Інструкція для медичного застосування препарату: ДИФЛЮЗОЛ
Всмоктування. В органах травлення Рятівник всмоктується незалежно від вживання їжі. Біодоступність препарату налічує 90%.
Розподіл. Після абсорбції препарат Рятівник в кишечнику здатний проникати практично в усі середовища і тканини організму, включаючи мокротиння, слину, спинномозкову і потових рідини. Концентрація в цереброспінальній рідині Дифлюзолу ® становить приблизно 80% в порівнянні з плазмою. Виведення препарату в незміненому вигляді нирками. Достатня тривалість періоду напіввиведення (30 годин) робить можливим одноразовий прийом на добу. В епідермісі і роговомушарі, дермі, а також секреті потових залоз можливі концентрації, які перевищують сироваткові. Препарат накопичується в основному в роговому шарі шкіри, а після завершення терапії через 6 місяців його визначають в нігтях. Виявляється він і в грудному молоці, причому в таких же концентраціях, що і в крові.
Виведення. Виводиться Рятівник в основному нирками; приблизно 80% введеної дози в сечі виявляють в незмінному вигляді. Кліренс Дифлюзолу ® виступає пропорційним креатиніну. Тривалий період напіввиведення з плазми (Т1 / 2) дає дозвіл на одноразовий прийом флуконазолу при вагінальному кандидозі і один раз в тиждень при інших показаннях.
Показання до застосування Дифлюзолу ®:
- будь-якої локалізації криптококкоз, в тому числі і менінгіт, і інфекції дихальних шляхів, шкіри, причому і у пацієнтів з незміненим імунітетом, і у ВІЛ-інфікованих;
- будь-якої локалізації кандидоз (геніталій, очеревини, ендокарда, сечових шляхів, шкіри, дихальних шляхів, слизових оболонок), в тому числі і генералізований, включаючи і онкохворих, які приймають хіміопрепарати, і осіб з ВІЛ-інфекцією;
- будь-якої локалізації мікози шкіри (нігтів і стоп, паху і тіла);
- мікози ендемічні (споротрихоз, кокцидиоидомикоз, паракокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз);
- профілактичні заходи з приводу інфекцій, які викликані грибками (для хворих з призначенням цитостатичної терапії).
Режим дозування: визначають в індивідуальному порядку, залежно від характеру і тяжкості інфекційних уражень.
Особливості дозування для дорослих людей.
- У перший день терапії при криптококозах призначають 400 мг Дифлюзолу ®, в наступні дні - щодня від 200 до 400 мг.
- Лікування препаратом при менінгіті, в залежності від ефекту, може тривати від 6 до 8 тижнів.
- У перший день терапії при тяжкому перебігу кандидозу призначають 400 мг препарату, в наступні дні - по 200 мг щодня до досягнення клінічного ефекту.
- Разовою дозою при кандидозах слизових виступає від 50 до 100 міліграмів. Тривалість терапії складати може 2 тижні.
- При вагінальному кандидозі Дифлюзолу ® 150 мг призначають одноразово.
- Під час лікування мікозів застосовують схеми по 50 мг щодня або щотижня 150 мг протягом періоду від 2 до 6 тижнів.
- Висівковий лишай передбачає щотижневе призначення препарату в дозі 300 мг або щодня 50 мг на протязі від 2 до 4 тижнів.
- Глибокі мікози, в залежності від результатів, можуть лікуватися до 14-24 місяців. 200-400 мг представляє разову дозу і приймається щодоби.
Літнім хворим і людям похилого віку при відсутності симптомів ниркової недостатності препарат Рятівник призначають у звичайній дозуванні. Хворим з порушеннями функцій нирок початкову дозу розраховують згідно стану.
Особливості дозування для дітей.
Для дитячої практики разова щоденна доза Дифлюзолу ® становить для лікування:
- кандидозу слизових оболонок - 3 мг / кг,
- криптококової інфекції або генералізованого кандидозу - 6-12 мг на кілограм ваги.
