Інструкція по застосуванню
Етинілестрадіол + Левоноргестрел Етинілестрадіол і Дезогестрел
G03AB03 Левоноргестрел + етинілестрадіол G03AA09 Дезогестрел + етинілестрадіол
Контрацептивний засіб комбіноване (естроген + гестаген) [Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи в комбінаціях] Контрацептивне засіб (естроген + прогестаген) [Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи в комбінаціях]
Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради і консультації з контрацепції Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради і консультації з контрацепції
Пігулки покриті оболонкою
ядро: кремнію діоксид колоїдний - 0,275 мг; магнію стеарат - 0,55 мг; тальк - 1,1 мг; крохмаль кукурудзяний - 19,92 мг; лактозимоногідрат - 33 мг
оболонка: сахароза - 22,013 мг; тальк - 6,935 мг; кальцію карбонат - 2,898 мг; титану діоксид (Е171) - 1,317 мг; коповідон - 0,828 мг; макрогол 6000 - 0,207 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,123 мг; повідон - 0,074 мг; кармеллоза натрію - 0,025 мг; заліза оксид жовтий (C.I.77491, Е172) - 0,58 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
допоміжні речовини: α-токоферол - 0,08 мг; магнію стеарат - 0,08 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,8 мг; стеаринова кислота - 0,8 мг; повідон - 2,4 мг; крохмаль картопляний - 8 мг; лактозимоногідрат - 67,66 мг
оболонка плівкова: пропіленгліколь - 0,03 мг; макрогол 6000 - 0,22 мг; гіпромелоза - 0,75 мг
Комбінований (трифазний) пероральний контрацептивний естроген-гестаген. При прийомі пригнічує гіпофізарну секрецію гонадотропних гормонів. Послідовний прийом таблеток, що містять різні кількості гестагену (левоноргестрел) і естрогену (етинілестрадіол), забезпечує концентрації цих гормонів в крові, близькі до їх концентрацій під час нормального менструального циклу, і сприяє секреторному перетворенню ендометрію.
Контрацептивний ефект пов'язаний з декількома механізмами. Під впливом левоноргестрела настає блокада вивільнення рилізинг-факторів (ЛГ і ФСГ) гіпоталамуса, пригнічення секреції гіпофізом гонадотропних гормонів, що веде до гальмування дозрівання і виходу готової до запліднення яйцеклітини (овуляції). Етинілестрадіол зберігає високу в'язкість слизу (утрудняє попадання сперматозоїдів в порожнину матки). Поряд з контрацептивним ефектом нормалізується менструальний цикл, завдяки заповненню рівня ендогенних гормонів гормональними компонентами таблеток Три-Регол. У 7-денні періоди, коли слід чергову перерву в прийомі препарату, настає маткова кровотеча. Естроген-прогестогенов, контрацептивний
Левоноргестрел швидко абсорбується (менше 4 ч). У левоноргестрела відсутній ефект "першого проходження" через печінку.
Розподіл і виведення
Велика частина левоноргестрелу в крові зв'язується з альбуміном і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. T1 / 2 складає 8-30 ч (в середньому 16 год).
Всмоктування і метаболізм
Етинілестрадіол швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається в інтервалі 1-1.5 ч. Етинілестрадіол зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм здійснюється в печінці і кишечнику.
При прийомі всередину етинілестрадіол виділяється протягом 12 год з плазми крові. Метаболіти етинілестрадіолу: розчинні у воді похідні сульфатної або глюкуронідного кон'югації, надходять в кишечник з жовчю, де піддаються дезінтеграції за допомогою кишкових бактерій. 60% левоноргестрелу виводиться нирками, 40% - через кишечник, 40% етинілестрадіолу виводиться нирками і 60% - через кишечник. T1 / 2 складає 26 ± 6.8 ч. Обидва компоненти швидко і майже повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Етинілестрадіол зазнає пресистемному метаболізму, а його кон'югати із сірчаною і глюкуроновою кислотами - ентерогепатичній циркуляції. Етинілестрадіол виводиться з сечею (40%) і з калом (60%). T1 / 2 - 26 ч. Дезогестрел метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - 3-кетодезогестрела. Т1 / 2 - 38 ч.
Пероральна контрацепція пероральна контрацепція
важкі захворювання печінки;
- вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора);
- наявність або вказівка в анамнезі на тяжкі серцево-судинні (в т.ч. декомпенсовані пороки серця) і цереброваскулярні зміни, тромбоемболії і схильність до них;
- флебіт глибоких вен нижніх кінцівок;
- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. підозра на них);
- сімейні форми гіперліпідемії;
- артеріальна гіпертензія із систолічним / діастолічним АТ 160/100 мм рт.ст. і вище;
- хірургічні втручання, хірургічні операції на нижніх кінцівках;
- панкреатит (у т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією і гіперліпідемією;
- жовтяниця внаслідок прийому лікарських засобів, що містять стероїди;
- важкі форми цукрового діабету;
- хронічна гемолітична анемія;
- вагінальна кровотеча невідомої етіології;
- отосклероз з погіршенням перебігу під час попередньої (їх) вагітності (тей);
- ідіопатична жовтяниця вагітних, тяжкий шкірний свербіж вагітних, герпес вагітних в анамнезі;
- куріння у віці старше 35 років, вік старше 40 років;
- недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (в лікарській формі препарату міститься лактоза);
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю: компенсований цукровий діабет без судинних ускладнень, артеріальна гіпертензія із систолічним / діастолічним АТ до 160/100 мм рт.ст. варикозна хвороба, розсіяний склероз, епілепсія, мала хорея, порфірія, тетанія, бронхіальна астма, підлітковий вік (без регулярних овуляторних циклів), міома матки, мастопатія, депресія, туберкульоз. - наявність важких і / або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. артеріальна гіпертензія важка або середнього ступеня тяжкості з АТ ≥ 160/100 мм рт.ст.);
- наявність або вказівка в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія);
- мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі;
- венозний або артеріальний тромбоз / тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі;
- наявність венозної тромбоемболії в анамнезі;
- цукровий діабет (з ангиопатией);
- панкреатит (у т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;
- важкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (в т.ч. при вагітності), гепатит, в т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних і лабораторних показників і протягом 3 місяців після нормалізації їх);
- жовтяниця при прийомі ГКС;
- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
- пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, отосклероз або його прогресування при попередній вагітності або прийомі ГКС;
- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. при підозрі на них);
- вагінальні кровотечі неясної етіології;
- куріння у віці старше 35 років (понад 15 сигарет в день);
- вагітність або підозра на неї;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при станах, що підвищують ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу / тромбоемболії: вік старше 35 років, куріння, сімейний анамнез, ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м2), дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, епілепсія, клапанні пороки серця, фібриляція передсердя, тривала іммобілізація, велике хірургічне втручання, хірургічне втручання на нижніх кінцівках, важка травма, варикозне розширення вен і поверхневий тромбофлебіт, післяпол овий період, наявність тяжкої депресії (в т.ч. в анамнезі), зміни біохімічних показників (резистентність активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С або S, антифосфоліпідні антитіла, в т.ч. антитіла до кардіоліпіну, в т.ч. вовчаковий антикоагулянт), цукровий діабет, не ускладнений судинними порушеннями, ВКВ, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, гіпертригліцеридемія (у т.ч. в сімейному анамнезі), гострі і хронічні захворювання печінки.
При вагітності і в період лактації прийом препарату Три-Регол протипоказаний. Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю протипоказано.
У період годування груддю слід вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування.