Трансдермальні кошти - фм груп

Наказ - перейти кордон

Наказ - перейти кордон

Замислимося, яка доля компонентів косметичного засобу, який опинився на поверхні нашої шкіри? Адже шкіра є досить надійним бар'єром, через який не так легко прорватися. Основною перешкодою для будь-яких чужорідних речовин є роговий шар, який складається з щільно укладених один на одного рогових лусочок, склеєних ліпідної прошарком. Рогові лусочки набиті твердим кератином і практично не містять води, тому пройти крізь них безпосередньо, що називається, в лоб, неможливо. Щоб проникнути вглиб шкіри, доводиться користуватися обхідними шляхами, якими є міжклітинні проміжки і вивідні протоки шкірних залоз.

Просочитися через міжклітинні проміжки також не так-то просто. По-перше, вони дуже вузькі, тому великі молекули (білки, полісахариди) не в змозі через них протиснутися. По-друге, ліпіди, що заповнюють ці проміжки, являють собою гідрофобну середу, що не пропускає водорозчинні сполуки. Разом з тим через неї прекрасно просочуються невеликі жиророзчинні молекули - компоненти масел і жирів. Швидкість вбирання жирів залежить від ступеня їх насиченості. Насичені (тверді) жири вбираються погано - змішуючись з епідермальними ліпідами, вони роблять їх більш жорсткими і менш проникними. Менш проникною шкіру роблять і мінеральні масла й віск. Тому косметика на основі насиченого жиру, воску і мінерального масла, швидше за все, буде надавати тільки поверхневе вплив. Ненасичені (рідкі) масла, навпаки, розріджують ліпідні шари і підвищують їх проникність. Чим швидше масло вбирається в шкіру, тим вище його ефективність як активного компонента.

Добре проникають в шкіру ефіри, спирти, деякі інші низькомолекулярні речовини (в тому числі і консерванти), ряд лікарських засобів, ПАР. Є дані, що здатність проникати крізь роговий шар мають невеликі фрагменти полісахаридів, гіалуронової кислоти. А ось для великих білкових молекул і води роговий шар практично непроникний. Тому компоненти водної фази косметики найважче переправити через роговий шар і доставити до живих клітин шкіри.

Популярний термін «трансдермальна косметика» у багатьох на слуху. Ті, хто вперше його застосував, хотіли особливо підкреслити, що в їх засобах містяться спеціальні компоненти, що забезпечують транспорт активних сполук в шкіру. В даний час запропоновано досить багато трансдермальних способів доставки, але за своєю ідеологією вони діляться на три групи:

1) руйнування ліпідного бар'єра;

2) розрідження ліпідного бар'єру;

3) використання трансдермальних переносників.

Перший спосіб полягає в порушенні цілісності ліпідних пластів, що заповнюють простір між роговими лусочками. У бар'єрі робляться проломи, в які спрямовуються водорозчинні та інші сполуки, які не мають жодних шансів самостійно проникнути через неушкоджену шкіру. Це досягається введенням в косметику ПАР, розчинників і інших речовин, що руйнують ліпідні шари. Розчинники частково видаляють епідермальні ліпіди, і роговий шар стає схожий на стару цегляну стіну зі щілинами між цеглинами. У молодій шкірі відновлення ліпідного бар'єру відбувається досить швидко. Однак в старіючої шкіри, а також при нестачі незамінних жирних кислот в раціоні відновлення ліпідних шарів сповільнюється, шкіра починає зневоднюється.

ПАР діють інакше. Вони вбудовуються в ліпідні пласти таким чином, що їх гідрофобні ділянки розташовуються між жирними хвостами ліпідів, а гідрофільні звернені в водну фазу. Так в бішарі з'являються пори, стінки яких утворені гідрофільними ділянками молекул ПАР. Через ці отвори, заповнені водою, в більш глибокі шари шкіри починають надходити водорозчинні сполуки. Небезпека ПАР полягає в тому, що вони можуть проникати до живих клітин епідермісу і вбудовуватися в їх оболонки. Тому ПАР надають на шкіру більш негативний тривалий вплив, ніж розчинники.

Другий спосіб доставити активні компоненти косметики до клітин шкіри - зробити ліпідні пласти рідшими і текучими. Ми вже говорили, що епідермальні ліпіди організовані в багатошарові бішари. Між сусідніми бислоями знаходиться водна прошарок. У деяких місцях ліпідні шари прошиті довгими ланцюгами жирних кислот, як стьобана тканина. За водних каналах між бислоями може бути обмежено міграція водо-розчинних речовин. Ця міграція прискорюється, якщо ліпідні шари переміщаються (течуть) один щодо одного. Ця плинність виникає при внесенні в косметику масел, що порушують рівновагу між твердою і рідкою фазою ліпідних пластів. Зазвичай це масла, що містять мононенасичені олеїнову кислоту (мигдальне масло, жир ему і деякі інші масла).

