Насправді, все не так просто. У кого-то результатів взагалі ніяких, у кого-то одні неприємності. Чому так відбувається? Спробуємо з'ясувати, від чого залежить вплив медикаментів (в найбільш популярній формі - таблетках) на організм людини.
Трохи нудною біохімії.
Як правило, ліки взаємодіють з організмом на клітинному рівні. Клітинні структури - оболонка, протоплазма, ядро - в свою чергу, складаються з молекул. Ліки, вступаючи в зв'язок з речовиною клітин, змінюють їх хімічну будову. Атаковані ліками клітини деякий час працюють не так, як зазвичай; характер життєдіяльності їх порушується. Зміни передаються як би по ланцюжку спочатку органам і системам, а зрештою всьому організму (насправді, все набагато складніше, але для того, щоб зрозуміти принцип, можна обмежитися і цим).
Хімічні реакції всередині нас підкоряються загальним законам. Один з них - чим вище концентрація, тим швидше реакція, інший - два речовини взаємодіють лише у відповідних пропорціях. Дуже важливий показник - концентрація ліків в тому органі (тканини), де воно повинно діяти. Саме цей параметр визначає: скільки, коли, з яким інтервалом потрібно приймати ліки. Але концентрація ліків в організмі залежить не тільки від прийнятої дози, велике значення мають також швидкість всмоктування препарату і виведення його з організму.
Відразу ж після надходження в організм концентрація ліків в крові швидко зростає, а досягнувши свого піку - зменшується. Якщо рівень концентрації нижче ефективної, то результату ви не досягнете. Однак небезпечна і передозування - можуть виникнути побічні наслідки. Є таке поняття - "терапевтична широта дії", що описує відмінність між ефективною й токсичною дозою препарату. Навіть досвідченим лікарям буває складно підібрати оптимальну дозу препарату, адже впливу фармакологічних засобів на організм людини дуже індивідуальні. Крім того, наявні дані засновані на дослідженнях хворих людей; у здорових індивідуумів, які приймають лікарські препарати, результат прийому препаратів може бути непередбачуваним.
Тепер, коли зроблено необхідне, на наш погляд, вступ, почнемо розповідь про подорож таблетки.
Бар'єри на шляху
Перш ніж ліки потраплять до цільового органу, і накопичиться там в ефективній концентрації і подіє, йому належить подолати кілька бар'єрів. По-перше, потрапити в кровотік; по-друге, через стінки посудини проникнути в тканини; по-третє, минути міжклітинний простір і впровадитися в саму клітку. Треба і "ухилитися" від зустрічей з молекулами різних білків і клітин крові (еритроцитів, лейкоцитів), адже вони можуть зв'язати ліки і не пропустити до мети. Чималу небезпеку для розчиненої таблетки представляють і ферменти, які всіма силами прагнуть знищити чужорідні для організму речовини.
Найбільш ефективні ін'єкції - введення ліків голкою під шкіру, в м'язи, в кровоносну судину. Основна перевага цього способу - швидке дію ліків. Тому доводиться миритися і з ризиком потрапляння в кровоносну систему бульбашок повітря і з хворобливістю процедури. Проте, ми розглянемо, мабуть, найдавніший і, безумовно, самий зручний і безболісний спосіб прийому ліків - через рот. Для нього не потрібні ніякі пристосування - ні шприци, ні інгалятор, ні піпетка.
Отже, таблетка проковтну. До речі, для полегшення процесу рекомендується приймати ліки стоячи і запивати водою. Це полегшує і подальші процеси, що відбуваються вже всередині вас. Потрапляючи у вологе середовище шлунка, таблетка набухає, розвалюється і поступово розчиняється. Лікарський початок відділяється від основи. Деякі кислотні сполуки (саліцилова кислота, аспірин, барбітурати) всмоктуються вже в шлунку шляхом простої дифузії. Більшість же ліків всмоктується в тонкому кишечнику.
Однак існує безліч погано розчиняються препаратів. Щоб поліпшити їх дієвість, фармакологам доводиться вдаватися до різних хитрощів. Один із способів, що прискорюють розчинення - використання подрібнених ліків. Адже при одному і тому ж вазі загальна поверхня безлічі дрібних частинок набагато більше, ніж у невеликої кількості великих часток. Раніше, коли більшість ліків готували прямо в аптеці, їх відпускали в порошках. Тепер становище змінилося: на фармацевтичних підприємствах пресують таблетки, як правило, з дрібнодисперсних частинок зі спеціальними добавками, які прискорюють розчинення.
