Лікарська форма:
пігулки покриті оболонкою.
склад
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить в якості активної речовини 150 мг рокситроміцину.
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, полоксамер, повідон К30, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, глюкоза безводна, титану діоксид, пропіленгліколь.
опис:
білі, двоопуклі циліндричні таблетки, вкриті оболонкою, з гравіруванням "164" на одному боці.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для перорального застосування. До препарату зазвичай чутливі: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus, Gardnerella vaginalis; Methi-S-Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
До препарату стійкі: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae ;, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокінетика
У дорослих
Рокситроміцин швидко всмоктується після прийому всередину. Рокситроміцин стабільніше інших макролідів в кислому середовищі шлунка. Прийом препарату за 15 хвилин до їжі не впливає на фармакокінетику. Після прийому препарату в дозі 150 мг максимальна концентрація в крові становить в середньому 6,6 мг / л і досягається через 2,2 год. Прийом препарату з інтервалом о 12 годині забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом доби. Період напіввиведення після одноразового прийому 150 мг становить 10,5 год.
Після одноразового прийому 300 мг рокситроміцину середня максимальна концентрація в крові становить 9,7 мг / л і досягається через 1,5 год.
При повторному призначенні рокситроміцину (150 мг двічі на день, протягом 10 днів) рівноважний стан в плазмі досягається між 2-4 днями, складаючи Сmax 9,3 мг / л.
Прийом 300 мг рокситроміцину кожні 24 години протягом 11 днів забезпечив Сmax на рівні 10,9 мг / л.
Рокситроміцин добре розподіляється по багатьом тканинам, особливо в легені, в піднебінні мигдалини і передміхурову залозу. Препарат добре проникає також всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність.
Зв'язування з білками крові становить 96%, носить насичується характер і зменшується при концентраціях рокситроміцину понад 4 мг / л. Рокситроміцин метаболізується лише частково, більше половини активної речовини виводиться в незмінному вигляді переважно з калом, а також із сечею. У дорослих з нормальною функцією нирок і печінки 65% рокситроміцину виводиться з калом. При нирковій недостатності виведення рокситроміцину та його метаболітів через нирки становить приблизно 10% від прийнятої дози.
Доза препарату не змінюється при нирковій недостатності.
При тяжкій печінковій недостатності період напіввиведення подовжується (25 год) і Сmax збільшується.
Менш ніж 0,05% прийнятої дози рокситроміцину проникає в грудне молоко.
попередження
Спільне застосування з похідними ерготаміну і ерготаміноподобнимі судинозвужувальними засобами не допускається, так як може призвести до розвитку "Ерготизм" і некрозу тканин кінцівок. З обережністю застосовувати у хворих з тяжкою печінковою недостатністю.
Вагітність і годування груддю
Рокситроміцин протипоказаний при вагітності. Невеликі кількості рокситроміцину проникають в грудне молоко, тому необхідно припинити годування груддю або прийом препарату.
Спосіб застосування та дози
Дорослим призначають 150 мг рокситроміцину всередину з інтервалом в 12 годин. При цьому добова доза становить 300 мг. Можливе призначення 300 мг один раз на добу.
Дітям (маса тіла понад 40 кг) призначають 150 мг рокситроміцину всередину з інтервалом в 12 годин. Добова доза становить 300 мг.
Дана лікарська форма не застосовується у дітей молодше 4 років!
У літніх хворих дозування і добова доза рокситроміцину не змінюється. При наявності ниркової недостатності рокситромицин призначається в дозі 150 мг 2 рази на добу. У хворих з печінковою недостатністю 150 мг призначається одноразово.
Тривалість прийому рокситроміцину залежить від показання до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника.
Рокситроміцин приймається до прийому їжі перорально один або два рази на добу.
Пігулка повинна запивати достатньою кількістю води.
Передозування
При передозуванні необхідне промивання шлунка і симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, лабораторними та діагностичними тестами
Не рекомендується одночасний прийом терфенадину. з огляду на підвищення концентрації останнього при одночасному прийомі макролідних антибіотиків, що може призводити до розвитку важких шлуночкових аритмій. Хоча дане ускладнення не було відзначено у рокситроміцину, і в дослідженнях на добровольцях не було показано будь-яких фармакокінетичних взаємодій або змін на ЕКГ, не рекомендується поєднання рокситроміцину та терфенадину.
Прийом таких препаратів, як астемізол, цизаприд, пімозид може призводити до подовження інтервалу QT та / або важким аритмій серця, в результаті збільшення їх сироватковоїконцентрації, в результаті конкурентного впливу за ізозім CYP3A між вищеназваними препаратами і макролідних антибіотиками.
Взаємодія з варфарином, карбамазепшом, ранітидином, антацидами та оральними контрацептивами відсутня.
При одночасному призначенні рокситроміцину з антагоністами вітаміну К рекомендується стежити за протромбінового часу або міжнародним нормалізованим відношенням (INR).
Рокситроміцин може заміщати протеїн пов'язаний дизопірамід, приводячи до підвищення сироваткового рівня дизопіраміду. Рекомендовано моніторування ЕКГ і, по можливості, визначення рівня дизопіраміду в сироватці.
При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення абсорбції останнього. Рекомендується стежити за електрокардіограмою і сироватковим рівнем серцевого глікозиду. Це обов'язково при появі симптомів передозування серцевих глікозидів.
Рокситроміцин може збільшувати період напіввиведення мідазоламу, що призводить до посилення і подовження його дії.
особливі вказівки
При призначенні препарату хворим з печінковою недостатністю необхідна особлива обережність, контроль за функцією печінки і коректування дози.
При призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю, а також хворим похилого віку, необхідність в коректуванні дози не виникає.
форми випуску
По 10 таблеток в блістер з ПВХ / алюмінієвої фольги.
По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Вказівка по зберіганню
При температурі не вище + 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Після закінчення терміну придатності препарат застосовувати не можна.
Умови та термін зберігання
За рецептом.