Судинозвужувальні препарати (син. Деконгестантів, вазоконстріктори, сіматоміметікі) протягом довгих років широко використовуються в терапії захворювань носа і навколоносових пазух. Ми поговоримо від тих з них, які використовуються місцево, тобто у вигляді носових крапель або аерозолів.
Симпатоміметики - одні з найдавніших препаратів, що використовуються в медицині. Ефедрин як активний інгредієнт древнекитайского ліки Ma Huang відомий вже більше 5000 років. Ще один потужний вазоконстриктор - кокаїн - понад сто років застосовувався для анестезії та анемізації слизової оболонки дихальних шляхів. Цікаво, що нафазолин (перший представник хімічної групи імідазолінів, в яку входять більшість відомих зараз топічних деконгестантів) був синтезований німецьким хіміком Адольфом зонному у фашистській Німеччині. А саме, в кінці тридцятих років ХХ століття в Кенігсберзі. Нафазолін - вазоконстриктор короткого дії, який частіше за інших викликає небажані побічні ефекти і ускладнення. До речі, перші повідомлення про так званої «нафазоліновой залежності» з'явилися в медичних журналах дуже скоро, вже на початку сорокових років, спочатку в Німеччині і незабаром в Канаді. Пізніше були синтезовані більш безпечні та ефективні вазоконстріктори - оксиметазолин, ксилометазолин, Тетризолін і ін.
Механізм дії. Судинозвужувальні препарати, як видно з їх назви, викликають звуження (спазм) кровоносних судин за рахунок впливу на рецептори судинної стінки. У порожнині носа, є ділянки, в основному це нижні носові раковини, де під слизовою оболонкою знаходяться багаті судинні сплетення. Деконгестантів, потрапляючи на слизову оболонку носа, звужують судини в цих сплетеннях і нижні носові раковини зменшуються в розмірі. Просвіт порожнини носа при цьому збільшується, зростає обсяг проходить через ніс повітря, і, відповідно, поліпшується носове дихання.
Місцеві судинозвужувальні препарати, які використовують для поліпшення носового дихання, поділяються на дві основні групи, в залежності від того, на які рецептори судинної стінки вони впливають. Ті, які впливають на α1-адренорецептори надають більш м'яке і менш тривалий вплив (менше 2 годин). Друга група препаратів вибірково впливає на α2-адренорецептори, їх судинозвужувальний ефект більш виражений (приблизно в 2 рази вище, ніж у попередньої групи), судинозвужувальний ефект триває довше (до 8 годин). В основному використовується саме ця група препаратів - це похідні імідазоліну, найраніший з яких нафазолин. У таблиці представлені обидві групи деконгестантів з торговими назвами.
Класифікація топічних назальний деконгестантів
Вібрація, Адріанол, Назол Бебі, Назол Кідс
Афрін, Брізолін, Галазолін, Длянос, Ксімелін, ксиліт, Олінто, Отривін, Рінонорм, Ріностоп, Тизин Ксило, Фармазолін
Побічні ефекти
Більшість судинозвужувальних препаратів відносяться до препаратів безрецептурного відпуску - пацієнти зазвичай купують їх, не радячись з лікарем. Більш того, пацієнти часто використовують ці препарати всупереч попередженням лікаря. При цьому деконгестантів можуть викликати серйозні побічні ефекти.
Вплив на серцево-судинну систему
Пацієнти нерідко відзначають, що застосування судинозвужувальних препаратів викликає у них погіршення загального стану, головний біль, серцебиття і т.д. Повідомлення в літературі також дають підстави припустити, що тривале, а іноді навіть ситуаційне, застосування деконгестантів, в першу чергу нафазолина, меншою мірою - оксиметазолина, може супроводжуватися головним болем, викликаної сегментарним спазмом судин головного мозку, і навіть призводити до ішемічним і геморагічним інсультів головного мозку.
Дія на судинну систему порожнини носа
Все топические судинозвужувальні препарати в тій чи іншій мірі здатні викликати розвиток синдрому «рикошету». Тривале (понад 10 днів) використання топічних судинозвужувальних препаратів викликає виражений набряк слизової оболонки порожнини носа, призводить до її незворотних змін і виникнення медикаментозного риніту.
Короткі курси лікування топічні деконгестантами, такими як оксиметазолин і ксилометазолин, не призводять до скільки-небудь значних функціональних і морфологічних змін у слизовій оболонці носа. Однак, у осіб з уже існуючою назальной гиперреактивностью (вазомоторний риніт, вегетосудинна дистонія) навіть короткочасний курс лікування назальними деконгестантами може призводити до формування стійкої медикаментозної залежності.
Дія на слизову оболонку порожнини носа
В експериментальних дослідженнях було показано, що використання нафтизин протягом 6 місяців призводить до поліпозні зміни слизової оболонки носа, уповільнення руху війок і повної втрати захисної функції слизової оболонки носа.
Системну токсичну дію
Системну токсичну дію вазоконстрикторів частіше проявляється в дитячому віці. Деконгестантів слід з особливою обережністю призначати дітям молодше 2 років, тому що існуючий інтервал між терапевтичною і токсичною дозами в цій віковій групі невеликий. Серед всіх назальних деконгестантів похідні імідазоліну короткого дії (зокрема, нафазолин) надають найбільш виражені небажані топические і системні ефекти. Отруєння препаратами нафазолина, є однією з найбільш частих причин госпіталізації дітей в токсикологічні відділення. Причинами розвитку системного токсичного ефекту у дітей є перевищення разової дози і кратності прийому препаратів, застосування препаратів з концентрацією адаптованої під більш старший вік, нестандартизо методи застосування деконгестантів, такі як промивання носа методом переміщення розчином деконгестантів, і навіть прийом розчину деконгестантами всередину.
У багатьох країнах препарати нафазолина взагалі не рекомендовані для використання в педіатричній практиці. У Росії його застосування дозволене у дітей старше 2 років, при цьому підкреслюється, що у віці від 2 до 6 років потрібно використовувати 0,025% розчин нафазолина. Однак на практиці виконання даних рекомендацій проблематично, так як офіцинальними розчини нафазолина випускаються тільки в 0,05% і 0,1% концентраціях. З огляду на це, використання нафазолина і його похідних у дітей раннього віку та дошкільнят недоцільно.
Відомості про тератогенний ефект топічних назальних деконгестантів відсутні, але через підвищену схильність вагітних до розвитку синдрому тахифилаксии застосування у них судинозвужувальних препаратів повинно бути обмежено мінімально можливими дозами і термінами.
Як знизити ризик побічних ефектів
Не менш важливе значення має концентрація використовуваного розчину. Проведені дослідження показали, що 0,1% і 0,05% розчини ксилометазоліну володіють приблизно однаковим вазоконстрикторного ефектом, тому починати лікування краще з більш низької концентрації препарату (призначеної для дітей) і тільки при недостатній її ефективності переходити на стандартну дорослу форму.
висновок
Тривале і безконтрольне використання назальних деконгестантів призводить до розвитку побічних ефектів і медикаментозної залежності. Більшою мірою це характерно для деконгестантів короткого дії (нафазолин). Найбільш безпечним препаратом цієї групи є ксилометазолин. Щоб зменшити ризик небажаного впливу, слід не перевищувати тривалість рекомендованих курсів лікування, використовувати більш низькі концентрації розчинів у вигляді дозованого аерозолю, а не крапель, а також поєднувати лікування деконгестантами з промиванням порожнини носа фізіологічним розчином.