Інша проблема полягає в тому, що шлунковий і кишковий сік погано проникають в пори таблетки. В такому випадку на її поверхні роблять борозенки, покриті водовбирним складом. Вода набагато легше проникає в пори спресованої речовини, і таблетка розпадається набагато швидше. Ще краще розчиняються так звані шипучі таблетки, наприклад, болезаспокійливі засоби, що складаються не тільки з ацетилсаліцилової, але і з лимонної кислоти і бікарбонату натрію. Опинившись в рідкому середовищі, два останніх речовини вступають в бурхливу реакцію з виділенням вуглекислого газу. Його бульбашки енергійно руйнують таблетки, і вона швидко розчиняється (мається на увазі не в шлунку, а в склянці води, куди її треба кинути заздалегідь). На жаль, за розчинність доводитися платити - вітамін С в такій формі швидко руйнується.
Шлунок - перша "зупинка" на шляху таблетки. Як відомо, тут відбувається перетравлювання їжі. Але для ліки переварювання - це синонім руйнування. Якщо препарат приймається під час їжі, повільне просування їжі по шлунку і кишечнику не дає лікам надати швидку дію. Затримка в шлунку не бажана, бо всмоктування там відбувається порівняно повільно. Тому таблетки, які повинні подіяти швидко, треба ковтати, запиваючи водою, по крайней мере за півгодини до їди або через дві години після прийому їжі. Якщо ж важлива не стільки швидкість, скільки поступовість всмоктування, найкраще приймати під час їжі. У кишечник таблетка потрапляє з запізненням і, зрозуміло, подіє не відразу.
Для того щоб захистити таблетку від руйнування агресивної шлункової середовищем і, в свою чергу, пощадити стінки шлунка, її часто поміщають в кислотоустойчивую оболонку, а порошки - в капсулу, драже, облатку з желатину або крохмалю. Руйнувати і дробити їх, "щоб швидше подіяло", не слід. Заховані в такий "футляр" антибіотики та інші речовини, що бояться кислот, можуть побути в шлунку до трьох годин. За цей час вони доходять до тонкого кишечника з лужним середовищем. Тут лікарська речовина відділяється від основи без загрози знищення.
Але іноді драже і інша упаковка служать лише для того, щоб в самому прямому сенсі "підсолодити пігулку". Цукрова оболонка маскує неприємний смак багатьох таблеток.
І все ж деякі препарати ніяк не вдається вберегти від руйнування. В першу чергу це інсулін. Тому хворим на діабет і культуриста, хто "бавиться" інсуліном, доводиться вводити ліки, минаючи шлунково-кишковий тракт, тобто регулярно робити ін'єкції.
У крові і в печінці
Але ось все "шлунково-кишкові" перешкоди позаду, і розчинена таблетка всмоктується в кров, відтікає від травного тракту. Швидкість і повнота всмоктування визначає концентрацію ліків в крові, ступінь накопичення його в хворому або пошкодженому органі. Всмоктування йде тим інтенсивніше, чим більше площа всмоктуючої поверхні. Поверхня шлунка - від 0,1 до 0,2 квадратного метра. А площа стінок кишечника становить близько 100 квадратних метрів. Крім того, кишечник має більш розгалужену систему кровопостачання. Саме тому вважається, що усмоктування там відбувається краще, а всяка затримка препарату в шлунку уповільнює прояв лікарського ефекту.
Покинувши кишечник, кров надходить у ворітну вену і проходить по печінці. Це, мабуть, найскладніше перешкода на шляху таблетки. Орган, який завжди порівнюють з хімічною лабораторією, дуже недружелюбно ставиться до чужорідних для організму хімічних сполук. Попросту кажучи, печінка їх руйнує, причому вельми активно. Рідкісного речовини вдається вирватися з чіпких обіймів печінкових ферментів (їх називають ще малоспецифичними ферментами, оскільки вони не дуже розбираються в хімічному будову попалися їм речовин).
