Лікарська форма:
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 10 тис. АТрО
1 флакон містить: активна речовина: апротинін (у вигляді концентрованого розчину) 10000 АТрО (антитрипсиновая одиниць); допоміжні речовини: манітол 10 мг, хлористоводнева кислота 1% q.s. (Для коригування рН, максимально 0,3125 мкл). В 1 ампулі міститься розчинник для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9% (натрію хлорид 18,00 мг, вода для ін'єкцій до 2,0 мл).
Опис. ліофілізований порошок білого або майже білого кольору; розчинник - прозора, безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика: Після внутрішньовенного введення апротинін швидко розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці. Руйнується лізосомальними ферментами нирок. Період напіввиведення з плазми крові становить 2 години. Виводиться з сечею.
Показання до застосування
Кровотечі та крововиливи, зумовлені гіперфібринолітичний порушеннями гемостазу, в тому числі післяопераційні, посттравматичні; до, після і під час пологів; геморагічні ускладнення тромболітичної терапії.
Протипоказання
Гіперчутливість до апротиніну або інших білків великої рогатої худоби; синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (за винятком фази коагулопатії); при використанні серцево-легеневого шунтування під час операції аорто-коронарного шунтування; перший і третій триместри вагітності; період лактації (безпека застосування не встановлена).
Попередня терапія апротинін, алергічний діатез, схильність до розвитку алергічних реакцій.
Спосіб застосування та дози
Для внутрішньовенного введення.
1 АТрО (антитрипсиновая одиниця) еквівалентна 1,33 КИЕ (каллекреіновим ингибирующим одиницям).
Вміст 1 флакона розчиняють розчином натрію хлориду 0,9% у співвідношенні 1: 1 (1 флакон: 1 ампула).
Розчин вводять внутрішньовенно струменевий (поволі, до 2-3 мл в 1 хвилину) або шляхом короткої або тривалої крапельної інфузії.
Початкова доза 350000 АТрО (465500 КІО), потім кожні 4 години вводять в дозі 140000АТрЕ (186200 КІО).
При порушеннях гемостазу до, після і під час пологів початкова доза 700000 АТрО (931000 КІО), потім по 140000 АТрО (186200 КІО) щогодини до зупинки кровотечі.
Дітям препарат Контрикал ® вводять у добовій дозі 14000 АТрО (18620 КІО) на 1 кг маси тіла.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія, блідість шкірних покривів;
З боку центральної нервової системи: психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості;
Алергічні реакції: висип, риніт, кон'юнктивіт, анафілактичні реакції (аж до анафілактичного шоку);
З боку травної системи: нудота, блювання (при швидкому введенні);
З боку мочевиделітельноі системи: ниркова недостатність.
Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці введення (при тривалій інфузії).
Інші: бронхоспазм, рясне потовиділення, біль у м'язах, підвищення концентрації сироваткового креатиніну.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Контрикал ® дозозависимо знижує активність стрептокінази і урокінази. Препарат не слід комбінувати з іншими лікарськими засобами, особливо з β-лактамними антибіотиками, гепарином, гормонами кори надниркових залоз.
Апротинін може пригнічувати активність неспецифічної сироваткової холінестерази. Одночасне застосування апротиніну і суксаметонію хлориду може подовжувати період апное.
особливі вказівки
При використанні апротинина іноді виникають алергічні реакції, особливо після повторних введень протягом 6 місяців. У разі, якщо під час другого введення симптоми гіперчутливості не розвинулися, то третє введення може запустити реакцію гіперчутливості за типом анафілаксії. У разі розвитку алергічної реакції і появи симптомів шоку введення препарату контрикал ® слід негайно припинити. При необхідності, в таких випадках проводять загальноприйняті заходи щодо усунення цих ускладнень, як, наприклад, одно- або багаторазове внутрішньовенне введення адреналіну в дозі 0,05-0,1 мг, внутрішньовенне введення преднізолону в дозі 250-1000 мг і введення плазмозамінників.
Перед введенням препарату Контрикал ® у пацієнтів з алергічним діатезом показано попереднє введення антигістамінних препаратів.
У рідкісних випадках при лікуванні апротинін виникає ниркова недостатність.
Вплив на здатність керувати транспорту та управління механізмами.
При застосуванні препарату Контрикал ® слід дотримуватися обережності при водінні транспорту та механізмами в зв'язку з тим, що можуть розвинутися побічні реакції з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості), які впливають на здатність концентрувати увагу та швидкої реакції.
Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 10 тис. АТрО.
10 тис. АТрО активної речовини у флакон з безбарвного скла з пробкою, алюмінієвим ковпачком, кришкою з поліетилену.
2 мл розчинника в ампули з безбарвного скла.
5 флаконів з активною речовиною і 5 ампул з розчинником в контурну чарункову упаковку. 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Ліофілізат - 3 роки; розчинник - 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Юридична особа, на ім'я якого видано РУ
Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд. Ізраїль