36.14. Транспортні антибіотики функціонують або як рухомі переносники, або як Каналоутворювачі
Існує два абсолютно різних механізму дії транспортних антибіотиків на проникність мембран для іонів (рис. 36.21). Деякі антибіотики (наприклад, граміцидин А) формують канал, пронизливий мембрану. Іони входять в такий канал на одній стороні мембрани, дифундують по ньому і виходять на іншій стороні мембрани. Стимуляція транспорту іонів за цим механізмом не сполучена з рухом самого антибіотика-Каналоутворювачі. Антибіотики іншої групи (наприклад, валиномицин) функціонують як переносники іонів через вуглеводневу область мембрани. Активність цих транспортних антибіотиків пов'язана з їх власної дифузією.
В експерименті рухливі переносники і Каналоутворювачі можна розрізнити наступним чином. Вимірюють температурну залежність іонної провідності штучної ліпідної двуслойной
Мал. 36.22. Вплив температури на провідність ліпідних двошарових мембран, одна з яких містить транспортний антибіотик-каналообразова-тель, інша - транспортний антибіотик, який є рухомим переносником.
мембрани, що містить транспортний антибіотик. При цьому беруть температурний інтервал, що включає температуру фазового переходу липида; в цьому інтервалі вуглеводнева середина мембрани переходить від практично затверділого стану до абсолютно рідкого. Каналоутворювачі, опосредуя транспорт іонів через мембрану, сам по собі не дифундує. Отже, застигання вуглеводневої шару не зробить істотного впливу на його здатність транспортувати іони. Інша ситуація складається з рухомим переносником іонів, який для прояву активності повинен дифундувати крізь вуглеводневий шар мембрани: його ефективність при затвердінні вуглеводневої шару повинна значно зменшитися. Дані експериментів з валиномицин і граміцидину А дійсно виявляють відмінність між двома розглянутими механізмами (рис. 36.22). Проникність містить валііоміцін двуслойной мембрани зростає при її розрідженні більше ніж в 1000 разів. У той же час на транспортну активність граміцидину А перехід мембрани в рідкий стан майже не впливає.
Важливо підкреслити, що всі відомі в даний час природні системи транспорту є канали.
Як вже обговорювалося вище (розд. 10.14), переміщення інтегральних мембранних білків з однієї поверхні мембрани на іншу (поперечна дифузія) йде вкрай повільно або зовсім відсутній. Отже, вони не можуть служити рухливими переносниками.