Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
пігулки покриті оболонкою
1 таблетка, вкрита оболонкою містить активної речовини - зофеноприлу кальцію 7,5 mг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат. целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, макрогол 400. макрогол 600.
опис
Білі круглі таблетки, вкриті оболонкою, злегка опуклі з обох сторін.
Фармакотерапевтична група:
ангіотензин - перетворюючого ферменту інгібітор (АПФ).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка
Зофенопріл- антигіпертензивний пpeпapaт, механізм його дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При ЛОМ знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, пост - і переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень (ЧСС) не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну. збільшує синтез простагландину.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну плазми крові, ніж при нормальній або зниженою його концентрації. Зниження артеріального тиску (АТ) в терапевтичних межах не впливає па мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів.
Зофеноприл кальцію є проліками, оскільки активним інгібітором є вільне сульфгідрильної з'єднання - зофеноприлат - утворюються в результаті тіоефірного піролізу.
Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі всередину - 1ч, досягає максимуму через 4-6 години і триває до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.
Фармакокінетика
Зофеноприл кальцію швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі і піддається майже повного перетворення в зофеноприлат, максимальна концентрація якого в крові досягається через 1,5 години після прийому пероральної дози Зокардіса ®
Приблизно 88% зофеноприлу кальцію зв'язується з білками плазми крові. Зофеноприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту зофеноприлат.
Період напіввиведення зофеноприлат становить 5,5 годин, і його загальний кліренс становить 1300 мл / хв після перорального прийому зофеноприлу кальцію. Виводиться зофеноприлат переважно нирками - 69%, через кишечник -26%.
Показання до застосування:
- Артеріальна гіпертензія м'якою і помірною середнього ступеня тяжкості.
- Гострий інфаркт міокарда з ознаками або симптомами серцевої недостатності у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки і не отримували тромболітичну терапію.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до зофеноприлу і інших інгібіторів АПФ, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, виражені порушення функції печінки, вагітність, період лактації, у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), важка ниркова недостатність.
З обережністю слід застосовувати Зокардіс ® 7,5 при первинному перальдостеронізме, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, захворюваннях сполучної тканини, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія понад 1 г / добу), печінкової недостатності, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у літніх людей (старше 75 років), псоріазі.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ.
Вагітність і годування груддю
Препарат Зокардіс ® 7,5 не можна застосовувати під час вагітності і не слід застосовувати жінкам дітородного віку при відсутності ефективної контрацепції. Оскільки зофеноприл кальцію виділяється в грудне молоко, то препарат не слід використовувати годуючим Метер.
Спосіб застосування та дози:
Зокардіс ® 7,5 призначають всередину незалежно від часу прийому їжі (до, під час або після їди), запиваючи достатньою кількістю рідини.
артеріальної гіпертензії
Пацієнти з нормальною нирковою і печінковою функцією
Для досягнення оптимального артеріального тиску лікування слід начитати з 2 таблеток препарату Зокардіс ® 7,5, прийнятих I раз в день і поступово, при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту, збільшувати дозу з інтервалом в 4 тижні.
Зазвичай ефективна доза становить 4 таблетки препарату Зокардіс ® 7,5 прийняті 1 раз в день.
Максимальна добова доза становить 8 таблеток препарату Зокардіс ® 7,5 в день, прийнятих одноразово або розділених на дві дози, кожна по 4 таблетки.
Пацієнти з порушенням водно - сольового балансу
Первісна терапія інгібіторами АПФ потребує коригування сольового та / або водного дефіцитів, припинення проводиться терапії діуретиками протягом 2-3 днів до початку прийому інгібітору АПФ і починається з дози, що становить 2 таблетки препарату Зокардіс ® 7,5 1 раз в день. Якщо це неможливо, то слід починати з дози, що становить 1 таблетку препарату Зокардіс ® 7,5 в день.
Пацієнти з порушенням ниркової функції або знаходяться на гемодіалізі
У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК)> 45 мл / хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну <45 мл/мин) следует назначать 1/2 терапевтической дозы 1 раз в день.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на діалізі, складає 1/4 дози, використовуваної для пацієнтів з нормальною нирковою функцією.
Дозування у літніх пацієнтів
У літніх пацієнтів з нормальним КК не потребують коригування дози. У літніх пацієнтів з КК <45 мл /мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Дозування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів зі слабко і середнім ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату Зокардіс ® 7,5 становить половину дози, яка застосовується у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з важким ступенем порушення функції печінки Зокардіс ® 7,5 не повинен застосовуватися.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії).
Лікування препаратом Зокардіс ® 7,5 слід починати протягом 24 годин після появи перших симптомів інфаркту міокарда та продовжувати протягом 6 тижнів.
Слід застосовувати наступну схему дозування:
1 таб. Зокардіс ® 7,5 кожні 12 годин.
2 таб. Зокардіс ® 7,5 кожні 12 годин,
з 5-ого дня і далі:
4 таб. Зокардіс ® 7,5 кожні 12 годин.
У разі надмірного зниження артеріального тиску на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда, первісну дозу не збільшують або скасовують.
Після 6 тижнів прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевій недостатності. Для корекції левожелудочковойнедостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжене протягом тривалого часу.
Дозування у літніх пацієнтів
Зокардіс ® 7,5 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з інфарктом міокарда, старше 75 років.
Побічна дія:
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко - загрудинний біль стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсерді), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болю в області серця, непритомність.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні високих доз- нервозність, парестезії.
З боку органів чуття: рідко: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у ділянці живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.
З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, дуже рідко: іітерстіціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
Алергічні реакції: рідко: шкірні висипання, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані, дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчатка, свербіж, кропив'янка , фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту і гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
З боку мочевиделітелиной системи: порушення функції нирок, протеїнурія.
Передозування:
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.
Лікування: хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозаменителей, при необхідності-введення ангіотензину II. гемодіаліз (швидкість виведення еналапрілата- 62 мл / хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Гіпотензивну дію інгібіторів АПФ може посилюватися іншими антигіпертензивними засобами, діуретиками. загальними анестетиками, жарознижувальними і болезаспокійливими засобами, етанолом.
При одночасному призначенні зофеноприлу з нестероїдними протизапальними препаратами можливе зниження гіпотензивного ефекту зофеноприлу; з калійзберігаючимидіуретиками - гіперкаліємія; з солями літію - уповільнення виведення літію.
Імунодепресантів, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичность.
Гіпоглікемічнізасоби - збільшують ризик гіпоглікемії.
особливі вказівки
Транзиторное виражене зниження артеріального тиску не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску, слід зменшити дозу або відмінити препарат.
При розвитку надмірного зниження артеріального тиску хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку, за необхідності вводять 0,9% розчин натрію хлориду і плазмозамещающие препарати.
Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску. До і після лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль артеріального тиску, показників крові (гемоглобіну, калію, креатиніну сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому артеріального тиску).
У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі, є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.
За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ. рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ, При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.
У період підбору терапевтичної дози необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні засоби.
Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при спекотній погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові). Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої, тому що алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
Одночасне застосування гіпоглікемічних засобів, збільшує ризик гіпоглікемії.
Форма випуску:
Таблетки вкриті оболонкою, по 7.5мг.
За 7 або 14 таблеток в блістер з ПВХ / алюмінієва фольга.
По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Умови зберігання:
Список Б.
При температурі не вище 25 ° С, зберігати внедоступном для дітей місці!
Термін придатності:
3 роки.
Дата закінчення терміну придатності наводиться на складаний картонній пачці.
Не застосовувати препарат пізніше дати, зазначеної на упаковці.