Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: метформіну гідрохлорід- 500/850/1000 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Метформін відноситься до групи бігуанідів, що володіє опосередкованим гіпоглікемічних дією. Забезпечує зниження як базальної, так і постпрандіальної концентрації глюкози в крові. Чи не стимулює секрецію інсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії.
Дія метформіну, ймовірно, грунтується на наступних механізмах:
• зниження вироблення глюкози в печінці через пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• підвищення чутливості м'язів до інсуліну і, отже, поліпшення поглинання глюкози на периферії і її утилізації;
• пригнічення всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін за допомогою своєї дії на гликогенсинтетазу стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену. Підвищує транспортну ємність всіх відомих до теперішнього часу мембранних транспортних протеїнів глюкози.
У людини має, незалежно від його впливу на рівень глюкози в крові, сприятливою дією на ліпідний обмін, призводить до зниження загального холестерину, холестерину низької щільності і тригліцеридів.
Фармакокінетика. Після перорального прийому метформіну час досягнення його максимальної концентрації в плазмі - 2,5 ч. При прийомі їжі всмоктування зменшується і злегка сповільнюється. Максимальна концентрація метформіну в плазмі при максимальному дозуванні не перевищує 4 мкг / мл. Абсолютна біодоступність у здорових людей становить приблизно 50-60%. Практично не зв'язується з білками плазми. Середній обсяг розподілу (Vd) становить 63-276 л.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить> 400 мл / хв. При пероральному прийомі період напіввиведення становить близько 6,5 год. При зниженні функції нирок кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, таким чином, період напіввиведення подовжується і концентрація метформіну в плазмі підвищується.
Показання до застосування:
Цукровий діабет 2 типу, особливо в поєднанні з ожирінням при неефективності дієтотерапії.
Можливе призначення у вигляді монотерапії, а також у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном.
Спосіб застосування та дози:
Доза препарату встановлюється індивідуально в залежності від рівня глюкози в крові. Терапію слід проводити з поступовим збільшенням дози, починаючи з 1-2-х таблеток препарату Сіофор® 500 в добу. Потім в залежності від рівня глюкози в крові дозу препарату збільшують з інтервалом приблизно в один тиждень до середньої добової дози - 3 таблетки. Максимальна добова доза - 6 таблеток препарату Сіофор® 500. Препарат приймають під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Якщо добова доза препарату становить більше однієї таблетки, то її треба розділити на 2-3 прийоми. Тривалість застосування препарату Сіофор® 500 визначається лікарем. Пропущений прийом препарату не слід компенсувати шляхом одноразового прийому відповідно більшої кількості таблеток.
Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу дозу препарату необхідно зменшити при важких метаболічних порушеннях.
Доза препарату встановлюється індивідуально в залежності від рівня глюкози в крові. Терапію слід проводити з поступовим збільшенням дози, починаючи з 1 таблетки препарату Сіофор® 850 в добу. Потім в залежності від рівня глюкози в крові дозу препарату збільшують з інтервалом приблизно в один тиждень до середньої добової дози - 2 таблетки. Максимальна добова доза - 3 таблетки препарату Сіофор® 850. Препарат приймають під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Якщо добова доза препарату становить більше однієї таблетки, то її треба розділити на 2-3 прийоми. Тривалість застосування препарату Сіофор® 850 визначається лікарем. Пропущений прийом препарату не слід компенсувати шляхом одноразового прийому відповідно більшої кількості таблеток.
Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, дозу препарату необхідно зменшити при важких метаболічних порушеннях.
Максимальна добова доза 3 таблетки препарату Сіофор® 1000 (3000 мг).
Препарат застосовують внутрішньо під час або після прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Якщо добова доза препарату становить більше однієї таблетки, її треба розділити на 2-3 прийоми.
Тривалість застосування препарату Сіофор® 1000 визначається лікарем.
Пропущений прийом препарату не слід компенсувати шляхом одноразового прийому відповідно більшої кількості таблеток.
Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактоацидозу, дозу препарату необхідно зменшити при важких метаболічних порушеннях.
