ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки жувальні рожеві, круглі, двоопуклі, з видавленим написом «MSD 275" на одному боці і «SINGULAIR» - на інший.
1 таб.
монтелукаст 5 мг
Допоміжні речовини: Манітол, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, заліза оксид червоний, натрію кроскармелоза, ароматизатор вишневий, аспартам, магнію стеарат.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст інгібує цистеїн лейкотрієнових рецепторів епітелію дихальних шляхів, проявляючи одночасно здатність пригнічувати бронхоспазм, зумовлений вдиханням цистеїн-лейкотриена LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг / добу 1 раз / сут, не підвищує ефективність препарату.
Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацию, викликану бета2-адреноміметиками.
Після прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом звичайної їжі не впливає на Cmax в плазмі крові і біодоступність таблеток, вкритих оболонкою, і жувальних таблеток. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг Cmax в плазмі крові досягається через 3 год. Біодоступність при прийомі всередину становить 64%.
Після прийому всередину натщесерце препарату у формі жувальних таблеток в дозі 5 мг Cmax у дорослих досягається через 2 год. Біодоступність становить 73%.
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить більше 99%. Vd в середньому становить 8-11 л.
При одноразовому прийомі препарату в формі таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг 1 раз / сут спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
Передбачається, що в процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти Р450 (3А4 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
T1 / 2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 ч. Кліренс монтелукаста становить у здорових дорослих у середньому 45 мл / хв. Після перорального прийому монтелукаста 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує те, що монтелукаст і його метаболіти виводяться майже виключно з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину понад 50 мг.
При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має подібний характер.
При прийомі всередину таблеток, покритих оболонкою, в дозі 10 мг 1 раз / сут фармакокінетичний профіль і біодоступність мають подібний характер у пацієнтів похилого і молодого віку.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів дещо збільшується в порівнянні зі здоровими суб'єктами (T1 / 2 в середньому становить 7.4 ч). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів в залежності від расової приналежності.
Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей у віці 6 років і старше, включаючи:
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше) і постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).
Препарат приймають всередину 1 раз / сут незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми Сингуляр слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають в дозі 10 мг (1 таб. Вкрита оболонкою) на добу.
Дітям у віці від 6 до 14 років призначають в дозі 5 мг (1 таб. Жувальна) в добу. Підбору дози для цієї вікової групи не вимагається.
Терапевтична дія сингуляр на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр як в період досягнення контролю симптомів бронхіальної астми, так і в період загострення захворювання.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з легкими або середньотяжким порушеннями функції печінки, а також в залежності від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Сингуляр можна додавати до лікування бронходилататорами і інгаляційними ГКС.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, кропив'янка; дуже рідко - еозинофільні інфільтрати печінки.
З боку центральної нервової системи: незвичайні яскраві сновидіння, галюцинації, сонливість, дратівливість, збудження, включаючи агресивну поведінку, стомлюваність, безсоння, парестезії / гипестезии, головний біль; дуже рідко - судомні напади.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, діарея, болі в животі.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Інші: тенденція до посилення кровоточивості, утворення підшкірних крововиливів, серцебиття, набряки.
В цілому Сингуляр добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай бувають легкими і як правило не вимагають відміни лікування. Загальна частота побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні сингуляр, порівнянна з такою для плацебо.
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Сингуляр слід застосовувати при вагітності та в період лактації тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Сингуляр не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. При гострому перебігу бронхіальної астми пацієнтам слід призначати лікарські препарати для проведення терапії, купирующей і попереджає напади захворювання.
Дозу застосовуваних одночасно з сингуляр інгаляційних ГКС можна поступово знижувати під наглядом лікаря. Не слід різко замінювати сингуляр терапію інгаляційними або пероральними ГКС.
Зменшення системної дози ГКС у хворих, які отримують протиастматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, супроводжувалося в окремих випадках появою одного або декількох з перерахованих явищ: еозинофілії, васкулярної висипу, посилення симптомів з боку легенів, кардіологічних ускладнень та / або нейропатії, іноді діагностується як синдром Чарга-Страуса - системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідкового зв'язку цих небажаних явищ з терапією антагоністами лейкотрієнових рецепторів не було встановлено, при зниженні системної дози ГКС у хворих, які приймають Сингуляр, необхідно дотримуватися обережності і проводити відповідне клінічне спостереження.
Вікових відмінностей профілю ефективності та безпеки сингуляр не виявлено.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботі з механізмами
Фактів, які свідчать про те, що прийом сингуляр впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються не виявлено.
Симптоми передозування сингуляр у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг / сут, протягом 22 тижнів і в дозі 900 мг / сут - протягом 1 тижня, не встановлені.
Є повідомлення про гостру передозуванні монтелукаста у дітей (в дозі не менше 150 мг / добу). Клінічні та лабораторні дані при цьому свідчать про відповідність профілю безпеки сингуляр у дітей профілем безпеки у дорослих і пацієнтів похилого віку. Найбільш частими небажаними явищами були почуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези і болю в животі.
Лікування: проведення симптоматичної терапії.
Дані про можливість виведення монтелукаста шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.
При неефективності бронходилататоров в якості монотерапії бронхіальної астми до лікування можна додати Сингуляр. При досягненні терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні терапії сингуляр дозу бронходилататоров можна поступово знижувати.
Лікування сингуляр забезпечує додатковий терапевтичний ефект у пацієнтів, які отримують інгаляційні ГКС. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу ГКС слід знижувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів прийом інгаляційних ГКС може бути повністю скасований. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними ГКС призначенням сингуляр.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи та світла і місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності таблеток жувальних - 2 роки; таблеток, вкритих оболонкою, - 3 роки.