Парадокс, але захисні властивості печінки, що рятують нас від отруйних речовин, що потрапляють правдами і неправдами в організм, стають серйозною перешкодою лікарської терапії. Трапляється навіть, що в результаті обробки печінковими ферментами речовина стає більш токсичним (так званий "летальний синтез"). Хороший приклад - освіту отруйного ацетальдегіду з порівняно "нешкідливого" алкоголю.
Іноді потрібно не ковтати таблетку, а просто покласти її під язик (або кажучи науковою мовою - сублінгвально). На жаль, цей метод не завжди прийнятний - не всяку таблетку можна довго смоктати, та й втрати від руйнування шлунковим соком великі - адже частина препарату потрапляє в шлунок зі слиною.
Кожному по потребі
Але повернемося до долі нашої таблетки. Розпавшись на молекули, вона розноситься кровотоком по всьому організму. Через деякий час ліки виявляться в його найдальших куточках - яким би способом ми його не вводили.
Здавалося б, всім органам і тканинам повинно діставатися "порівну", але експериментальні вимірювання виявили досить дивну картину. Виявляється, ліки розподіляється, як то кажуть, де порожньо, де густо. Концентрація в нирках і печінці, наприклад, майже в десять разів вище, ніж в жировій тканині, або, скажімо, кістки. Природно, багато що залежить від хімічних особливостей препарату, в першу чергу розчинності в жирах або воді.
шляхи відступу
Говорячи про розподіл ліків в тканинах, ми лише згадали про виведенні його з організму. А між тим цей процес, що починається відразу ж після прийому таблетки, дуже сильно впливає на фармакокінетику (див. Словник в кінці статті).
Атакуються протягом всієї подорожі по організму препарати іноді можуть повністю змінювати свою хімічну будову. Природно, що коли ліки руйнується (добре ще, якщо без освіти отруйних речовин), падає його концентрація, а значить, слабшає дія. Таким чином, всі процеси - всмоктування, розподіл, накопичення і виведення - ідуть всередині людини, який прийняв таблетку, одночасно.
Як же відбувається звільнення організму від ліків, яка зробила свою справу? Що відбувається з таблеткою в кінці її довгого і заплутаного шляху? Ліки залишають організм по-різному. Нирки і кишечник, легені і шкіра, слинні залози вносять свій внесок в виділення відпрацьованих залишків таблетки. На першому місці, зрозуміло, коштують нирки. Ці високопродуктивні біологічні фільтри неспинно очищають організм від більшої частини шлаків, в той же відбираючи і повертаючи нам корисні життєво важливі сполуки.
Шлунково-кишковий тракт виділяє в першу чергу ті речовини, які переварились з їжею. Сюди ж приєднуються виділення підшлункової залози і печінки. З потом, слиною, сльозами виходить незначна кількість шлаків. Решта шляху відступу продуктів розпаду таблетки не мають особливого значення.
Сподіваюся, тепер вам ясно: вплив медикаментів на організм не зводиться до простої схеми "прийняв-подіяло". Як подіє - залежить від індивідуальних особливостей організму. Особливо це стосується препаратів, які зачіпають гормональну систему, в тому числі улюблених культурістамі стероїдів. І не сподівайтеся, що одна і та ж доза одного препарату забезпечить вам той же ефект, що і сусідові по залу. Кількість рецепторів, їх активність, характеристики печінки і нирок у кожного свої. Навіть такі начебто прості медикаменти, як аспірин, іноді впливають на організм по-різному. Не будьте подібні до сміттєвого бака, якому все одно, що в нього кидають.
Лейкоцити - білі клітини крові. виконують захисні функції, нейтралізуючи чужорідні тіла, що потрапили в організм.
Летальний синтез - збільшення токсичності речовини в результаті перетворення печінкою.
Рецептори - молекулярні структури, з якими зв'язується біологічно активна речовина, потрапляючи в організм. Дуже часто розташовуються на поверхні клітин.
Терапевтична широта дії - співвідношення між ефективною (фармацевтичної) дозоймедікамента і дозою, що викликає побічні і / або токсичні ефекти.
Фармакокінетика - проникнення (всмоктування) ліків в організм, характер його розподіл в тканинах і виведення назовні.
Ферменти - біологічно активні речовини білкової природи, які є каталізаторами (прискорювачами) і активаторами різних біохімічних процесів в організмі.
Еритроцити - червоні клітини крові. Переносять кисень до різних органів.