Форма випуску та склад
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Аміодарон є антиаритмическим препаратом III класу. Надає також альфа- і бета-адреноблокуючу, антиангінальну, антигіпертензивну та коронароділатірующее дію.
Препарат блокує активований калієві канали в клітинних мембранах кардіоміоцитів. У меншій мірі він впливає на натрієві та кальцієві канали. За рахунок блокування інактивованих «швидких» натрієвих каналів він виробляє ефекти, які характерні для антиаритмічнихпрепаратів I класу. Аміодарон викликає брадикардію, гальмуючи повільну деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, а також пригнічує атріовентрикулярну провідність (ефект антиаритмічнихпрепаратів IV класу).
Антиаритмічна дія препарату зумовлена його здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів і рефрактерного (ефективного) періоду шлуночків і передсердь серця, пучка Гіса, AV-вузла і волокон Пуркіньє, в результаті чого знижується автоматизм синусового вузла, збудливість кардіоміоцитів і сповільнюється AV-провідність.
Антиангінальна дія препарату зумовлена зниженням опору коронарних артерій і зменшенням потреби міокарда в кисні через уражень частоти серцевих скорочень, що в кінцевому підсумку веде до збільшення коронарного кровотоку. Препарат істотно не впливає на системний артеріальний тиск.
За структурою аміодарон подібний гормонів щитовидної залози. Близько 37% молекулярної маси становить йод. Аміодарон впливає на обмін тиреоїдних гормонів: гальмує перетворення тироксину в трийодтиронін і блокує захоплення гормонів щитовидної залози гепатоцитами і кардіоцітамі, що послаблює стимулюючий вплив тиреоїдних гормонів на серцевий м'яз.
Початок дії препарату становить від 2-3 днів до 2-3 місяців. Тривалість дії коливається від декількох тижнів до декількох місяців і більше (активна речовина виявляється в плазмі протягом 9 місяців після останнього прийому препарату).
Фармакокінетика
Після прийому всередину препарат повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить від 35 до 65%. У крові аміодарон виявляється через 0,5-4 години. Через 2-10 годин після прийому разової дози спостерігається максимальна концентрація препарату в крові. Терапевтична концентрація в плазмі коливається від 1 до 2,5 мг / л. Для досягнення стаціонарної концентрації потрібно від одного до декількох місяців.
Аміодарон інтенсивно розподіляється в тканинах (обсяг розподілу становить 60 літрів). Він легко проникає в жирову тканину і органи з хорошим кровопостачанням. Препарат проходить через плаценту і гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком (до 25% дози, прийнятої жінкою, яка годує). На 95% зв'язується з білками плазми.
Фармакокінетичні особливості препарату обумовлюють необхідність його застосування в високих навантажувальних дозах.
Метаболізм аміодарону здійснюється в печінці. Основним метаболітом є дезетиламіодарон, який володіє подібними фармакологічними властивостями і здатний підсилювати антиаритмічну дію основного з'єднання. За деякими даними, один із шляхів метаболізму - дейодирование. При тривалій терапії концентрації йоду досягають 60-80% концентрації активної речовини. Аміодарон є інгібітором цілого ряду печінкових ізоферментів і Р-глікопротеїну, а також переносником органічних аніонів.
Період напіввиведення препарату сильно варіює, що пов'язано з його здатністю до кумуляції. Після прийому всередину аміодарон виводиться в дві фази: в першій фазі період напіввиведення становить від 4 до 21 години, в другій - від 25 до 110 днів. Після тривалого лікування середній період напіввиведення становить 40 днів.
85-95% прийнятої дози виводиться через кишечник, менше 1% - нирками. Аміодарон і його метаболіти піддаються діалізу.
Показання до застосування
Лікування і профілактика пароксизмальних порушень ритму:
- Суправентрикулярні аритмії (при неможливості або малої ефективності іншої терапії);
- Загрожують життю шлуночкових аритміях (включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляція шлуночків);
- Аритмії на тлі хронічної серцевої або коронарної недостатності;
- Парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса;
- Передсердна і шлуночкова екстрасистолія;
- Стенокардія.
Протипоказання
- Синдромі слабкості синусового вузла;
- Інтерстиціальних захворюваннях легенів;
- AV-блокадах II-III ст. (Без використання кардіостимулятора);
- SA блокадах;
- гіпокаліємії;
- Кардіогенному шоці;
- Гіпотензії;
- колапсі;
- тиреотоксикозі;
- гіпотиреозі;
- Гіперчутливості до компонентів ліки, а також до йоду.
Згідно з інструкцією, Аміодарон протипоказаний одночасно з прийомом інгібіторів МАО, також його не призначають вагітним і годуючим жінкам.