Для перенесення активних речовин в епідерміс часто використовуються трансдермальні переносники - комплекси гідрофобних молекул, які оточують активні компоненти. Прокладаючи собі дорогу через епідермальний бар'єр, переносники тягнуть за собою і речовини, пов'язані з ними. Найбільш популярними трансдермальними носіями є ліпосоми, а також «варіації на тему». Це кульки, побудовані з полярних ліпідів (схожих на ті, з яких побудований епідермальний бар'єр). Стінка ліпосоми складається з ліпідного бішару (іноді з двох або трьох бішару), а внутрішній простір заповнений водою. В принципі, такі організовані ліпіди краще відповідають шкірі, ніж їх безладна суміш. За допомогою ліпосом можна швидко і ефективно заліпити дірки в ліпідному бар'єрі, оскільки, опинившись в роговому шарі, замкнута ліпосоми розпластується і зливається з ліпідними пластами. Можна зробити ліпосом таким чином, щоб усередині неї виявилися біологічно активні речовини. Тоді ліпосоми буде схожа на мішечок з гостинцями. Неясно, чи може ліпосоми, навантажена активними речовинами проникнути глибоко в епідерміс. Швидше за все, вона зіллється з міжклітинними ліпідними пластами, зробивши їх більш текучими, а значить, і більш проникними. У такому випадку шанси на успішне проходження епідермального бар'єру у активних компонентів підвищаться. Інша ситуація спостерігається в разі пошкодженої шкіри, коли глибокі шари шкіри залишаються без зовнішнього прикриття (садна, рани, опіки). Тут ефективність ліпосомальних препаратів для лікування і швидкого відновлення цілісності епідермального бар'єра стає особливо помітною.

Що стосується проток шкірних залоз, то проникнення через них активних компонентів теоретично повинно відбуватися легше. Залозистий епітелій, що вистилає внутрішні протоки, не мають яскраво виражених ознак зроговіння і потужного епідермального бар'єру, а значить, ступінь його проникності вище. Однак і тут є свої тонкощі. Наприклад, просвіт сальних залоз набитий тугоплавким секретом, через який дифузія інших з'єднань утруднена. Що стосується потових залоз, то в момент їх відкриття починається посилений викид води, і сторонні речовини просто вимиваються, не встигаючи глибоко проникнути. Так що при звичайному використанні косметики особливо розраховувати на доставку активних компонентів через залози не доводиться. Інша справа - нанесення крему після спеціальної чистки особи, коли потові залози неабияк «попотіли» після розпарювання, а сальні пори звільнені від свого вмісту. Після такої процедури крем вбирається набагато краще і ефект від його застосування наступає швидше.

Тепер, представляючи які складнощі необхідно подолати, щоб провести живильні або лікарські речовини до живих клітин, Новомосковсктелю стане зрозуміліше, чому вчені розробляють все нові і нові методи доставки цих речовин через епідермальний бар'єр. І, треба зазначити, що електрофізичні методи тут поза конкуренцією.

Косметичні засоби призначені для поліпшення зовнішнього вигляду людини, але споживачі зазвичай очікують від косметики більшого і розраховують на поліпшення стану шкіри. Поліпшення стану шкіри - це набагато складніше завдання, ніж поліпшення зовнішнього вигляду. Тому треба розуміти, що більшість косметичних засобів надає тимчасове, чисто косметичний (НЕ лікувальний) вплив. При виборі косметики необхідно враховувати потенційний вплив на шкіру всіх її інгредієнтів - від основи до активних добавок.

При розробці косметичних процедур велику роль відіграють маркетингові міркування - крем повинен мати привабливий зовнішній вигляд, приємно лягає на шкіру, добре вбиратися, залишати відчуття ніжності і м'якості, надавати негайне поліпшує дію. Іноді ці вимоги погано сумісні з вимогами безпеки косметичного засобу. Негативний вплив на шкіру можуть надавати такі компоненти косметичних рецептур, як поверхнево-активні речовини (ПАР), розчинники, консерванти, насичені жири, а також деякі біологічно активні добавки, які у деяких людей можуть викликати алергічну реакцію.

Косметика може бути корисною, не проникаючи при цьому глибоко в шкіру. Вона може грати роль додаткового щита, який буде захищати шкіру від зневоднення, перехоплювати токсини, відсікати шкідливий УФ-випромінювання і т. Д.

Останнім часом з'явилася тенденція насичувати косметику біологічно активними речовинами, здатними впливати на фізіологію шкіри. Для цих препаратів запропонований термін - космецевтика. У зв'язку з цим особливо гостро постає питання про безпеку цих коштів. Щоб уберегти свою шкіру від пошкодження, треба усвідомлено ставиться до вибору косметики, пам'ятаючи про те, що косметичний засіб не перебуває з одних біологічно активних речовин і що все його інгредієнти мають певну біологічну активність.