функції печінки
Незважаючи на те, що Т1 / 2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекції дози звичайно не потрібна (див. Розділ «Особливості застосування»).
У пацієнтів з нирковою недостатністю
Рекомендується застосовувати Амлодипін Тева в звичайних дозах (див. Розділ «Особливості застосування»).
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менш як 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення.
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, гіпестезія, астенія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність. підвищена збудливість, депресія, тривога, підвищене потовиділення; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія, головний біль.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (зазвичай холестатична), гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко -розвиток або посилення перебігу ХСН; дуже рідко - непритомність, задишка, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів.
З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: нечасто - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: нечасто - гінекомастія, імпотенція.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - м'язові судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, біль в спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: нечасто - алопеція; рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний липкий піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко -крапівніца, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах; дуже рідко - паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія.
Інші: нечасто - зниження маси тіла, збільшення маси тіла, зіпсуття смаку, носова кровотеча, озноб.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкою гіпотензії, в т. Ч. З розвитком шоку і летального результату).
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, високе становище нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) і діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткого дії.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (II покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), в тому числі і з індометацином.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними і «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ і нітратами, а так само посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами.
Еритроміцин при спільному застосуванні підвищує Cmax амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх - на 50%.
Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть викликати загострення перебігу серцевої недостатності.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів на артеріальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, в тому числі і амлодипіну.
Нейролептики і ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При спільному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення нейротоксичність (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину.
Чи не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину і його нирковий кліренс. Чи не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Алюміній або магнийсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
У період терапії препаратом Амлодипін Тева необхідно контролювати масу тіла і споживання натрію, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни порожнини рота і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
При використанні Амлодипіну Тева у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III і IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легенів.
При гострому інфаркті міокарда Амлодипін Тева призначають після стабілізації показників гемодинаміки (див. Розділ «Протипоказання»).
Пацієнти з печінковою недостатністю при необхідності прийому Амлодипіну Тева повинні перебувати під наглядом лікаря.
У пацієнтів з порушенням функції нирок необхідний контроль стану. Ефективність та безпечність застосування препарату Амлодипіну Тева при гіпертонічного кризу не встановлена.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «відміни», припиненням лікування препаратом Амлодипін Тева бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами
Хоча на тлі прийому Амлодипіну Тева будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, однак, внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережності в перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування і при збільшенні дози.
Таблетки 5 мг і 10 мг.
По 10 таблеток в блістер з Al / PVC / PVDC.
Для дозування 5 мг: по 1 або 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування. Для дозування 10 мг: по 1, 2 або 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
Фармацевтичний Завод ТЕВА Прайвет Ко. Лтд. Угорщина вул. Паллагі 13, Н-4042 Дебрецен, Угорщина
Власник РУ в Росії:
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д.10, стр. 2, Бізнес-центр "Конкорд"