Реєстраційний номер: П N015354 / 01
Торгова назва препарату: Зитроцин
Міжнародна непатентована назва: азитроміцин
Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою Склад:
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Азитроміцину дигідрат. ............................
що еквівалентно азитроміцину безводному ...
Допоміжні речовини:
кальцію гідрофосфат, лактоза, крохмаль прежелатинізований, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Плівкове покриття: Опадрай синій 03В50883 (гіпромелоза 6сП, титану діоксид, макрогол 400, індигокармін (алюмінієвий лак)
- таблетки з дозуванням 125 мг і 250 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору.
- таблетки з дозуванням 500 мг: довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з розділовою рискою з одного боку.
Фармакотерапевтична група Антибіотик - азаліди
Код АТС [J01FA10]
Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії з групи макролідів-азалідів, має бактеріостатичну дію. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S - субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.
Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.
Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкість до нього.
У більшості випадків чутливі мікроорганізми
Streptococcus viridans
Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину)
Staphylococcus epidermidis метицилін - чутливий
Staphylococcus aureus метицилін - чутливий
Streptococcus pneumoniae пеніцилін - чутливий
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Мікроорганізми, здатні розвивати стійкість до азитроміцину
Streptococcus pneumoniae пеніцилін стійкий
Спочатку стійкі мікроорганізми
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метицилін - стійкі стафілококи з дуже високою частотою володіють набутою стійкістю до макролідів)
Грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину.
Азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється по всьому організму. Абсорбція - висока, кислотривкий, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г становить 37% (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація в плазмі крові після перорального прийому 0.5 г становить 0.4 мг / л, час досягнення максимальної концентрації - 2.5-2.9 ч; в тканинах і клітинах концентрація в 10 - 50 разів вище, ніж в плазмі, об'єм розподілу - 31,1 л / кг. Легко проходить гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи, в передміхурову залозу, в шкіру та м'які тканини. Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає через мембрани клітин і створює в них високі концентрації. Концентрація в осередках інфекції достовірно вище (на 24-34%), ніж в здорових тканинах і корелює з виразністю запального набряку. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози. Зв'язування з білками плазми крові - 7-50% (обернено пропорційно концентрації в плазмі крові). Період напіввиведення - 35-50 год. Період напіввиведення з тканин значно вище. У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні. 50% препарату виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6% - нирками.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
· Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (фарингіт. Тонзиліт, синусит, середній отит);
· Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія (в тому числі спричинена атиповими збудниками);
· Інфекції шкіри і м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
· Інфекції сечостатевих шляхів, викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит);
· Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).
· Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів;
· Тяжкі порушення функції печінки і нирок;
· Дитячий вік до 3 років;
· Період лактації;
· Одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;
· Непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо - галактозна мальабсорбция (тому що до складу препарату входить лактоза)
- помірні порушення функції печінки і нирок;
- аритмії або схильність до аритмій і подовження інтервалу QT;
- при спільному призначенні з терфенадином, варфарином, дигоксином.
Застосування при вагітності та в період лактації
Азитроміцин застосовується при вагітності тільки в тому випадку, якщо ефект від лікування перевищує можливий ризик для плоду. Під час лікування препаратом грудне вигодовування припиняють.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи за 1 годину до їди або через 2 години після їжі 1 раз на добу.
Дітям старше 3 років дозують, виходячи із значення маси тіла:
Кількість азитроміцину (в таблетках 125 мг)
2 таблетки (250 мг)
3 таблетки (375 мг)
призначають дози, рекомендовані для дорослих
При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР - органів, шкіри і м'яких тканин: з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза
30 мг / кг). Для зручності дозування рекомендується скористатися вище зазначеної таблицею.
При лікуванні мігруючої еритеми (erythema migrans) курсова доза становить 60 мг / кг маси тіла (20 мг / кг маси тіла 1 раз на добу в перший день, а з 2-го по 5 день з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз на добу).
