Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 100 мг цефіксиму тригідрату в 5 мл готової суспензії.
Допоміжні речовини: натрію бензоат, сахароза, камедь ксантанова, ароматизатор полуничний.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектру дії III покоління для прийому всередину. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани збудника. Цефиксим стійкий до дії β-лактамаз, що продукуються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.
In vitro і в умовах клінічної практики цефіксим активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефіксим активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus agalactiae; грамнегативнихбактерій: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
До дії цефексіма стійкі Pseudomonas spp. Enterococcus (Streptococcus) серогрупи D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Включаючи метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp. Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокінетика. Всмоктування і розподіл. При прийомі всередину біодоступність цефіксиму становить 40-50% незалежно від прийому їжі, проте Cmax цефіксиму в сироватці досягається швидше на 0.8 ч при прийомі препарату разом з їжею.
При прийомі препарату у формі капсул Cmax в сироватці крові досягається через 4 год і становить 3.5 мкг / мл.
При прийомі препарату у формі суспензії в дозі 200 мг Cmax в сироватці крові досягається через 4 год і становить 2.8 мкг / мл, при прийомі в дозі 400 мг - 4.4 мкг / мл.
Зв'язування з білками плазми, головним чином з альбумінами, становить 65%.
Виведення. Близько 50% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год, близько 10% дози виводиться з жовчю. Т1 / 2 залежить від дози і становить 3-4 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК від 20 до 40 мл / хв Т1 / 2 збільшується до 6.4 ч, при КК 5-10 мл / хв - до 11.5 ч.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- фарингіт. тонзиліт. синусит;
- гострий і хронічний бронхіт;
- середній отит;
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
- неускладнена гонорея.
Спосіб застосування та дози:
Дітям у віці від 6 місяців до 12 років препарат призначають в дозі 8 мг / кг маси тіла 1 раз / сут або по 4 мг / кг кожні 12 год.
Дітям у віці 5-11 років добова доза становить 6-10 мл суспензії, в віці 2-4 років - 5 мл, у віці від 6 місяців до 1 року - 2.5-4 мл.
Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла більше 50 кг препарат призначають в дозі 400 мг 1 раз / сут або по 200 мг 2 рази / добу.
Середня тривалість курсу лікування - 7-10 днів.
При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, курс лікування повинен становити не менше 10 днів.
При порушеннях функції нирок (при КК 21-60 мл / хв) або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%.
При КК ≤20 мл / хв або у пацієнтів, які перебувають на діалізі, добову дозу слід зменшити в 2 рази.
Правила приготування суспензії. Перевернути флакон і струсити його вміст. Додати 40 мл охолодженої до кімнатної температури кип'яченої води в 2 етапи і збовтати після кожного додавання до утворення гомогенної суспензії. Після цього необхідно дати суспензії відстоятися протягом 5 хв для забезпечення повного розчинення гранул. Перед застосуванням готову суспензію слід збовтувати.
Особливості застосування:
Застосування при вагітності та годуванні груддю. Застосування Супракса при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування Супракса в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок. З обережністю слід призначати Супракс пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю.
При порушеннях функції нирок (при КК від 21 до 60 мл / хв) або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%.
При КК≤20 мл / хв або у пацієнтів, які перебувають на діалізі, добову дозу слід зменшити в 2 рази.
Застосування у дітей. Протипоказано призначення суспензії препарату Супракс® дітям у віці до 6 міс, капсул - дітям до 12 років.
Застосування у літніх пацієнтів. З обережністю слід призначати Супракс® пацієнтам похилого віку.
Особливі вказівки. При тривалому прийомі препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може привести до зростання Clostridium difficile і викликати розвиток важкої діареї та псевдомембранозного коліту.
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть проявляти підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Пацієнтам з цукровим діабетом необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза: 15 г в 20 мл (400 мг).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Пацієнтам, які приймають цефіксим, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції з урахуванням профілю побічних ефектів.
Побічна дія:
Алергічні реакції: кропив'янка. гіперемія шкіри, свербіж шкіри. еозинофілія. лихоманка, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок. реакції, що нагадують сироваткову хворобу.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
З боку статевої системи: вагініт. свербіж статевих органів.
З боку лабораторних показників: збільшення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Блокатори канальцевої секреції (алопуринол, діуретики) затримують виведення цефіксиму нирками, що може привести до збільшення концентрації лікарського засобу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні цефіксиму і карбамазепіну збільшується концентрація карбамазепіну в плазмі крові.
Знижує протромбіновий індекс, підсилює дію непрямих антикоагулянтів.
Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату, тому препарат слід застосовувати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених лікарських засобів.
Протипоказання:
- порушення функції нирок з КК менше 60 мл / хв (для капсул);
- дитячий вік до 12 років (для капсул);
- дитячий вік до 6 міс (для суспензії);
- підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку, при хронічній нирковій недостатності. псевдомембранозний коліт (в анамнезі).
Передозування:
Симптоми: посилення проявів описаних побічних ефектів, особливо з боку травної системи, за винятком алергічних реакцій.
Лікування: промивання шлунка; проводять симптоматичну і підтримуючу терапію, яка при необхідності включає застосування антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, адреналіну, норадреналіну, допаміну, оксигенотерапію, переливання інфузійних розчинів, ШВЛ. Цефиксим не виводиться в великих кількостях з циркулюючої крові шляхом гемо- або перитонеального діалізу.
Умови зберігання:
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки. Приготовану суспензію слід використовувати протягом 14 днів з моменту приготування при дотриманні умов зберігання (15-25 ° С).
Умови відпустки:
30.3-35.0 г - флакони темного скла (1) в комплекті з дозировочной ложкою об'ємом 10 мл або 5 мл - пачки картонні.