Діюча речовина предуктал - дигидрохлорид триметазидину. Володіє антиишемическим і антиангінальну ефектами. Предуктал МР - таблетки з модифікованим вивільненням триметазидину (пролонговані). Предуктал - таблетки короткої дії. Триметазидин сприяє стабілізації енергетичного метаболізму в клітинах при наявності ішемії або гіпоксії за рахунок запобігання зниженню рівня аденозинтрифосфату всередині клітин. Завдяки цьому спостерігається нормалізація роботи іонних помп і натрій-калієвого трансмембранного потоку при збереженні гомеостазу клітин. Діюча речовина предуктал частково інгібує окислення жирних кислот завдяки придушення 3-КАТ - довголанцюгової 3-кетоацил СоА-тіолази. Це нормалізує енергетичний обмін в серцевих клітинах, викликає підвищення окислення глюкози та до поліпшеного окислення глюкози, сполученого з гликолизом, що захищає міокардіоцити від ішемічного пошкодження.
Предуктал так само посилює фосфоліпідний обмін і включення фосфоліпідів в клітинні мембрани, за рахунок чого в умовах ішемії або гіпоксії спостерігається стабілізація мембран. При гіпоксії або ішемії найбільш оптимальний енергетичний обмін - окислювання глюкози; триметазидин перемикає метаболізм з окислення жирних кислот на більш сприятливий шлях - окислення глюкози, що пояснює антиангінальний ефект предуктал.
Предуктал MR завдяки лікарській формі з модифікованим вивільненням триметазидину має оптимальний фармакокінетичний профіль. Протягом доби плазмова концентрація діючої речовини предуктал MR зберігається на показнику не менше 75% від максимальної протягом 11 годин. У порівнянні з предукталом короткого дії мінімально ефективна концентрація в плазмі крові на 31% вище. Завдяки цьому забезпечується стабільна ефективність препарату протягом 24 годин, включаючи ранні години доби, коли ймовірність серцево-судинних ускладнень найбільш висока. Таким чином, пролонгований Предуктал МR забезпечує цілодобовий надійний кардіопротекторний і антиішемічний ефект.
Після прийому всередину рівноважна концентрація триметазидину в плазмі крові досягається не пізніше, ніж через 60 годин після початку застосування. На фармакокінетичні характеристики таблеток з модифікованим вивільненням не впливає прийом їжі. Показник обсяг розподілу - 4,8 л / кг. З білками плазми з'єднується лише незначна частина діючої речовини - приблизно 16%. Елімінується переважно в незмінному стані нирками. Період напіввиведення у молодих здорових добровольців - 7 годин, у людей старше 65 років - 12 годин. Не потрібно проведення корекції дозування у осіб похилого віку.
Застосування в кардіології:
У клінічних дослідженнях плацебо-контрольованого подвійного сліпого дизайну показано, що триметазидин збільшує поріг ішемічного пошкодження міокарда і ішемії, що було оцінено за наступними критеріями:
• зміна толерантності до фізичного навантаження;
• вивчення ступеня вираженості і часу появи на ЕКГ елевації сегмента ST;
• ступінь підвищення коронарного резерву;
• зменшення необхідності призначення нітрогліцерину в звичайних дозах;
• зниження тяжкості і частоти нападів стенокардії.
У клінічних дослідженнях Предуктал призначався як в складі комплексного лікування, так і у вигляді монотерапії; як в лікуванні хронічних, так і гострих станів. Встановлено, що при гіпоксії та ішемії триметазидин покращує енергетичний обмін в нейросенсорних органах і міокарді, профилактирует зміни іонних трансмембранних потоків, які пов'язані з ішемією, знижує вираженість ацидозу всередині клітин, знижує здатність поліморфноядерних нейтрофілів до інфільтрації і міграції в реперфузованого і ішемізованих міокард . Препарат так само знижує вираженість ишемически-асоційованих порушень і значно знижує розмір інфарктів міокарда, які викликані експериментальним шляхом. Не змінює гемодинамічні показники.
У контрольованих клінічних випробуваннях у хворих зі стенокардією показано, що триметазидин затримує наступ ішемії завдяки підвищенню коронарного резерву приблизно з 15-го дня терапії в умовах підвищеного навантаження; значно знижує частоту розвитку нападів стенокардії; обмежує різкі коливання артеріального тиску без значимого клінічно зміни частоти серцевих скорочень; сприяє зменшенню дозування нітрогліцерину. Клінічні дослідження триметазидину протягом 2 місяців в умовах дозованого фізичного навантаження виявили, що при використанні його в дозуванні 35 мг в комбінації з атенололом (50 мг / добу) спостерігається подовження інтервалу часу від ішемії до видимих змін сегмента ST (на 1 мм) в порівнянні з плацебо вже через 12 годин після прийому.