Таблетки 250 мг і 500 мг
Всередину, не розжовуючи 1 раз на добу, за 1 - 2 години після їжі. Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг:
- при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів. ЛОР - органів, шкіри і м'яких тканин. 1 таблетка по 500 мг або 2 таблетки по 250 мг на добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г)
- при початковій стадії хвороби Лайма (бореліоз). 1,0 г на добу: 2 таблетки по 500 мг або 4 таблетки по 250 мг в перший день, з 2-го по 5-ий день - по 500 мг на добу: 1 таблетка по 500 мг або 2 таблетки по 250 мг ( курсова доза - 3,0 г).
- при акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості: 1 таблетка по 500 мг або 2 таблетки по 250 мг 1 раз на день протягом 3-х днів, потім 1 таблетка по 500 мг або 2 таблетки по 250 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-ий день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток з інтервалом в 7 днів (курсова доза - 6,0 г).
- при гострих інфекціях сечостатевих органів (включаючи негонорейні уретрити і цервіцити, спричинені хламідіями): одноразово 1,0 г на добу: 2 таблетки по 500 мг або 4 таблетки по 250 мг;
З боку травної системи: можливі нудота, блювота, мелена, болю в животі, порушення апетиту, метеоризм, діарея або запор, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатичний гепатит; крім того, у дітей - запори, зниження апетиту, гастрит; кандидамікозслизової оболонки порожнини рота.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення / вертиго, судоми, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну.
З боку органів чуття: - шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення смакових відчуттів і сприйняття запаху.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двунаправленная шлуночковатахікардія.
З боку кровоносної системи: - тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку сечостатевої системи: вагініт, вагінальний кандидоз, рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату: - артралгія.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж шкіри або висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: астенія, фотосенсибілізація;
Симптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювота, діарея.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- антациди, що містять іони алюмінію і магнію, етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину, тому азитроміцин слід приймати за 1 годину до або 2 години після прийому цих препаратів і їжі;
- азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, диданозину, рифабутину і метилпреднізолону в крові при спільному використанні;
При парентеральному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію циметидина, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, триазолама, тремтіли-прима / сульфаметоксазолу в плазмі крові при спільному використанні, проте не слід виключати можливість таких взаємодій при призначенні азитроміцину для прийому всередину;
- азитроміцин не впливає на фармакокінетику теофіліну, однак при спільному прийомі з іншими макролідами концентрація теофіліну в плазмі крові може підвищуватися;
- при спільному прийомі дигоксину і азитроміцину необхідно контролювати рівень дигоксину в крові, так як багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи тим самим його концентрацію в плазмі крові;
- при спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на можливість посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу;
- необхідно дотримуватися обережності при призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і антибіотиків класу макролідів викликає аритмію і подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезгаданих ускладнень при спільному прийомі терфенадину і азитроміцину;
- при спільному прийомі азитроміцину з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезия);
- лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину;
- оскільки існує можливість пригнічення ізоферменту CYP3A4 азитромицином впарентеральної формі при спільному призначенні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту, слід враховувати можливість такої взаємодії при призначенні азитроміцину для вживання всередину.
У разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з інтервалом в 24 години.
Необхідно дотримуватися перерва 2 години при одночасному застосуванні антацидних препаратів.
Так само як при проведенні будь-якої антибіотикотерапії, при лікуванні азитроміцином можливе приєднання суперінфекції (в т.ч. грибкової).
При лікуванні фарингітів / тонзилітів, викликаних Streptococcus pyogenes, а також для профілактики гострої ревматичної лихоманки, препаратом вибору зазвичай є пеніцилін. Азитроміцин також активний відносно стрептококової інфекції в даних випадках, однак неефективний для запобігання розвитку гострої ревматичної лихоманки.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами, що рухаються
Азитроміцин не впливає на здатність керувати автотранспортом і механізмами, що рухаються.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 125 мг, 250 мг, 500 мг.
Таблетки з дозуванням 125 мг і 250 мг: 6 таблеток в блістер АЛ / ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Таблетки з дозуванням 500 мг: 3 таблетки в блістер АЛ / ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Зберігати при температурі не вище 30
Будь ласка, оцініть статтю, допоможіть зробити сайт краще