Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза водорозчинна, аеросил, магнію стеарат.
Фармакодинаміка. Надає мембраностабілізуючу, гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітична і імуномодулюючу дію. Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає печінкову клітину від ушкоджуючих факторів. Конкурентно інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний обіг при ентерогепатичній циркуляції. Індукує утворення жовчі, багатої бікарбонатами, що призводить до збільшення її пасажу і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщаючи неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Гальмує синтез холестерину в печінці. Утворює з молекулами холестерину рідкі кристали і перешкоджає його всмоктуванню в кишечнику, зменшує літогенність жовчі, знижує холатохолестеріновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових каменів і попереджує їх утворення. При холестазі активує Са 2+ -залежну? -протеіназу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію жовчних кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевої і ін.).
Імунологічна активність обумовлена зниженням експресії антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижує атаку імунокомпетентних імуноглобулінів (в першу чергу IgM), зменшує утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Урсохол добре всмоктується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці - за допомогою активного транспорту. Cmax в плазмі крові досягається в межах 30-60 хв після прийому.
При регулярному прийомі стає основною жовчної кислотою в жовчі, складаючи близько 96-99% їх загальної кількості.
Cmax в жовчі відзначають при добовій дозі 10-14 мг / кг маси тіла. При подальшому підвищенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі не підвищується. Проникає через плацентарний бар'єр. Близько 50-70% дози виводиться з жовчю.
для розчинення рентгенконтрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність в ньому жовчного (их) каменя (їй).
Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу при відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
застосовують всередину пацієнтам з масою тіла> 35 кг.
При різних показаннях рекомендуються наступні добові дози.
З метою розчинення холестеринових жовчних каменів
Близько 10 мг / кг маси тіла на добу, що відповідає:
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Необхідно приділяти увагу регулярності прийому капсул.
Застосування капсул Урсохол при первинному біліарному цирозі може тривати необмежений час.
В поодиноких випадках у хворих з первинним біліарним цирозом на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад може посилитись свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати із застосуванням 1 капсули Урсохол на добу, а потім поступово підвищувати дозу (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованої дози.
підвищена чутливість до компонентів препарату.
Хворі з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, кальцифіковані камені жовчного міхура, порушена скоротливість жовчного міхура, часті жовчні коліки.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів; непрохідність жовчних проток.
Цироз печінки в стадії декомпенсації.
Маса тіла до 35 кг (для даної форми препарату).
Період вагітності і годування груддю.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. рідкі випорожнення або діарея під час терапії урсодезоксихолевою кислотою (часто).
При лікуванні первинного біліарного цирозу можливий прояв болю в правій верхній частині черевної порожнини (дуже рідко).
Порушення з боку гепатобіліарної системи (дуже рідко): при лікуванні урсодезоксихолевой кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.
При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувати після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості (дуже рідко): може спостерігатися шкірний висип.
капсули Урсохол слід застосовувати під наглядом лікаря.
Ефективність лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. При появі кальцифікації каменів, лікування слід припинити.
Протягом перших 3 місяців лікування необхідно контролювати функцію печінки АлАТ (SGPT), АСТ (SGOT), ГГТ (g-GT) кожні 4 тижні, а потім - кожні 3 міс.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умови застосування надійних протизаплідних засобів.
Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена.
Діти. Препарат протипоказаний дітям з масою тіла до 35 кг.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
капсули Урсохол не можна застосовувати одночасно з холестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять алюмінію гідроксид та / або смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином знижують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідно, їх потрібно застосовувати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсохол.
В окремих випадках капсули Урсохол можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсохол може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які застосовують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і в разі необхідності відкоригувати дозу циклоспорину.
Підвищує ефект пероральних цукрознижувальних засобів.
Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі крові та AUC кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з огляду на одне повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro. можна припустити, що урсодезоксихолевая кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.
Тому при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати можливість виникнення потреби в корекції дози.
при передозуванні можлива діарея.
Лікування: припинення застосування препарату. Терапія симптоматична зі збереженням балансу рідини і електролітів.
в оригінальній упаковці при температурі 15-25 ° С.