Індапамід швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі трохи сповільнює всмоктування, але істотно не впливає на кількість адсорбованого препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 12 годин після прийому одноразової дози. При повторних прийомах концентрація препарату в плазмі крові стабілізується.
Індапамід зв'язується з білками плазми крові на 79%. Період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин). Повторний прийом не веде до накопичення препарату в організмі.
Метаболізується в печінці. 70% індапаміду виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів (фракція незміненого препарату становить близько 5%). Близько 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів. У пацієнтів з недостатньою функцією нирок фармакокінетичні параметри препарату суттєво не змінюються.
Равел СР відноситься до похідних сульфонаміду і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Равел СР пригнічує абсорбцію натрію в кортикальному сегменті ниркових канальців, що підвищує виділення з сечею іонів натрію і хлору, і призводить до посилення діурезу. У меншій мірі препарат підвищує екскрецію іонів калію і магнію. Додатково до свого діуретичній ефекту індапамід має судинною дією, пов'язаним зі зниженням артеріальної і загальної периферичної резистентності судин. Равел СР має антигіпертензивну дію в дозах, що не володіють вираженим діуретичним ефектом. У високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску (АТ), незважаючи на збільшення діурезу.
Равел СР зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Препарат пролонгованої дії і його концентрація в плазмі крові зберігається відносно постійною, що забезпечує надійний контроль АТ протягом доби.
У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія (підтримуюча терапія).
Спосіб застосування та дози
Всередину, по 1 таблетці, один раз на добу, переважно в ранкові години, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Курс лікування підбирається індивідуально за рекомендацією лікаря.
- ортостатичнагіпотензія, зміни на ЕКГ (гіпокаліємія), аритмія,
- головний біль, запаморочення, нервозність, астенія
- запор або діарея, диспепсія, нудота, біль в животі, можливий розвиток
печінкової енцефалопатії, рідко панкреатит
- часті інфекції сечовидільної системи, ніктурія, поліурія
- свербіж шкіри, плямисто-папульозний висип, кропив'янка, геморагічний
- кашель, фарингіт, синусит
- гіперкальціємія, гіперурикемія, гіпохлоремія, гіпонатріємія,
гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпоазотемія, глюкозурія
- дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія
кісткового мозку і гемолітична анемія
- можливо: загострення системного червоного вовчака.
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та інших
- тяжка ниркова недостатність (стадія анурії)
- печінкова енцефалопатія або тяжка печінкова недостатність
- вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- порушення мозкового кровообігу в анамнезі.
При одночасному застосуванні:
- препаратів літію і індапаміду необхідний ретельний контроль
концентрації літію в плазмі крові і корекція дозування, можливо
підвищення концентрації літію в плазмі крові з симптомами
передозування, також як і при дієті без солі (зниження виділення
- з нестероїдними протизапальними препаратами (при системному
призначення), високими дозами саліцилатів - виникає ризик гострої
ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження швидкості
гломерулярної фільтрації). Необхідно компенсувати втрату
рідини і на початку лікування контролювати функцію нирок
- з амфотерицином В (в / в); глюко- і мінералокортикостероїдів (при
системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами,
стимулюючими моторику кишечника, серцевимиглікозидами -
підвищується ризик гіпокаліємії (адитивний ефект). необхідний контроль
рівня калію в плазмі крові, ЕКГ, при необхідності - призначення
- з баклофеном - посилення антигіпертензивного ефекту
- з циклоспорином - підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові,
при незміненій концентрації циркулюючого циклоспорину
- з трициклічними антидепресантами, нейролептиками - посилюється
антигіпертензивний ефект індапаміду і підвищується ризик розвитку
ортостатичноїгіпотензії (адитивний ефект)
- з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) -
підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії
- з йодвмісними контрастними речовинами (у високих дозах) -
зневоднення організму і збільшення ризику розвитку гострої ниркової
недостатності. Перед застосуванням йодовмісних контрастних
речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини
- з солями кальцію - збільшення концентрації іонів кальцію в плазмі крові
внаслідок зниження їх виділення з сечею
- з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон,
триамтерен) - ризик розвитку гіпокаліємії або гіперкаліємії, особливо у
хворих на цукровий діабет і пацієнтів з порушенням функції нирок
- з препаратами, які подовжують інтервал QT: астемізолом, бепрідіном,
еритроміцином (при в / в введенні), галофантрина, пентамідином,
сультопридом, терфенадином і вінкаміном, антиаритмічними
засобами ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон,
бретиліум, соталол) - підвищується ймовірність виникнення порушень
серцевого ритму типу «пірует». Факторами ризику є гіпокаліємія,
брадикардія і попереднє подовження інтервалу QT.