Застосування в отоларингологічній практиці:
У клінічних дослідженнях плацебо-контрольованого подвійного сліпого дизайну показано, що Предуктал ефективно знижує частоту, тривалість і ступінь тяжкості нападів запаморочення завдяки протиішемічну дії і захисту вестибулярних нейронів від ексцітотоксіческіх амінокислот, які мають токсичну дію. Препарат знижує періодичність розвитку і інтенсивність шуму у вухах, знижує ймовірність його рецидиву. Розширює сприймається звуковий діапазон при перцептивної глухоти.
Застосування в офтальмологічній практиці:
При прийомі препарату на електроретинограмі реєструється збільшення амплітуди b-хвилі, яка є показником ішемії органу зору. При прийомі предуктал поліпшується прогноз відновлення функціональної діяльності сітківки, збільшується поле зору і підвищується гострота зору завдяки поліпшенню морфологічної будови сітківки і жовтої плями після прийому триметазидину (включаючи випадки дегенеративних вікових змін).
Показання до застосування:
Кардіологічна практика:
Профілактика і лікування стенокардії в поєднанні з іншими препаратами або у вигляді монотерапії протягом тривалого часу.
Офтальмологічна практика:
Ішемічні хоріоретинальні порушення.
Отоларингологічна практика:
Ішемічні вестибуло-кохлеарних розлади (шум у вухах, запаморочення, зниження гостроти слуху).
Спосіб застосування:
Призначається протягом тривалого часу по 1 таблетці 2 рази на добу вранці і ввечері (Предуктал MR) або по 1 таблетці 2-3 рази на добу (Предуктал) під час прийому їжі. Тривалість терапії визначається лікарем індивідуально. Схема терапії при необхідності через 3 місяці може бути переглянута.
Побічна дія:
У більшості випадків прийом препарату переноситься пацієнтами добре. Градація нижчеперелічених побічних дій: дуже часті - 1/10, нечасті - 1/1000, але не більше 1/100, рідкісні - 1/10 000, але не більше 1/1000, поодинокі - ≤1 / 10 000, часті - 1 / 100, але не більше 1/10.
Шлунково-кишковий тракт: діарея, біль в епігастральній ділянці, нудота і / або блювота, диспепсичні явища (часто).
Нервова система: запаморочення і головний біль (часті); екстрапірамідні симптоми, особливо при супутніх хвороб Паркінсона - ригідність м'язів, акінезія, тремор (в поодиноких випадках, купіруються скасуванням препарату).
Шкіра та придатки шкіри: свербіж, висип, кропив'янка (часті), гіперемія шкіри обличчя (рідко).
Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія (рідко).
Інші: астенія (часто).
Протипоказання:
• Період годування груддю;
• підвищена чутливість до триметазидину або інших інгредієнтів предуктал.
вагітність:
Вагітним і годуючим матерям призначати Предуктал не рекомендується через відсутність даних про безпеку триметазидину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Дані не надані.
Передозування:
Терапевтичний діапазон дозування досить широкий, тому перевищення дози з розвитком токсичних ефектів малоймовірно. У ряді випадків може спостерігатися зменшення периферичного опору судин, яке тягне за собою гіперемію шкіри обличчя або артеріальна гіпотензія. Лікування - симптоматичне.
Форма випуску:
Предуктал МR - Таблетки з модифікованим вивільненням діючої речовини, вкриті оболонкою, по 35 мг. В блістерній упаковці 60 таблеток.
Предуктал - таблетки по 20 мг, в упаковці 60 таблеток.
Умови зберігання:
При кімнатній температурі.
склад:
Предуктал МR:
Активна речовина (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидину 35 мг.
Допоміжні компоненти: гіпромелоза 4000, дигідрат гідрофосфату кальцію, магнію стеарат, повідон, гліцерин, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол.
предуктал:
Активна речовина (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидину 20 мг.
Допоміжні речовини: повідон, манітол, тальк, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), крохмаль кукурудзяний, гліцерин, макрогол 6000, лак жовтий алюмінієвий FCF S (E110), лак кошенілі алюмінієвий А (Е124), гіпромелоза.
додатково:
Чи не призначати дітям, оскільки немає даних про безпеку та ефективність Пердуктала у пацієнтів даного віку. Не застосовувати препарат для купірування нападів стенокардії - Предуктал призначається тільки в цілях базисного лікування. Особам похилого віку корекція дозування не потрібна. Чи не впливає на здатність швидкого реагування при роботі з високоточними інструментами або водінні автотранспортних засобів.