Застосовувати з обережністю людям похилого віку (через високий ризик розвитку важкої брадикардії), дітям і підліткам молодше 18 років (через відсутність даних про ефективність і безпеку його застосування), а також на тлі:
- Печінкової недостатності;
- Хронічної серцевої недостатності;
- Бронхіальної астми.
Інструкція по застосуванню Аміодарону: спосіб і дозування
Схема і тривалість лікування встановлюється індивідуально лікарем.
Таблетки приймають до їжі по 200 мг 2-3 рази на день. Поступово добове дозування знижують до 200-400 мг. Щоб уникнути кумуляції після кожних 5 днів прийому препарату необхідно робити перерву на 2 дні. Можливо щоденне застосування Аміодарону протягом 3 тижнів з наступною перервою на 7 днів.
На тлі стенокардії початкова доза становить 0,4-0,6 г в день, розділена на 2-3 прийоми, яку через 1-2 тижні знижують до 200 мг в день.
Побічна дія
- Органи почуттів - відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки, увеїт;
- Нервова система - порушення сну і пам'яті, головний біль, слухові галюцинації, слабкість, депресія, запаморочення, відчуття втоми, парестезії;
- Серцево-судинна система - синусова брадикардія, AV-блокада;
- Дихальна система - задишка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
- Обмін речовин - тиреотоксикоз, гіпотиреоз;
- Алергічні реакції - ексфоліативний дерматит, висипи на шкірі;
- Травна система - нудота, зниження апетиту, метеоризм, блювання, притуплення або втрата смакових відчуттів, діарея, біль в животі, відчуття тяжкості в епігастрії, запори.
Інші побічні ефекти: міопатія, епідидиміт, зниження потенції, алопеція, васкуліт, фотосенсибілізація, синювата або блакитнувата пігментації шкіри.
Передозування
При передозуванні спостерігаються такі симптоми: атріовентрикулярна блокада, брадикардія, погіршення симптомів наявної хронічної серцевої недостатності, пароксизмальна і шлуночкова тахікардія типу «пірует», зупинка серця, порушення функції печінки.
При передозуванні здійснюють промивання шлунка, призначають активоване вугілля і симптоматичну терапію. При тахікардії типу «пірует» проводять кардиостимуляцию і призначають солі магнію внутрішньовенно; при брадикардії рекомендується введення атропіну, бета-адреностимуляторов або установка кардіостимулятора. Гемодіаліз не проводять, оскільки він неефективний.
особливі вказівки
Перед початком терапії слід провести рентгенологічне дослідження легенів, а також оцінку функції щитовидної залози і печінки. При тривалій терапії рентгенологічне дослідження легенів рекомендується проводити щорічно.
Під час лікування для профілактики виникнення фотосенсибілізації рекомендується уникати тривалого перебування на сонці.
При відміні препарату можливі рецидиви порушень ритму.
Застосування при вагітності та лактації
Аміодарон не слід застосовувати у вагітних жінок, так як щитовидна залоза плоду починає накопичувати йод і у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу через збільшену концентрацію йоду. Застосування препарату в період вагітності та грудного вигодовування можливо тільки в тих випадках, коли порушення ритму загрожують життю, а інша антиаритмическая терапія неефективна (Аміодарон викликає у плода дисфункцію щитовидної залози).
При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
лікарська взаємодія
У зв'язку з ризиком розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует» Аміодарон протипоказано застосовувати одночасно з наступними препаратами:
- фенотіазини (ціамемазин, тіоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
- бутирофенони (галоперидол, дроперидол);
- трициклічніантидепресанти;
- макроліди (спіраміцин, еритроміцин внутрішньовенно);
- протималярійні лікарські препарати (хлорохін, галофантрин, хінін, мефлохин, лумефантрін);
- фторхінолони (включаючи моксифлоксацин);
- антиаритмічні препарати IA класу (дизопірамід, хінідин, прокаїнамід, гідрохінідин);
- антиаритмічні препарати III класу (ібутилід, дофетилід, бретілія тозилат);
- бензаміди (сультоприд, тіаприд, амісульприд, сульпірид, вераліпрід);
- азоли;
- соталол, вінкамін, пімозид, пентамідин (парентерально), мізоластин, терфенадин, бепридил, сертіндол, цизаприд, дифеманіл метілсульфат, астемізол.
Препарат не рекомендується застосовувати в комбінації з бета-адреноблокаторами, дилтіаземом і верапамілом (через ризик порушення провідності і автоматизму) і проносними препаратами, стимулюючими кишкову перистальтику (через ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует» при гіпокаліємії, спричиненої проносними препаратами) .