Для дітей перших 2 тижнів життя розраховану дозу призначають з інтервалом в 72 години, з огляду на менші показники швидкості виведення Дифлюзолу ® з організму новонароджених. Для дітей у віці 3-4 тижні інтервал зменшується до 48 годин. Якщо є ниркова недостатність, то порядок призначення коригують за кліренсом креатиніну. За початковим прийомом ударної дози в 50-400 мг (згідно зі схемами, які наведені вище), все наступні дозування повинні бути зниженими на 50%, в разі, якщо кліренс креатиніну в хвилину менше 50 мл.
Побічна дія Дифлюзолу ®:
- з боку центральної нервової системи: скарги на головний біль і запаморочення, зміна смаку;
- з боку травного тракту: метеоризм і діарея, больовий синдром, блювота, гепатотоксичність;
- з боку органів кровотворення: пригнічення лейкопоезу (нейтропенія, агранулоцитоз), тромбоцитопенія;
- алергічні реакції, шкірні висипання, аж до анафілактичного шоку;
- інші: рідко - алопеція, ексфоліативні процеси, гіпокаліємія, гіперхолестеринемія.
- індивідуальна непереносимість;
- одночасне призначення з терфенадином або цизапридом:
- вагітність (призначення виступає небажаним, застосовують лише при важких формах грибкових інфекцій у випадках потенційної загрози життю).
Потрібна особлива обережність при діагностованих патологіях печінки і серця (повинен вестися облік ймовірності виникнення аритмій).
- З обережністю застосовують Рятівник у новонароджених, у хворих з вираженими патологіями функцій нирок і печінки; хворих на СНІД (при інших подібних станах).
- Якщо зафіксовано підвищення активності в крові печінкових ферментів потрібно вирішити питання доцільності подальшого застосування препарату залежно від співвідношення ризику продовження лікування і очікуваного терапевтичного ефекту.
- Якщо з'являється висип, вживання препарату відміняють.
Виявляється в параноїдальний поведінці, розвитку галюцинацій. При передозуванні препарату призначають симптоматичну терапію, промивання шлунка, гемодіаліз, форсований діурез. При цьому останній може прискорити виведення препарату. Уточнимо, що гемодіалізний сеанс тривалістю три години здатний в плазмі крові знизити концентрацію Дифлюзолу ® приблизно наполовину.
Препарат Рятівник відрізняється посиленням дії гіпоглікемічних пероральних засобів, антикоагулянтів, дифеніну і гідрохлортіазиду. Якщо поєднувати Рятівник з рифампіцином, то період напіввиведення першого скорочується, тому потрібно невелике підвищення його дози.
При призначенні разом з зидовудином, циклоспорином виступає можливим підвищення концентрації останніх в крові. Їжа, циметидин, антациди, одночасно прийняті з Рятівник не впливають на всмоктування препарату.
При спільному прийомі Дифлюзолу ®:
- з варфарином - збільшується ефект антикоагуляції;
- з бензодіазепінами (короткодіючими) - спостерігається зростання їх концентрації;
- з терфенадином і цизапридом можливі загрозливі для життя аритмії;
- з циклоспорином може бути тихе підвищення концентрації останнього;
- з гідрохлортіазидом - зростає концентрація Дифлюзолу ®;
- з такролімусом, такролімусу, фенітоїном, рифабутином та зидовудином підвищаться концентрації фенітоїну, зидовудину і рифабутину;
- зрифампіцином буде відзначено прискорення виведення Дифлюзолу ®;
- з препаратами сульфонілсечовини (цукрознижувальними) буде загальмовано виведення останніх з небезпекою гіпоглікемії;
- з теофіліном знизиться кліренс останнього з можливістю токсичної дії;
- з астемізолом - зростання сироватковоїконцентрації 2-ух препаратів.
Умови та термін зберігання: Препарат Рятівник зберігати рекомендується в сухому, захищеному від світла місці при діапазоні температур від 15 до 25 С.
Умови відпустки в аптечній мережі: Препарат Рятівник дозволений до застосування, як засіб безрецептурного відпуску. Однак, перед вживанням Дифлюзолу ®, обов'язкова консультація з лікарем.
У лікарських засобів є протипоказання і побічні дії. Неприпустимо самостійне лікування без консультації з фахівцем.