З обережністю: цукровий діабет, порушення функції нирок і / або печінки, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, хворим зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують комбіновану терапію, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою або уратних нефролітіазом).
У пацієнтів з порушеною функцією печінки тіазидні діуретики можуть спричинити печінкову енцефалопатію. При її виникненні прийом діуретиків повинен бути негайно припинений.
Будь-діуретичний препарат може стати причиною гипонатриемии, в деяких випадках супроводжується серйозними наслідками. Рівень натрію в плазмі крові вимірюється до початку лікування, а потім під час лікування з регулярними інтервалами. Спочатку падіння концентрації натрію в плазмі крові може бути безсимптомним, тому регулярний контроль є важливим. У літніх пацієнтів і пацієнтів з цирозом печінки контроль повинен бути ще більш частим.
Найбільшим ризиком при лікуванні тіазиднимидіуретиками є гіпокаліємія.
Ризик виникнення гіпокаліємії (менше 3,4 ммоль / л) повинен бути попереджений у певних груп населення з високим ризиком, такими як ослаблені пацієнти та / або приймають одночасно кілька лікарських засобів, пацієнти похилого віку, пацієнти з цирозом печінки, периферійними набряками і асцитом, ішемічною хворобою серця і серцевою недостатністю. У цих пацієнтів гіпокаліємія підвищує токсичну дію серцевих глікозидів і ризик виникнення аритмій.
До групи підвищеного ризику також належать пацієнти з подовженим інтервалом QT на ЕКГ, незалежно від причини - вродженою чи індукованої ліками. Гіпокаліємія (також як і брадикардія) є фактором виникнення важких аритмій, особливо потенційно небезпечних типу «пірует».
У всіх цих пацієнтів потрібна більш часто перевіряти вміст калію в плазмі крові. Перший вимір концентрації калію в плазмі має бути проведено протягом першого тижня лікування.
При виявленні низького рівня калію потрібно його корекція.
Контроль рівня глюкози крові важливий у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо при наявності гіпокаліємії.
У пацієнтів з гіперурикемією може збільшуватися частота подагричних нападів.
Тіазидні і споріднені діуретики ефективні в повній мірі тільки при нормальній або злегка зниженою (кліренс креатініта у дорослих нижче 25 мг / л або 220 мкмоль / л) ниркової функції. У літніх пацієнтів рівень креатиніну плазми крові може змінюватися в залежності від віку, маси тіла і статі.
Вторинна гіповолемія внаслідок втрати води і натрію, индуцируемая діуретиками на початку лікування, викликає зменшення клубочкової фільтрації. Це може призводити до підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові. Якщо функція нирок у пацієнта не порушена, то ця транзиторна функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, але може погіршити вже існуючу ниркову недостатність.
Спортсмени повинні брати до уваги, що препарат містить активну субстанцію, яка може стати причиною позитивної реакції при проведенні допінг-контролю.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
У деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов'язані зі зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування або при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. В результаті чого може знижуватися здатність до керування автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги.
Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, поліурія або олігурія, анурія (внаслідок гіповолемії).
Лікування: заходи, спрямовані на видалення препарату зі шлунка шляхом його промивання, і / або призначення активованого вугілля. Наступні заходи, що проводяться в медичній установі, повинні бути спрямовані на відновлення водно-електролітного балансу і проведення симптоматичної терапії. Специфічного антидоту немає.
Форма випуску і упаковка
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, 15 мг.
По 10 таблеток в блістері. 2, 3 або 6 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Зберігати при температурі не вище + 25 ° С