Аміодарон з обережністю застосовують спільно з наступними лікарськими засобами:
- системні глюкокортикостероїди;
- діуретики, що спричиняють гіпокаліємію;
- прокаїнамід (підвищується концентрація прокаїнаміду в плазмі і посилюється ймовірність розвитку його побічних ефектів);
- амфотерицин B (внутрішньовенно);
- тетракозактид (підвищується ризик шлуночкових порушень ритму).
При одночасному застосуванні Аміодарону з антикоагулянтами непрямої дії збільшується ризик розвитку кровотеч; з серцевими глікозидами - порушується атриовентрикулярная провідність і автоматизм; з фенітоїном і фосфенітоїн - існує ризик виникнення неврологічних порушень; з есмололом - порушується скоротливість, провідність і автоматизм; з флекаїнідом - підвищується концентрація флекаинида.
Аміодарон підвищує плазмові концентрації циклоспорину, лідокаїну, силденафілу, триазолама, ерготаміну, фентанілу, такролімусу, мідазоламу, дигідроерготаміну, інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, дабігатрану.
Зниження концентрації в плазмі аміодарону спостерігається при його одночасному застосуванні з орлистатом, рифампіцином і препаратами звіробою звичайного; підвищення концентрації - при спільному застосуванні з циметидином, грейпфрутовим соком і інгібіторами ВІЛ-протеази.
При комбінації з інгібіторами холінестерази, клонідином, пілокарпіном, гуанфацином і інгаляційними препаратами для загального наркозу підвищується ймовірність розвитку вираженої брадикардії; з радіоактивним йодом - можливе порушення поглинання радіоактивного йоду і спотворення результатів радіоізотопного дослідження щитовидної залози; з препаратами, що викликають фотосенсибілізацію - спостерігається адитивний фотосенсибилизирующего ефект; з декстрометорфаном - можливе підвищення концентрації декстрометорфану; з клопідогрелем - можливе зниження концентрації клопідогрелю в плазмі.
Аналогами Аміодарону є:
- За активної речовини - Рітморест, Кардіодарон, Кардіодарон, Веро-Аміодарон, Кордарон;
- За механізмом дії - Мультак, Рефралон, Нібентан, Орнід.
Терміни та умови зберігання
Термін придатності таблеток - 2 роки. Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° С.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про АМІОДАРОНУ
Згідно відгуками, Аміодарон є ефективним препаратом для нормалізації артеріального тиску і стабілізації серцевого ритму. Мінусом є досить великий список побічних ефектів і висока ймовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами, а тому цей препарат може призначатися тільки лікарем.
Ціна на Аміодарон в аптеках
Препарат є недорогим. Ціна на Аміодарон в таблетках 200 мг (30 шт. В упаковці) в аптеках складає в середньому 115-140 рублів і залежить від виробника.
Чи знаєте ви, що:
Вчені з Оксфордського університету провели ряд досліджень, в ході яких прийшли до висновку, що вегетаріанство може бути шкідливо для людського мозку, так як призводить до зниження його маси. Тому вчені рекомендують не виключати повністю зі свого раціону рибу і м'ясо.
Карієс - це найпоширеніше інфекційне захворювання в світі, змагатися з яким не може навіть грип.
Люди, які звикли регулярно снідати, набагато рідше страждають ожирінням.
Навіть якщо серце людини не б'ється, то він все одно може жити протягом тривалого проміжку часу, що і продемонстрував нам норвезький рибалка Ян Ревсдал. Його "мотор" зупинився на 4 години після того як рибалка заблукав і заснув в снігу.
Загальновідомий препарат «Віагра» спочатку розроблявся для лікування артеріальної гіпертонії.
Багато наркотики спочатку просувалися на ринку, як ліки. Героїн, наприклад, спочатку був виведений на ринок як ліки від дитячого кашлю. А кокаїн рекомендувався лікарями в якості анестезії і як засіб підвищує витривалість.
За статистикою, по понеділках ризик отримання травм спини збільшується на 25%, а ризик серцевого нападу - на 33%. Будьте обережні.
Раніше вважалося, що позіхання збагачує організм киснем. Однак ця думка була спростована. Вчені довели, що позіхаючи, людина охолоджує мозок і покращує його працездатність.
Саме рідкісне захворювання - хвороба Куру. Хворіють їй тільки представники племені фор в Новій Гвінеї. Хворий помирає від сміху. Вважається, що причиною виникнення хвороби є поїдання людського мозку.
Якби ваша печінка перестала працювати, смерть наступила б протягом доби.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Згідно з дослідженнями, жінки, які випивають кілька склянок пива або вина в тиждень, мають підвищений ризик захворіти на рак грудей.
Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.
У нашому кишечнику народжуються, живуть і вмирають мільйони бактерій. Їх можна побачити тільки при сильному збільшенні, але, якби вони зібралися разом, то помістилися б у звичайній кавовій чашці.
Що вибрати: щеплення або противірусний засіб?