Опис фармакологічної дії
Орціпол - комбінований антимікробний і протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу: ципрофлоксацину (похідне фторхінолону II покоління) і орнідазолу (похідне 5-нітроімідазолу).
Показання до застосування
Лікування змішаних інфекцій, які викликані збудниками (мікроорганізмами і найпростішими), чутливими до компонентів препарату;
захворювання сечостатевої системи: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів;
захворювання, що передаються статевим шляхом.
Форма випуску
таблетки блістер, № 10
Фармакодинаміка
Орціпол - комбінований антимікробний і протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу: ципрофлоксацину (похідне фторхінолону II покоління) і орнідазолу (похідне 5-нітроімідазолу).
Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гідразу бактерій і пригнічує синтез бактеріальної ДНК; викликає морфологічні зміни в мембрані і клітинної стінки бактерій, що призводять до швидкої загибелі клітини. Діє на мікроорганізми в стані зростання і спокою. Надає широкий спектр антимікробної дії, активний щодо низки анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Enterococcus spp. Listeria monocytogenes; Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp. Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Campylobacter spp. Citrobacter spp. Yersinia enterocolitica, E. coli та ін. Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis і Mycoplasma hominis. До ципрофлоксацину резистентні Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, a також щодо деяких анаеробних бактеріяй (в тому числі Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp. І анаеробних коків).
Фармакокінетика
Ципрофлоксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність - 70-80%.
Орнідазол після перорального застосування швидко всмоктується. Біодоступність - 90%.
Абсорбція. Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно з верхнього відділу тонкої кишки. Cmax в сироватці крові досягається через 1-2 год.
Після перорального застосування орнідазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. В середньому всмоктування становить 90%. Cmax в плазмі крові досягається в межах 3 ч.
Розподіл. Зв'язування ципрофлоксацину з білками незначне (20-30%), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неионизированной формі. Ципрофлоксацин може вільно дифундувати в позасудинний простір. Вагомий обсяг розподілу в стані стійкої рівноваги, який досягає 2-3 л / кг маси тіла, доводить, що ципрофлоксацин проникає в тканини в концентраціях, які можуть у багато разів перевищувати рівень препарату в сироватці крові.
Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить близько 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму і в тканини.
Концентрація орнідазолу в плазмі крові знаходиться в діапазоні 6-36 мг / л.
Метаболізм. Були зафіксовані невеликі концентрації наступних метаболітів ципрофлоксацину: діетілціпрофлоксацін (М1), сульфоціпрофлоксацін (М2), оксоципрофлоксацин (М3) і формілціпрофлоксацін (М4). Метаболіти М1-М3 виявляють in vitro антимікробну активність, подібну або нижчу, ніж активність налідиксової кислоти. М4 у мінімальній кількості є еквівалентом норфлоксацину щодо антимікробної активності in vitro.
Орнідазол метаболізується в печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил- і α-гідроксіметілметаболітов. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення. Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через шлунково-кишкового тракту.
Т½ орнідазолу становить близько 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками в незміненому вигляді.
Використання під час вагітності
Безпека застосування ципрофлоксацину у вагітних не була встановлена, і в зв'язку з тим, що неможливо повністю виключити ймовірність пошкодження суглобових хрящів у новонароджених, препарат не можна призначати в період вагітності.
Ципрофлоксацин проникає в грудне молоко.
У зв'язку з потенційним ризиком пошкодження суглобових хрящів у новонароджених Орціпол не слід застосовувати в період годування груддю.
Використання при порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функцій нирок необхідна корекція режиму дозування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до компонентів препарату;
підвищена чутливість до похідних фторхінолонів і похідних нітроімідазолу;
епілепсія, розсіяний склероз;
ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);
період вагітності та годування груддю;
препарат не призначають пацієнтам з подовженням інтервалу Q-T, з некомпенсованою гипокалиемией, пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу Іа (зінідін, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол);
патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії;
одночасне застосування з тизанідином;
тендиніти в анамнезі; у пацієнтів з розривами сухожиль після застосування фторхінолонів в анамнезі;
дитячий вік 65 років)
При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати по можливості нижчі дози, залежно від тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.
Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки.
Дорослі.
Порушення функції нирок:
при кліренсі креатиніну 30-60 мл / хв / 1,73 м2 (помірна ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі крові 1,4-1,9 мг / 100 мл максимальна добова доза Орціпола становить 2 таблетки (1000 мг ципрофлоксацину на добу) ;
при кліренсі креатиніну 3 років.
Дітям з масою тіла