Особливості застосування:
Перед початком проведення курсу лікування, а також через кожні півроку необхідно контролювати функціональний стан нирок і печінки. Два рази на рік рекомендують проводити контроль рівня лактату крові. Курс лікування препаратом Сіофор® необхідно замінити терапією іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, інсуліном) за 2 дні до рентгенологічного дослідження з внутрішньовенним введенням йодовмісних контрастних речовин, а також за 2 дні до операції під загальною анестезією, і продовжити її протягом 2-х днів після даного обстеження або після операції.
При комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини необхідний ретельний контроль рівня глюкози крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
При комбінованому застосуванні препарату Сіофор® з іншими гіпоглікемічними препаратами через можливого розвитку гіпоглікемії може порушитися здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
Побічна дія:
З боку системи органів травлення: на початку терапії - нудота. блювота. «Металевий» присмак у роті, відсутність апетиту, діарея. метеоризм. болю в животі. Зменшити частоту і інтенсивність даних побічних ефектів можуть поступове збільшення дози і прийом препарату під час або після їди. Припинення курсу лікування при цьому не потрібно, оскільки в більшості випадків скарги зникають навіть при незміненій дозі препарату.
З боку обміну речовин: у вкрай рідкісних випадках (при передозуванні препарату, при наявності захворювань, перелічених у розділі "Протипоказання", при алкоголізмі) може розвинутися лактоацидоз (вимагає припинення лікування). При тривалому лікуванні - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування).
З боку органів кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні в неадекватних дозах).
Алергічні реакції: дуже рідко - шкірний висип.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозой, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, похідними клофибрата, циклофосфамідом, β-адреноблокаторами можливо посилення гіпоглікемічної дії препарату Сіофор®. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, адреналіном, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії препарату Сіофор®.
Фуросемід збільшує максимальну концентрацію в плазмі крові препарату Сіофор®.
Ніфедипін підвищує абсорбцію, максимальна концентрація препарату Сіофор® в плазмі крові, пролонгує його виведення.
Катіонні препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен, ванкоміцин), секретирующиеся в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити максимальну концентрацію препарату Сіофор® в плазмі крові.
Циметидин уповільнює виведення препарату Сіофор®, внаслідок чого збільшується ризик розвитку лактоацидозу.
Сіофор® зменшує максимальну концентрацію та період напіввиведення фуросеміду.
Сіофор® може послабити дію непрямих антикоагулянтів.
При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток лактоацидозу.
Пацієнту слід повідомити лікаря, які інші лікарські засоби він приймає.
Протипоказання:
• цукровий діабет 1 типу;
• повне припинення власної секреції інсуліну в організмі при цукровому діабеті 2 типу;
• діабетичний кетоацидоз. діабетична прекома, кома;
• порушення функції печінки і нирок;
• інфаркт міокарда, серцево-судинна недостатність, дегідратація;
• важкі захворювання легенів з дихальною недостатністю;
• важкі інфекційні захворювання, операції, травми;
• катаболические стану (стану з посиленими процесами розпаду), наприклад, при пухлинних захворюваннях;
• гіпоксичні стану;
• хронічний алкоголізм;
• лактоацидоз, в тому числі в анамнезі;
• підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
• вагітність і період грудного вигодовування;
• дотримання дієти з обмеженням калорійності їжі (<1000 ккал в сутки).
Сіофор® протипоказаний для застосування у дітей.
З обережністю слід застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищенням ризиком розвитку у них лактоацидозу.
Сіофор® 1000 протипоказаний протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовміщуючої контрастної речовини.
Передозування:
При передозуванні можливий розвиток лактоацидозу, симптомами якого є виражена слабкість, респіраторні порушення, сонливість, нудота. блювота. діарея. болю в животі, гіпотермія, зниження артеріального тиску, рефлекторна брадиаритмия. Можуть відзначатися болі в м'язах, прискорене дихання, сплутаність і втрата свідомості.
У разі появи цих симптомів слід припинити лікування препаратом Сіофор® і негайно звернутися до лікаря.
Умови зберігання:
При температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток в блістері (блістері) з прозорою ПВХ-плівки / фольги алюмінієвої. За 3, 6 або 12 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 850 мг. За 15 таблеток в блістері (блістері) з прозорою ПВХ-плівки / фольги алюмінієвої. За 2, 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 1000 мг. За 15 таблеток в блістері (блістері) з прозорою ПВХ-плівки / фольги алюмінієвої. За 2. 4 або 8 блістерів з інструкцією із застосування в картонній пачці.